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[发明专利]叔丁氧羰基‑L‑焦谷氨酸甲酯的合成方法-CN201610676252.5在审
发明人：王刚 -专利权人：成都百事兴科技实业有限公司
申请日： 2016-08-16 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D207/28 文献下载
摘要：本发明公开了叔丁氧羰基‑L‑焦谷氨酸甲酯的合成方法，L‑焦谷氨酸溶于甲醇中，加入催化剂二氯亚砜进行反应，加入碳酸氢钠终止反应，生成L‑焦谷氨酸甲酯；将L‑焦谷氨酸甲酯溶于二氯甲烷中，加入催化剂DMAP，再分批加入加入二碳酸二叔丁脂，反应生成叔丁氧羰基‑L‑焦谷氨酸甲酯。本发明采用L‑焦谷氨酸为原料制备叔丁氧羰基‑L‑焦谷氨酸甲酯，该方法操作简单、成本低廉，采用本发明方法制备得到的叔丁氧羰基‑L‑焦谷氨酸甲酯的收率高，纯度可达到99.8%，能达到市场的质量要求，因此，该方法操作简单
叔丁氧羰基谷氨酸合成方法

[发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法-CN201410354582.3无效
发明人：宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2014-07-23 - 公布日： 2014-10-29 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，碱性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在浓盐酸的四氢呋喃溶液中脱保护得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺，该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法，操作简便，收率更高，成本低，并且利于工业化生产
一种达沙替尼中间体制备方法

[发明专利]芳香族羧酸三氟乙基酯类化合物及其制备方法-CN201810249885.7在审
发明人：胡祥国;高玉;彭山青 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2018-03-26 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： C07C69/78 文献下载
摘要：芳香族羧酸三氟乙基酯类化合物及其制备方法。本发明提供了一种芳香族羧酸三氟乙酯类化合物及其制备方法，该方法是将芳香族羧酸与亚硝酸叔丁酯以及2,2,2‑三氟乙胺一锅法反应后，即得羧酸三氟乙酯类化合物。该方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高，可以得到芳香族羧酸三氟乙酯类化合物，不受底物局限，以便建立芳香族羧酸三氟乙酯类化合物库，为药物筛选和新药合成提供原料来源。
芳香族羧酸类化合物三氟乙酯制备酯类化合物三氟乙基亚硝酸叔丁酯反应条件药物筛选副产物一锅法底物收率乙胺羧酸合成局限

[发明专利]一种合成反式-1,4-环己二酸单叔丁酯的方法-CN202011182081.3有效
发明人：刘欣;来源;谭玉东;靳灿辉 -专利权人：江苏创拓新材料有限公司
申请日： 2020-10-29 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07C67/30 文献下载
摘要：公开了一种合成反式‑1,4‑环己二酸单叔丁酯的方法，包括酯化反应1和水解反应2，反应中间体为反式‑1,4‑环己二酸双叔丁酯。该方法不仅工艺简单，流程短，操作简单，收率较高，同时还进一步提高了反式环己二酸单叔丁酯的纯度。
一种合成反式己二酸单叔丁酯方法

[发明专利]一种芳香螺旋折叠体及其制备方法和应用-CN201910099539.X在审
发明人：李文芳;李传碧;王家军;刘春玲 -专利权人：吉林师范大学
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明所提供的芳香螺旋折叠体是二甲基8,8'‑((8,8'‑(((吡啶‑2,6‑二羰基)双(氮杂二基))双(羰基))双(4‑异丁氧基喹啉‑2,2'‑羰基))双(氮烷二基))双(4‑(2‑(叔丁氧基)‑2‑氧代乙氧基)喹啉‑2‑羧酸叔丁酯)。合成方法，首先制备8,8'‑((吡啶‑2,6‑二羰基)双(氮杂二基))双(羰基))双(4‑异丁氧基喹啉‑2‑碳酰氯)，然后制备目标芳香螺旋折叠体。
折叠体喹啉羰基制备方法和应用螺旋结构丁氧基二羰基合成羧酸叔丁酯分子识别手性分离叔丁氧基显示材料制备目标二甲基碳酰氯乙氧基氮烷制备构筑成功

[发明专利]一种沙格列汀关键中间体的制备方法-CN201510641004.2有效
发明人：陶志强;刘飞孟;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-09-30 - 公布日： 2018-09-21 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯的制备方法，其包括以下步骤：1)Boc‑L‑焦谷氨酸甲酯通过三乙基硼氢化锂还原，再用三氟乙酸酐脱水得到(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸乙酯；2)将(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸乙酯在碱性条件下的水解反应、加DIPEA成盐后得到(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸N,N‑二异丙基乙胺盐；3)将步骤2)所得(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酸N,N‑二异丙基乙胺盐进行酰胺化后得到(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酰胺；4)将(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酰胺以手性镍催化剂催化环丙化反应得到单一构型的目标产物(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯(
叔丁氧羰基二异丙基乙胺吡咯甲酸乙酯甲酸叔丁酯吡咯甲酰胺氨基羰基氮杂双环吡咯甲酸己烷制备三乙基硼氢化锂关键中间体三氟乙酸酐单一构型碱性条件焦谷氨酸目标产物镍催化剂沙格列汀水解反应催化环酰胺化成盐甲酯手性脱水还原

