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[发明专利]一种埃索美拉唑镁缓释肠溶微片胶囊制备方法-CN201410621126.0在审
发明人：唐泉 -专利权人：成都医路康医学技术服务有限公司
申请日： 2014-11-06 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑镁缓释肠溶微片胶囊，由重量份比的以下成分组成，埃索美拉唑镁521.5份，淀粉25-50份，润滑剂5-10份，所述埃索美拉唑镁是埃索美拉唑镁一水合物。本发明还公开了一种制备所述埃索美拉唑镁缓释肠溶微片胶囊的制备方法，包括以下步骤，按配方比例称取埃索美拉唑镁和淀粉，干法制粒，加入配方比例的润滑剂混匀后，充填、抛光、泡罩，得埃索美拉唑镁缓释肠溶微片胶囊。本发明的埃索美拉唑镁缓释肠溶微片胶囊，原辅料用量少，品质稳定，同时采用本发明的制备方法，结合了干法制粒，取得了更好的稳定性，显著提高了本品在贮存期间的性状及稳定性，总体工艺简单、解决了大量人力、物力，可用于工艺化大生产
一种埃索美拉唑镁缓释肠溶微片胶囊制备方法

[发明专利]埃索美拉唑镁缓释滴丸及其制备方法-CN200810111831.0无效
发明人：彭晓云;曲韵智;强振君 -专利权人：北京正大绿洲医药科技有限公司
申请日： 2008-05-16 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗，胃食管反流性疾病的症状控制；还用于与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡，防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发的药物制剂，特别涉及以埃索美拉唑镁为原料制备而成的一种口服缓释制剂本发明的目的在于补充现有技术的不足，提供一种埃索美拉唑镁缓释滴丸。本发明所涉及的埃索美拉唑镁缓释滴丸，有效的克服了现有技术的缺陷，保证药品在有效储存期内不会发生明显质量变化，同时也具有释药时间可控，释药充分，生物利用度高的优点。
埃索美拉唑镁缓释滴丸及其制备方法

[发明专利]埃索美拉唑镁的制备方法-CN201210310542.X有效
发明人：闵涛;徐晓霞;刘春猛;顾传虎 -专利权人：南京优科制药有限公司
申请日： 2012-08-28 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁的制备方法，该方法包括如下步骤：将埃索美拉唑溶于有机溶剂，然后将含钾的碱或盐与埃索美拉唑反应生成埃索美拉唑钾，再用镁盐将埃索美拉唑钾发生置换反应生成埃索美拉唑镁。本发明还涉及埃索美拉唑镁的精制方法。用本方法制备的埃索美拉唑镁纯度在99.9%以上，收率在82%以上，而且形态稳定，能够满足工厂制药时对纯度和收率的要求。
埃索美拉唑镁制备方法

[发明专利]稳定形式的埃索美拉唑镁的制备方法-CN200980136527.4无效
发明人： R·托普拉克卡萨尔 -专利权人：力奇制药公司
申请日： 2009-07-20 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供制备纯化埃索美拉唑镁的方法，包括以下步骤：提供埃索美拉唑镁；使上述埃索美拉唑镁与包含最高达最大含量的水组分的非溶剂接触，其中最大含量定义为在非溶剂中水的饱和度；以及回收在接触步骤中形成的纯化埃索美拉唑镁本方法特别适合于得到埃索美拉唑镁二水合物，特别是A型。获得的埃索美拉唑镁非常纯净和稳定并能防止互相转变。
稳定形式埃索美拉唑镁制备方法

[发明专利]马科动物埃索美拉唑配制品及其用途-CN202080063599.7在审
发明人： G·斯利瓦斯塔瓦;O·P·斯利瓦斯塔瓦;E·桑德曼;M·P·欧班尼恩 -专利权人：金德雷德生物科学股份有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本公开文本涉及质子泵抑制剂的配制品以及用于治疗马科动物和其他兽医动物的溃疡的方法，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，包括其盐或水合盐，诸如埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁或埃索美拉唑镁二水合物。本公开文本还涉及质子泵抑制剂的可注射配制品，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，包括其盐或水合盐，诸如埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物，所述质子泵抑制剂具有小粒度，诸如小于10pm
动物埃索美拉唑配制及其用途

