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[发明专利]一种咖啡酰多巴胺的合成方法-CN201210562346.1有效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：该合成步骤包括：1）保护咖啡酸的酚羟基：使保护基与咖啡酸的酚羟基缩合反应；2）保护多巴胺的酚羟基：使保护基与多巴胺的酚羟基缩合反应；3）合成酚羟基保护的咖啡酰多巴胺：使酚羟基保护的咖啡酸反应生成活性中间体后继续与酚羟基保护的多巴胺进行反应得酚羟基保护的咖啡酰多巴胺；4）脱保护基：使酚羟基保护的咖啡酰多巴胺与碱反应脱去酚羟基保护的咖啡酰多巴胺上的保护基。本发明的咖啡酰多巴胺合成方法反应副产物少，最终产品收率高，适合大规模工业化生产。
一种咖啡多巴胺合成方法

[发明专利]对－(2－甲氧基)乙基苯酚的合成方法-CN200610023436.8有效
发明人：毛海舫 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2006-01-18 - 公布日： 2006-07-12 - 主分类号： C07C41/02 文献下载
摘要：本发明公开了对－(2－甲氧基)乙基苯酚的合成方法，该方法以对氯苯酚或对溴苯酚为起始反应原料，首先用甲基、苄基或叔丁基对酚羟基实施保护，酚羟基保护的对氯酚或对溴酚在乙醚、四氢呋喃、叔丁基甲基醚、异丙醚及其混合溶剂中与镁进行格氏反应，得相应的格氏试剂，格氏试剂直接与环氧乙烷反应得到酚羟基保护的对羟基苯乙醇，酚羟基保护的对羟基苯乙醇与硫酸二甲酯、碳酸二甲酯或原甲酸三甲酯反应进行醚化，得到酚羟基保护的对羟基苯乙基甲醚，酚羟基保护的对羟基苯乙基甲醚最后在酸性或氢化脱保护得到目标产物
甲氧基乙基苯酚合成方法

[发明专利]天然产物Salvianolic Acid F的新合成方法-CN201710593977.2有效
发明人：王猛;王奕锟;武常委;王子端;李晓彤;王博;彭莹;刘丽霞 -专利权人：王晓季;黄双平
申请日： 2017-07-20 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：以4‑甲基儿茶酚为原料，先经羟基保护，再进行甲基自由基反应后与三苯基膦反应，得式7磷鎓盐；以邻香草醛为原料，经羟基保护，溴化，羟基脱保护，羟基的甲基保护脱除，再羟基保护，得式5化合物；由式5化合物与式7磷鎓盐经Wittig反应后，在正丁基锂作用下，锂卤交换，再与N,N‑二甲基甲酰胺反应，得式3化合物；式3化合物和式4磷酸酯经HWE人名反应得式2化合物；通过羟基脱保护，甲酯水解后得Salvianolic本发明的合成路线具有新颖合理，原料价廉易得，操作工艺简便，反应条件温和，副反应少，收率高且重复性好优点。
天然产物 salvianolic acid 合成方法

[发明专利]一种基于丙炔基成醚的酚羟基保护方法-CN201810780747.1在审
发明人：杨天赦;吴立才;赵强;刘淑娟;徐云剑;赵梦龙;黄维 -专利权人：南京邮电大学
申请日： 2018-07-17 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于丙炔基成醚的酚羟基保护方法，以溴丙炔与含有酚羟基的底物反应，生成丙炔基保护的苯基醚，该保护基团结构稳定，利于底物参与后续一系列反应；脱保护过程采用醇类做溶剂，反应体系中加入30‑100eq的醋酸铵，回流条件下反应，得到酚羟基脱保护后的目标物质；该方法能够选择性的脱去特定结构的酚羟基的丙炔基保护基，反应条件简单温和、副产物少、产率高，且不破坏其他苯基烷烃醚。
丙炔基酚羟基酚羟基保护脱保护底物苯基烷烃反应条件回流条件结构稳定目标物质苯基醚醋酸铵副产物溴丙炔溶剂产率醇类脱去