[发明专利]一种谷氨酸-1-甲酯-5-叔丁酯的合成方法-CN201811281369.9有效
发明人：王惠嘉;李谋;张忠旗;王慧;赵金礼;杨小琳 -专利权人：陕西慧康生物科技有限责任公司
申请日： 2018-10-31 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种谷氨酸‑1‑甲酯‑5‑叔丁酯的合成方法，该方法以谷氨酸为起始原料，在甲醇中与氯化亚砜作用下，生成谷氨酸双甲酯；然后将谷氨酸双甲酯与三苯基氯甲烷反应生成氨基被三苯甲基保护的谷氨酸双甲酯，氨基被三苯甲基保护的谷氨酸双甲酯在氢氧化钠的作用下脱掉5位的甲酯，生成三苯甲基‑谷氨酸‑1‑甲酯；三苯甲基‑谷氨酸‑1‑甲酯与三氯乙酰基亚胺叔丁酯反应生成三苯甲基‑谷氨酸‑1‑甲酯‑5‑叔丁酯，三苯甲基‑谷氨酸‑1‑甲酯‑5‑叔丁酯在低浓度的三氟乙酸二氯甲烷溶液中，并加入少量三异丙基硅烷脱掉三苯甲基生成谷氨酸‑1‑甲酯‑5‑叔丁酯。
一种谷氨酸甲酯叔丁酯合成方法

[发明专利]1,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁酯及其草酸盐的制备方法-CN202110595985.7有效
发明人：詹润;张超;李静简;宋艳民 -专利权人：天津全和诚科技有限责任公司
申请日： 2021-05-29 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本申请涉及医药中间体合成领域，具体公开了一种1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑甲酸叔丁酯及其草酸盐的制备方法。一种1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑甲酸叔丁酯的制备方法为：以N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮、丙二酸单乙酯、乙酸铵为起始原料，依次进行曼尼希反应、还原反应、卤代、环合反应、纯化得到纯化1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑甲酸叔丁酯。
二氮杂螺 3.5 壬烷甲酸叔丁酯及其草酸盐制备方法

[发明专利]一种6‑氯甲基烟酸叔丁酯的合成方法-CN201310239406.0有效
发明人：邹小毛;刘俊;单鹏程;黄纯;臧福坤;傅翠蓉 -专利权人：南开大学
申请日： 2013-06-14 - 公布日： 2017-12-08 - 主分类号： C07D213/803 文献下载
摘要：本发明提供了一种6‑氯甲基烟酸叔丁酯的合成方法，以6‑甲基烟酸叔丁酯为原料，卤代烃为溶剂、苯甲酰胺为催化剂、三氯异氰酸酯(TCCA)为氯化剂，升温回流反应得到6‑氯甲基烟酸叔丁酯，收率高达90％以上。
一种甲基烟酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种无铬非金属鞣用高性能低VOC复合树脂的制备方法、应用-CN202211237613.8在审
发明人：王小卓;陈永榜;向菊花;张林林 -专利权人：兴业皮革科技股份有限公司
申请日： 2022-10-10 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C09D133/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种无铬非金属鞣用高性能低VOC复合树脂的制备方法，取乙酸正丁酯，加入甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸‑β‑羟乙酯、丙烯酸混合，加入乙酸正丁酯和偶氮二异丁腈，乙酸正丁酯和过氧化2‑乙基己酸叔丁酯；取硝酸钛、硝酸钒、硝酸锆、含萘羧酸等溶解于份N,N‑二甲基甲酰胺中，降温，加入N,N‑二甲基甲酰胺，过滤；取高性能填料、多羟基丙烯酸预聚物、聚氨酯树脂等混合，制得高性能低VOC复合树脂。
一种非金属鞣用高性能 voc 复合树脂制备方法应用

[发明专利]一种利用乌吉反应合成取代氨基羧酸的方法-CN200710094625.9有效
发明人：张科;许金峰;高兴柱;彭宪;施一峰;马汝建;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2007-12-25 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： C07C231/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种取代氨基羧酸的合成方法，特别是利用乌吉(Ugi)反应合成取代氨基羧酸的方法。主要解决现有合成方法存在的反应条件苛刻，工业化程度不高的技术问题。本发明的技术方案：采用商业化可得的叔丁异腈为原料，通过Ugi反应获得相应的叔丁酰胺，尔后叔丁酰胺在三氟乙酸和水作用下温和的水解得到取代氨基羧酸，本发明合成工艺如右式，上述工艺中，R，R¹
一种利用反应合成取代氨基羧酸方法