[发明专利]埃索美拉唑镁盐及其制备方法-CN201210563661.6在审
发明人：毕华;张凯 -专利权人：北京华禧联合科技发展有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑镁盐及其制备方法和应用。该埃索美拉唑镁盐具有第一晶型或第二晶型，其中，具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度2θ为36°～40°的范围内具有衍射峰强度；具有第二晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度本发明以埃索美拉唑镁水合物为原料通过直接干燥法得到了具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐或者通过溶剂法得到了具有第二晶型结构的埃索美拉唑镁盐，相对于目前已有晶型结构的埃索美拉唑镁盐，本发明提供的两种晶型的埃索美拉唑镁盐在应用到药物中时具有更好更快的吸收和疗效
埃索美拉唑镁盐及其制备方法

[发明专利]埃索美拉唑镁肠溶片中埃索美拉唑镁的制粒包衣工艺-CN201210501582.2有效
发明人：顾煜;史红;顾振洪;卢晓玲 -专利权人：上海信谊万象药业股份有限公司
申请日： 2012-11-30 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑镁肠溶片中埃索美拉唑镁的制粒包衣工艺。该工艺为：先制成埃索美拉唑镁颗粒，之后再依次经过隔离层包衣、肠溶层包衣，制成埃索美拉唑镁肠溶颗粒，最后对埃索美拉唑镁肠溶颗粒拌以辅料进行压片，即制得埃索美拉唑镁肠溶片。合适的制粒方法如下：将埃索美拉唑镁与辅料粉碎磨成粉后混合均匀，粘合剂配成水溶液，置于湿法制粒机中搅拌8-10分钟制成适宜颗粒，40-45℃下干燥后，筛取40～80目之间颗粒。本发明采用原料制粒-包衣的工艺，先制成肠溶颗粒，再拌以辅料进行压片，避开使用微丸，制得的埃索美拉唑镁肠溶片产品含量均匀度大大提高，解决了原工艺中因物料流动性过剩而导致的产品含量均一性不合格问题。
埃索美拉唑镁肠溶片中埃索美拉唑镁包衣工艺

[发明专利]埃索美拉唑、埃索美拉唑盐及埃索美拉唑镁的制备方法-CN201810268546.3在审
发明人：何文淑;梁星;周芳 -专利权人：成都通德药业有限公司
申请日： 2018-03-29 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了埃索美拉唑盐的制备方法，其特征在于：5‑甲氧基‑2‑{[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)‑甲基]亚砜}‑1H‑苯并咪唑为化合物IV，将化合物IV溶于第一溶剂中，并向第一溶剂中加入碱金属化合物发生成盐反应，得到埃索美拉唑盐，即为化合物V。本发明通过制备埃索美拉唑盐、埃索美拉唑镁和埃索美拉唑的制备方法简单，操作容易，得到埃索美拉唑盐、埃索美拉唑镁和埃索美拉唑均能够适用于大型工业化生产。
埃索美拉唑制备埃索美拉唑镁第一溶剂甲氧基碱金属化合物大型工业化苯并咪唑成盐反应二甲基吡啶基亚砜生产

[发明专利]一种药物组合物-CN202010211766.X有效
发明人：胡丽丽;郑薇;牟洋;陈南 -专利权人：长春海悦药业股份有限公司
申请日： 2020-03-24 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种药物组合物，该药物组合物该药物组合物原料为：埃索美拉唑镁和碳酸氢钠；其中埃索美拉唑镁和碳酸氢钠重量比为22.3：1100。申请人经过临床研究发现一种新的药物组合物，该药物组合物为埃索美拉唑镁和碳酸氢钠；其中埃索美拉唑镁和碳酸氢钠重量比为22.3：1100；研究表明，本发明埃索美拉唑镁碳酸氢钠胶囊与原研药埃索美拉唑镁肠溶胶囊
一种药物组合

[发明专利]一种萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂及制备方法-CN201410422265.0有效
发明人：姚成志;姜新东;石晓宝;潘冰 -专利权人：杭州新诺华医药有限公司
申请日： 2014-08-26 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂及其制备方法，其所述的制剂是由萘普生肠溶微丸和埃索美拉唑镁薄膜包衣片装于同一胶囊，每片埃索美拉唑镁薄膜包衣片中含埃索美拉唑20mg，每粒胶囊中萘普生肠溶微丸含萘普生本发明提供的制备方法为将萘普生和埃索美拉唑镁分别制成肠溶微丸和片，此方法避免了酸性肠溶材料对埃索美拉唑稳定性的影响，方法设计合理，简化包衣步骤，工艺简单，制得萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂的质量稳定，生物利用度高
一种萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁固体的制备方法-CN201811579424.2在审
发明人：尹军;袁红波;钟爱军;金秉德;宿亮;赵静芝;文峰球 -专利权人：湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑镁固体的制备方法，包括以下步骤：(1)制备埃索美拉唑，浓缩后，加入有机溶剂，然后降温至10～40℃，加水过滤得到埃索美拉唑固体；(2)在所述埃索美拉唑固体中加入醇溶剂，溶解后加入镁盐成盐，浓缩醇溶剂后，加入有机溶剂和水，析出固体后，离心、干燥得埃索美拉唑镁粗品。该方法无论采用D‑(‑)‑酒石酸盐和钛酸酯类不对称氧化反应体系或者手性硫脲催化剂、手性鹰爪豆碱‑铜配合物以及手性氨基醇‑叔胺不对称氧化反应体系制备埃索美拉唑，低温精制后制备的埃索美拉唑镁固体，均可提高收率
埃索美拉唑镁制备埃索美拉唑不对称氧化反应有机溶剂醇溶剂手性硫脲催化剂浓缩手性氨基醇低温精制酒石酸盐铜配合物鹰爪豆碱钛酸酯类析出异构体成盐粗品加水镁盐收率手性叔胺亚砜过滤溶解合成

