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[发明专利]一种达比加群酯帕莫酸盐化合物及其制备和用途-CN202210418366.5在审
发明人：郭荣耀;吕关锋;季子建;左伟;初野;张建楼 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司;唯智医药科技（北京）有限公司
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种达比加群酯帕莫酸盐化合物及其制备和用途属于医药技术领域。本发明提供了一种式(I)所示的达比加群酯的新型盐类化合物，将达比加群酯与帕莫酸成盐后，可有效改善溶解度及在影响因素下的稳定性，有利于今后进一步研究达比加群酯的药用途径及给药方式，提高药理作用减少药物的不良反应。#imgabs0#
一种加群酯帕莫酸盐化及其制备用途

[发明专利]一种6-氯-2-甲基-5-硝基-2H-吲唑的制备方法-CN202210363955.8在审
发明人： 吕关锋;张小波;肖江;郭荣耀;赵立成 -专利权人：北京白泽瑞成医药科技有限公司
申请日： 2022-04-08 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及盐野义(Shionogi)的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir的中间体6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑的制备。以6‑氯‑5‑硝基‑1H‑吲唑为起始原料，选择合适的甲基化试剂(更优选1‑甲基‑1，4‑二氧六环氧鎓四氟硼酸盐(MR‑2))，选择性制备6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑，工艺安全，易于放大，产物中未发现6‑氯‑1‑甲基‑5‑硝基‑1H‑吲唑。
一种甲基硝基制备方法

[发明专利]一种制备6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的方法-CN202210371231.8在审
发明人： 吕关锋;张小波;肖江;郭荣耀;赵立成 -专利权人：北京白泽瑞成医药科技有限公司
申请日： 2022-04-08 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及盐野义(Shionogi)的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir的关键中间体6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺制备。以2‑卤代‑4‑氯苯甲醛ESV‑D0‑X为起始原料，经硝化得到2‑卤代‑4‑氯‑5‑硝基苯甲醛ESV‑D1‑X，再与水合肼环合得到6‑氯‑5‑硝基‑1H‑吲唑ESV‑D2，再与甲基氧鎓盐经N‑甲基化反应得到6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑ESV‑D3‑2，经选择性还原硝基得到6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺ESV‑SMD。用定位能力很强的三甲基氧鎓四氟硼酸盐或三甲基氧鎓六氟磷酸盐作为N‑甲基化试剂取代传统的碘甲烷、硫酸二甲酯等甲基化试剂，高收率地得到目标化合物。
一种制备甲基吲唑方法

[发明专利]一种高纯度拉呋替丁的制备方法-CN202310432775.5在审
发明人： 吕关锋;王晓锋;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京科医药科技有限公司
申请日： 2023-04-18 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及高纯度拉呋替丁的制备。以顺丁烯‑1，4‑二醇为起始物料，与二氯亚砜反应生成环亚磺酸内酯；再与双Boc‑酰亚胺钾盐反应生成双Boc‑顺丁烯‑1‑胺‑4‑醇；再与4‑(哌啶‑1‑基)甲基‑2‑卤代吡啶经醚化反应生成LAF‑SMA；化合物LAF‑SMA再脱去双Boc‑保护，得到LAF‑01，再与活性酯LAF‑SM2进行胺酯交换反应得到拉呋替丁。该制备方法避免了二氢拉呋替丁杂质的产生，从而得到高纯度拉呋替丁。
一种纯度拉呋替丁制备方法

[发明专利]非布司他中间体的制备新方法-CN201910847104.9有效
发明人： 吕关锋;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司;济南立德医药技术有限公司
申请日： 2019-09-09 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及非布司他中间体的制备新方法。包括：以廉价的4‑羟基苯甲醛为起始原料，先与盐酸羟胺先制备成醛肟，再加入相应的硫代试剂，利用Beckmann重排反应制备了化合物4‑羟基硫代苯甲酰胺(152A1‑00)；采用一锅法，以廉价的4‑羟基苯甲醛为起始原料，经一系列反应后，再与2‑卤代乙酰乙酸乙酯环合得到2‑(4‑羟基苯基)‑4‑甲基‑5‑噻唑甲酸乙酯或其不同的盐形式(152A2x)；用更容易控制质量的磺酸异丁酯(152H1x)替代溴代异丁烷来制备2‑(3‑甲酰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基‑5‑噻唑甲酸乙酯(152A4‑00)。总之，本发明的方法更利于安全、简便并有效降低成本的工业化规模来制备更高纯度的非布司他中间体。
非布司中间体制备新方法