[发明专利](S)-5-(叔丁氧羰基)-5-氮杂螺[2,4]庚烷-6-羧酸的制备方法-CN202010166526.2有效
发明人：张中剑;刘现军;郑行行;余飞飞;黄文飞 -专利权人：苏州楚凯药业有限公司
申请日： 2020-03-11 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D209/54 文献下载
摘要：本发明为有机合成技术领域，具体涉及抗病毒药物雷迪帕韦手性中间体(S)‑5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑6‑羧酸的制备方法，将5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸消旋体，与手性胺类拆分试剂缩合得到酰胺(Ⅰ)和(Ⅱ)，化合物(Ⅰ)水解后得到目标化合物(S)‑5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸(Ⅲ)，化合物(Ⅱ)水解后得到对映体(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)脱除Boc后通过构型转换得到(Ⅶ)，
叔丁氧羰基氮杂螺庚烷羧酸制备方法

[发明专利]一种3-羟基-4,5二甲氧基苯甲酸叔丁酯的合成方法-CN202211053142.5在审
发明人：袁翠翠;王文强;王冬;商德居;尹云星 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司
申请日： 2022-08-31 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07C67/31 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑羟基‑4,5二甲氧基苯甲酸叔丁酯的合成方法，以常规、易得的3,4,5‑三羟基苯甲酸甲酯为起始原料，经由苄基保护，然后羟基甲酯化，然后酯基水解，加Boc酸酐叔丁酯化，最后还原脱苄生成产物特别是本反应的第四步，叔丁基的构建，避免了由传统路线贵重试剂1,1‑二叔丁氧基‑N,N二甲基甲胺来引入叔丁基。本发明的合成方法成本低，适用于规模化生产的3‑羟基‑4,5‑二甲氧基苯甲酸叔丁酯的化学合成方法，能节约反应成本，简化反应操作。
一种羟基二甲苯甲酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法-CN201811170014.2在审
发明人：张玮玮;毛雪莹;姜玉钦;樊振;王俊臣;陈杰;张向飞;马晗博;李伟;屈凌波 -专利权人：河南师范大学;天方药业有限公司
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法，属于治疗心脑血管药物领域。将化合物L1用有机溶剂溶解，再用酸性溶液调节反应体系的pH值为2~3，于30~40℃反应完后将反应体系的pH值调至7，进行旋蒸待到有大量固体析出进行抽滤，烘干得到阿托伐他汀叔丁酯粗品；将阿托伐他汀叔丁酯粗品用合适溶剂进行重结晶，过滤并用冰冻溶剂洗涤，滤饼鼓风烘干得到纯度高于99.9%的阿托伐他汀叔丁酯。本发明通过使阿托伐他汀叔丁酯在合适溶剂中重结晶，从而使其得到纯化，满足了制作高纯度阿托伐他汀钙盐作为药物的要求。
阿托伐他汀叔丁酯高纯度合适溶剂重结晶粗品烘干制备阿托伐他汀钙盐调节反应体系心脑血管药物有机溶剂溶解溶剂洗涤酸性溶液析出冰冻抽滤鼓风滤饼旋蒸过滤并用制作治疗

[发明专利]富勒烯-多金属氧酸盐杂化分子的制备方法-CN201610259221.X有效
发明人：李洪光;周升菊;冯永强;刘宝勇 -专利权人：中国科学院兰州化学物理研究所
申请日： 2016-04-25 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07D209/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种富勒烯‑多金属氧酸盐杂化分子的制备方法，该制备方法的技术方案为：首先，以溴烷基酸叔丁酯和羟基苯甲醛为原料，在碳酸钾作用下，合成中间体烷基酸叔丁酯取代的苯甲醛；然后以烷基酸叔丁酯取代的苯甲醛、肌氨酸和富勒烯为原料，氯苯为溶剂，通过[3+2]环加成反应，制备含叔丁酯的富勒烯衍生物；将含有叔丁酯的富勒烯衍生物进一步水解得到含有羧基的富勒烯衍生物，进而与含有氨基的多金属氧酸盐通过酰胺化反应共价连接在一起
叔丁酯多金属氧酸盐制备富勒烯衍生物富勒烯烷基酸苯甲醛杂化氨基环加成反应羟基苯甲醛酰胺化反应共价连接目标分子肌氨酸碳酸钾溶剂水解可调氯苯羧基合成