[发明专利]1，7-二(4-苯羟基)庚基-3，5-二醇酯的制备方法-CN201711478451.6有效
发明人：刘博;卢传坚;周文;陈海明;韩晓东;黄闰月;刘敬功;徐方方;吴云山;张玉琴 -专利权人：广东省中医院
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C07C69/21 文献下载
摘要：本发明公开了1，7‑二(4‑苯羟基)庚基‑3，5‑二醇酯的制备方法，包括以下步骤：(1)以双去甲氧基姜黄素为原料，首先进行‑C＝C‑的还原反应得到产物3；(2)然后在保护苯环上羟基的前提下进行羰基的还原反应得到产物5；(3)产物5进行酯化反应得到产物6，产物6再进行脱保护基反应即得终产物1，7‑二(4‑苯羟基)庚基‑3，5‑二醇酯，该方法通过还原反应、保护苯环上羟基的反应、还原羰基的反应、酯化反应和脱保护基反应即可得到1，7‑二(4‑苯羟基)庚基‑3，5‑二醇酯，该反应工序简洁，操作简单，使用的原料成本低，且产率高，适用于工业上大规模生产1，7‑二(4‑苯羟基)庚基‑3，5‑二醇酯。
羟基庚基二醇酯制备方法

[发明专利]一种恩替卡韦化合物的新合成方法-CN201510406573.9有效
发明人：侯俊凯;王文鑫;司马芹 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-07-13 - 公布日： 2015-11-11 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及一种恩替卡韦化合物及其中间体的合成方法，以(S)-3-羟基己二酸二甲酯为起始原料，通过羟基TBS保护、Dieckmann缩合反应、酮保护成缩酮、酯基还原成羟基、羟基保护、脱保护、酮成烯醇硅醚、Rubottom氧化反应制得中间体9；中间体9经wittig反应、Mitsunobu反应、脱硅保护基、碱性水解，制得恩替卡韦。本发明反应条件温和易控、操作简单、产品收率高、纯度高，适合工业化大生产。
一种恩替卡韦化合物合成方法

[发明专利]一种N-香豆酰多巴胺的合成方法-CN201210562347.6有效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07C235/32 文献下载
摘要：该合成步骤包括：1）保护多巴胺的酚羟基：使保护基与多巴胺的酚羟基缩合反应；2）合成酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺：使4-羟基肉桂酸在脱水剂作用下自身缩合后继续与酚羟基保护的多巴胺进行反应；3）脱保护基：使酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺与碱反应脱去酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺上的保护基。本发明的合成方法反应副产物少，最终产品的收率高，纯度高，合成方法操作简便，适合大规模工业化生产。
一种香豆酰多巴胺合成方法

[发明专利]一种制备L-α-甘油磷脂酰胆碱的方法-CN201711115959.X有效
发明人：皮士卿;谭跃;李乐欢;刘庆林;傅裕;黄本东;徐燕 -专利权人：湖南华纳大药厂手性药物有限公司
申请日： 2017-11-13 - 公布日： 2020-03-10 - 主分类号： C07F9/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种高含量的L‑α‑甘油磷脂酰胆碱的制备方法，包含步骤如下：(1)卤代甘油与酯在酸的催化下反应生成卤代甘油双羟基保护物I；(2)磷酰基胆碱盐与卤代甘油双羟基保护物I反应生成L‑α‑甘油磷脂酰胆碱的双羟基保护物II粗品；(3)将L‑α‑甘油磷脂酰胆碱的双羟基保护物II与未反应的卤代甘油双羟基保护物I分离，得到纯化的L‑α‑甘油磷脂酰胆碱的双羟基保护物II；(4)纯化的L‑α‑甘油磷脂酰胆碱的双羟基保护物II水溶液在催化量酸催化下反应脱保护得到
一种制备甘油磷脂胆碱方法

[发明专利]一种具有二羟基活性位点的三芳胺类化合物及其制备方法-CN201810233572.2在审
发明人：傅志伟;贺宝元;潘新刚;余文卿;郭有壹;陆伟;庄福君;吴青 -专利权人：上海博栋化学科技有限公司
申请日： 2018-03-21 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本申请涉及一种具有二羟基活性位点的三芳胺类化合物的制备方法，该方法包括酯化反应、还原反应、羟基保护、卤素氨基偶联反应、羟基脱保护步骤获得。本申请的制备方法通过使用相对容易得到的原料作为反应物，使用相对温和的反应条件，并且反应路线简单。
制备活性位点三芳胺类二羟基氨基反应路线反应条件还原反应偶联反应羟基保护酯化反应反应物脱保护羟基申请