[发明专利]法匹拉韦二甲基亚砜溶剂化物的晶型及制备方法-CN202010728554.9有效
发明人： 吕关锋;程家虎;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2020-07-24 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明涉及制备法匹拉韦二甲基亚砜溶剂化物以及通过制备法匹拉韦二甲基溶剂化物去除6‑氯‑3，4‑二氢‑3‑氧代‑2‑吡嗪甲酰胺杂质来纯化法匹拉韦的方法。将法匹拉韦加入到二甲基亚砜中加热溶解，冷却析出法匹拉韦二甲基溶剂化物；或者将法匹拉韦加入到二甲基亚砜与正庚烷的混合溶液，或二甲基亚砜与乙酸乙酯的混合溶液中加热，冷却析出法匹拉韦二甲基亚砜溶剂化物。
法匹拉韦二甲基亚砜溶剂制备方法

[实用新型]一种制药用原料粉碎机-CN202223388075.0有效
发明人：陈祝功;吕关锋;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2022-12-12 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： B02C4/08 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种制药用原料粉碎机，包括烘干箱、碾碎筒、粉碎斗、主动粉碎辊、从动粉碎辊、粉碎电机、碾碎轴、碾碎齿、碾碎支撑架、碾碎辊、推料板、筛分孔、烘干筒、加热层、搅拌绞龙和搅拌电机，所述碾碎筒固设于烘干箱一端上方，所述粉碎斗固设于碾碎筒上方，所述主动粉碎辊、从动粉碎辊对称转动设于粉碎斗两端内，所述主动粉碎辊转动设于从动粉碎辊一侧，所述粉碎电机固设于粉碎斗外侧。本实用新型属于药品生产技术领域，具体是提供了一种粉碎辊将药材粉碎方便碾碎辊反复研磨药材，筛分孔筛选出合格的中药粉末，通过烘干筒烘干中药粉末，粉碎效果好、操作简单、生产效率高的制药用原料粉碎机。
一种制药原料粉碎机

[实用新型]药物制备中所用的烘干机-CN202223288852.4有效
发明人：陈祝功;吕关锋;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2022-12-08 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： F26B11/20 文献下载
摘要：本实用新型公开了药物制备中所用的烘干机，包括支腿、药物烘干柜、密封柜门、烘干组件、药物翻动组件、热风机、分流管、热风头和控制器，所述药物烘干柜设于支腿上，所述密封柜门铰接设于药物烘干柜上，所述控制器设于密封柜门上，所述烘干组件设于药物烘干柜内，所述药物翻动组件设于药物烘干柜内，所述热风机设于药物烘干柜上，所述分流管设于热风机的出风口上，所述热风头设于分流管上且延伸至药物烘干柜内。本实用新型涉及烘干机技术领域，具体是提供了一种有利于药材均匀受热，烘干效果更好，方便取出药材的药物制备中所用的烘干机。
药物制备所用烘干机

[发明专利]一种简便制备高纯度奥洛他定盐酸盐中间体的方法-CN202010486910.0有效
发明人： 吕关锋;程家虎;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2020-05-29 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07F9/54 文献下载
摘要：本发明提供了一种简便的更适合于工业化大生产制备高纯度[3‑(二甲胺)丙基]三苯基鏻溴化物氢溴酸盐的方法。以三苯基膦和1，3‑二溴丙烷为起始物料，在正庚烷中回流反应得到(3‑溴丙基)三苯基鏻溴化物；所得的(3‑溴丙基)三苯基鏻溴化物无需分离，采用一锅法，直接与二甲胺水溶液反应，反应完毕后，浓缩正庚烷并将体系中的水带出，得到[3‑(二甲胺)丙基]三苯基鏻溴化物氢溴酸盐粗品，该粗品经无水乙醇热打浆，得到高纯度[3‑(二甲胺)丙基]三苯基鏻溴化物氢溴酸盐。
一种简便制备纯度盐酸中间体方法

[发明专利]1-甲基-1，2，4-三氮唑-3-甲醇的制备方法-CN202210400967.3在审
发明人：郭荣耀;王晓锋;张小波;吕关锋 -专利权人：内蒙古京科医药科技有限公司
申请日： 2022-04-15 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D249/10 文献下载
摘要：本发明涉及盐野义(Shionogi)的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir关键中间体1‑甲基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇的制备。以1‑甲基肼硫代甲酰胺为起始原料和特定的酰化试剂进行酰化反应，经碱性水解并在碱性水溶液中环合生成1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇或1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲酸。1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇经脱硫直接得到1‑甲基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇；1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲酸经脱硫再还原羧酸得到1‑甲基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇。
甲基三氮唑甲醇制备方法

[发明专利]一种制备依度沙班手性胺中间体的方法-CN202010599929.6有效
发明人： 吕关锋;肖江;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2020-06-23 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种安全且简便的更适合于工业化大生产制备N‑[(1R，2S，5S)‑2‑氨基‑5‑[(二甲氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯的方法。以化合物N‑[(1R，2R，5S)‑5‑[(二甲氨基)羰基]‑2‑羟基环己基]氨基甲酸叔丁酯为原料，用甲苯、正庚烷等烃类做为反应溶剂，在DBU存在下，与叠氮磷酸二苯酯反应得到N‑[(1R，2R，5S)‑5‑[(二甲氨基)羰基]‑2‑[(二苯氧磷酰)氧基]环己基]氨基甲酸叔丁酯与DBU叠氮酸盐混合物，再加入合适的碱，用体系中生成的叠氮根取代磷酸酯得到相应的叠氮化物N‑[(1R，2S，5S)‑2‑叠氮‑5‑[(二甲氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯；再经还原叠氮基得到相应的氨基物N‑[(1R，2S，5S)‑2‑氨基‑5‑[(二甲氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯。
一种制备依度沙班手性中间体方法