[发明专利]一种注射用埃索美拉唑组合物及其制备方法-CN201310172355.4有效
发明人：宋玉玲;季建祥;王浩 -专利权人：苏州特瑞药业有限公司
申请日： 2013-05-10 - 公布日： 2013-07-31 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种注射用埃索美拉唑组合物，其包括活性成分和辅剂，所述活性成分为埃索美拉唑或埃索美拉唑钠或埃索美拉唑水结晶物，特别是，所述的注射用埃索美拉唑组合物还包括具有所述活性成分的缓释微球，以缓释微球的总重量为基准，其组成如下：所述活性成分10%~30%；可生物降解载体材料60%~80%；稳定剂0.2%~10%，所述辅剂包括赋形剂和pH调节剂；所述的注射用埃索美拉唑组合物由含有所述活性成分、辅剂以及缓释微球且pH本发明提供的注射用埃索美拉唑组合物是分2次释药的双重控释的质子泵抑制剂，提高了药物的治疗指数，提高了制剂产品的质量。
一种注射用埃索美拉唑组合及其制备方法

[发明专利]埃索美拉唑镁注射液-CN200810228898.2无效
发明人：李铁军;王宏;施世良;杨书满 -专利权人：李铁军
申请日： 2008-11-20 - 公布日： 2009-08-26 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种可以治疗胃食管反流性疾病的管埃索美拉唑镁埃索美拉唑镁注射液。目前，上市的埃索美拉唑镁仅有片剂，患者每日需要服用1～3次由于患者每日服用的剂量较大，次数较多，因此由药物产生的副作用亦较大，为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种临床使用方便、生物利用度高且价格低廉的埃索美拉唑镁注射液本发明提供的埃索美拉唑镁注射液主要含有埃索美拉唑镁或其可药用盐及注射用溶剂；即每1ml该注射液中含有埃索美拉唑镁或其可药用盐10～200mg，该注射液的pH为3.0～8.0。
埃索美拉唑镁注射液

[发明专利]一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法-CN201410757565.4在审
发明人：袁淑杰;杨新春;齐岩;李郑武;王忠;高晶;刘磊;张珊珊;刘佳吉;关录凡 -专利权人：哈药集团技术中心
申请日： 2014-12-10 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁三水合物的生产制备方法，该方法包括如下步骤：①以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料合成奥美硫醚。②奥美硫醚在手型配体、催化剂和氧化剂作用下进行不对称氧化生成埃索美拉唑，并成盐生成埃索美拉唑钾。③埃索美拉唑钾溶解后加入无机镁盐反应转换成埃索美拉唑镁粗品，并进一步经精制得埃索美拉唑镁三水合物。
一种埃索美拉唑镁三水合物制备方法

[发明专利]萘普生和埃索美拉唑镁复方肠溶片及其制备方法-CN201510687985.4在审
发明人：刘学军;顾宙辉;牛国琴 -专利权人：上海星泰医药科技有限公司
申请日： 2015-10-21 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供一种萘普生和埃索美拉唑镁复方肠溶片，所述复方肠溶片由活性成分与药用辅料组成；所述活性成分由(1)萘普生肠溶微丸和(2)埃索美拉唑镁速释颗粒组成；单剂量每片含萘普生为375mg～500mg，含埃索美拉唑镁以埃索美拉唑计为本发明提供的萘普生埃索美拉唑镁肠溶片剂的制备方法，埃索美拉唑镁含量较易控制，制备的萘普生肠溶微丸与埃索美拉唑镁颗粒大小接近，易混合均匀，压制的片剂含量均匀度符合要求，适合规模型工业化生产。
萘普生埃索美拉唑镁复方肠溶片及其制备方法

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