[发明专利]一种槲皮万寿菊素的酯化方法-CN202111275599.6在审
发明人：赵剑;刘松柏;程帅;高伟 -专利权人：晨光生物科技集团股份有限公司;浙江大学
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：所述酯化反应以槲皮万寿菊素为起始原料，经选择性羟基保护反应、酰化反应、选择性羟基脱保护反应制得3‑酯基槲皮万寿菊素；其中，所述选择性羟基保护反应所采用的羟基保护剂为二氯二苯甲烷。本发明方法能够定点在槲皮万寿菊素的3位羟基引入酯键，具有选择性高，目标产物收率高的优点。本发明方法操作简单，成本低，适用于工业化生产应用。
一种万寿菊酯化方法

[其他]胞嘧啶核苷的制备-CN86101400无效
发明人：川田满;松本清治;鹤岛正明 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1986-03-05 - 公布日： 1986-09-10 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：用过酰基胞嘧啶与羟基受保护的单糖或与羟基受保护的核苷(其碱基部分不是胞嘧啶的核苷)起反应的方法制备一种胞嘧啶核苷，必要时，包括除去羟基-保护基的反应。
胞嘧啶核苷制备

[发明专利]胞嘧啶核苷的制备-CN86101400.6无效
发明人：川田满;松本清治;鹤岛正明 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1986-03-05 - 公布日： 1991-04-17 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：用过酰基胞嘧啶与羟基受保护的单糖或与羟基受保护的核苷(其碱基部分不是胞嘧啶的核苷)起反应的方法制备一种胞嘧啶核苷，必要时，包括除去羟基-保护基的反应。
胞嘧啶核苷制备

[发明专利]一种脱除羧基和羟基的对甲氧基苄基类保护基的方法-CN201310163519.7在审
发明人：孙宏斌;陈冬寅;徐畅;邓洁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2013-05-07 - 公布日： 2014-11-12 - 主分类号： C07B41/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种脱除羧基和羟基的对甲氧基苄基类保护基的方法。所述方法为：以羧基或羟基被对甲氧基苄基类保护基保护的化合物为反应底物，以质子交换过的蒙托土(H-mont)为脱保护剂，二氯甲烷为反应溶剂，0～40℃温度下进行反应，脱除羧基或羟基的对甲氧基苄基类保护基，得到羧基或羟基化合物。本发明所述方法绿色环保、操作简单、反应温和、选择性好、收率高等优点，适合工业化生产。
一种脱除羧基羟基甲氧基苄基保护方法

[发明专利]一种稳定同位素标记的展青霉素及其合成方法-CN202110234835.3有效
发明人：邓晓军;赵超敏;曲栗;曹晨;郭会;李仁军;朱倩;徐敏;胡旭平;陈武炼 -专利权人：上海海关动植物与食品检验检疫技术中心;上海安谱实验科技股份有限公司
申请日： 2021-03-03 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种稳定同位素标记的展青霉素及其合成方法，以稳定同位素13C标记的丙三醇‑13C3作为起始原料，经过端位羟基保护反应、中间位羟基氧化成酮羰基反应、端位羟基脱保护反应、端位羟基和乙酸酐的酯化反应和叶立德反应，然后关环得到4‑羟甲基‑5H‑呋喃‑2‑酮‑13C5并进行羟基保护，在二异丙基胺基锂的作用下和苄氧基乙醛‑13C2反应，得到的产物经过羟基和特戊酰氯的酯化反应、羟基脱保护反应、羟基氧化成醛基反应、三氯化硼脱苄基反应、羟醛缩合反应和脱酰基反应得到展青霉素‑13C7。
一种稳定同位素标记青霉素及其合成方法

[发明专利]一种新颖的10-羟基喜树碱20位衍生物制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用-CN201210537272.6无效
发明人：郁彭;温少鹏;贾海永;郭娜;吕建;吕蕾;王义乾;宋彬彬 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2012-12-13 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种新颖的10-羟基喜树碱20位衍生物制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明以10-羟基喜树碱为原料，通过羟基保护，缩合反应，取代反应，脱保护等反应得到具有抗癌活性，并增加10-羟基喜树碱水溶性的衍生物。
一种新颖 10 羟基喜树碱 20 衍生物制备方法及其肿瘤药物中的应用

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