[实用新型]一种医药中间体加工用清洗装置-CN202220822827.0有效
发明人：陈祝功;吕关锋;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2022-04-11 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： B01D53/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及医药中间体加工技术领域，具体为一种医药中间体加工用清洗装置，包括清洗箱，清洗箱的一侧设置有排烟口，清洗箱的顶端设置有进烟口，进烟口的顶面开设有四组螺纹孔，进烟口的顶面通过四组螺纹孔与对应固定螺栓的配合下活动安装有安装盘，安装盘的底端靠中间的位置安装有注入管，安装盘的底端靠注入管外侧的位置设置有密封圈，安装盘的顶端靠中间的位置安装有限位管，限位管的外表面设置有四组磁铁片，限位管的外表面靠四组磁铁片的下方的位置安装有安装板。通过螺纹孔、安装盘、固定螺栓、注入管和密封圈等零部件设置作用下可有效解决废气管插入清洗设备的内部时，密封性差，从而容易发生漏气的问题。
一种医药中间体工用清洗装置

[发明专利]一种制备抗新冠病毒药物Ensitrelvir的方法-CN202210401101.4在审
发明人： 吕关锋;张小波;肖江;郭荣耀 -专利权人：北京白泽瑞成医药科技有限公司
申请日： 2022-04-15 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明涉及盐野义(Shionogi)的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir的制备。以N‑[(2，4，5‑三氟苯基)甲基]硫脲为原料，与卤代烃进行S‑取代反应，得到S‑取代‑N‑[(2，4，5‑三氟苯基)甲基]硫脲；再与异氰酸‑[(1‑甲基‑1H‑1，2，4‑三氮唑‑3‑基)甲基]酯在碱的作用下加成得到中间态，继续与羰基二咪唑、光气、二光气或三光气环合得到1，3‑双取代‑6‑硫醚‑1，3，5‑三嗪化合物；最后与6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺进行取代反应得到Ensitrelvir。
一种制备抗新冠病毒药物 ensitrelvir 方法

[发明专利]6-卤代-4-羟基-1,5-萘啶-3-甲酸及其酯的制备方法-CN202210293665.0在审
发明人： 吕关锋;张小波;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2022-03-23 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种6‑卤代‑4‑羟基‑1，5‑萘啶‑3‑甲酸及其酯的制备方法：以6‑卤代‑3‑硝基‑2‑吡啶甲酸G为起始原料，先制备成酰氯G‑XC；再与丙二酸单酯单钾盐M缩合得到β‑酮酸酯衍生物F；再与原甲酸三酯N缩合反应得到α‑烷氧甲叉‑β‑酮酸酯衍生物E；再用氯化亚锡还原硝基并环合得到6‑卤代‑4‑羟基‑1，5‑萘啶‑3‑甲酸酯A；经水解得到6‑卤代‑4‑羟基‑1，5‑萘啶‑3‑甲酸A‑XH。合成路线如下所示：其中，X＝Cl、Br；R1＝Me、Et、t-Bu；R2＝Me、Et。
羟基萘啶甲酸及其制备方法

[发明专利]一种由三氯乙酮鎓盐衍生物制备依度沙班的方法-CN202010248573.1有效
发明人： 吕关锋;肖江;郭荣耀 -专利权人：内蒙古京东药业有限公司
申请日： 2020-03-31 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明提供了用2，2，2‑三氯‑1‑(4，5，6，7‑四氢‑5‑甲基噻唑并[5，4‑c]吡啶鎓‑1‑基)乙酮氯化物制备依度沙班的方法。其中包括：2，2，2‑三氯‑1‑(4，5，6，7‑四氢‑5‑甲基噻唑并[5，4‑c]吡啶鎓‑1‑基)乙酮氯化物，即109C5‑11的制备方法；N1‑[(1S，2R，4S)‑2‑氨基‑4‑[(二甲氨基)羰基]环己基]‑N2‑(5‑氯‑2‑吡啶基)乙二酰胺双甲磺酸盐，即109T2‑31的制备方法；用109C5‑11作为酰化试剂与109T2‑31制备了依度沙班。新方法避免了现有工艺需使用昂贵的缩合剂EDCI·HCl以及活化剂HOBt的缺点。本发明的新方法有利于更经济、更高效地实现工业化规模来生产对甲苯磺酸依度沙班水合物。
一种三氯乙酮鎓盐衍生物制备依度沙班方法

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