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- [发明专利]一种尼达尼布（nintedanib）及其中间体的合成方法-CN201610891645.8有效
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栗增;程小松;何先亮;张继承;黄鲁宁;陶安平;顾虹
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上海科胜药物研发有限公司
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2016-10-13
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2023-03-17
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C07D209/34
- 本发明涉及尼达尼布(Nintedanib，I)的全新制备方法，及其此方法中涉及的关键中间体，即4‑(1‑甲氧基‑1,3‑二氧代‑3‑苯丙烷‑2‑基)‑3‑硝基苯甲酸甲酯(式IV)和3‑苯甲酰基‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(式V)，及其以上关键中间体的制备方法。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。具体合成方法如下图所示：该制备方法中的步骤包括：该制备方法中的步骤包括：化合物4‑卤代‑3‑硝基‑苯甲酸甲酯(II)与化合物3‑氧代‑3‑苯基丙酸酯(III)生成化合物4‑(1‑烷氧基‑1,3‑二氧代‑3‑苯丙烷‑2‑基)‑3‑硝基苯甲酸甲酯(IV)(步骤1)；化合物IV通过反应生成化合物3‑苯甲酰基‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(V)(步骤2)；化合物V通过反应生成3‑(氯(苯基)亚甲基)‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(VI)(步骤3)；化合物VI与化合物N‑(4‑氨基苯基)‑N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺(VII)反应生成尼达尼布(I)(步骤4)。
- 一种尼达尼布nintedanib及其中间体合成方法
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