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[发明专利]埃索美拉唑镁的制备方法-CN201210310542.X有效
发明人：闵涛;徐晓霞;刘春猛;顾传虎 -专利权人：南京优科制药有限公司
申请日： 2012-08-28 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁的制备方法，该方法包括如下步骤：将埃索美拉唑溶于有机溶剂，然后将含钾的碱或盐与埃索美拉唑反应生成埃索美拉唑钾，再用镁盐将埃索美拉唑钾发生置换反应生成埃索美拉唑镁。本发明还涉及埃索美拉唑镁的精制方法。用本方法制备的埃索美拉唑镁纯度在99.9%以上，收率在82%以上，而且形态稳定，能够满足工厂制药时对纯度和收率的要求。
埃索美拉唑镁制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑杂质H193/61的制备方法-CN202210091258.1在审
发明人：杨鹏辉;周明健 -专利权人：南京亿华药业有限公司
申请日： 2022-01-26 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑杂质H193/61的制备方法。通过对埃索美拉唑杂质H193/61的制备，为埃索美拉唑检测提供对照品，从而提高了埃索美拉唑的质量标准，为埃索美拉唑的安全用药提供了保证，也为得到符合USP标准的埃索美拉唑原料药提供了有效检测依据。
一种埃索美拉唑杂质 h193 61 制备方法

[发明专利]埃索美拉唑、埃索美拉唑盐及埃索美拉唑镁的制备方法-CN201810268546.3在审
发明人：何文淑;梁星;周芳 -专利权人：成都通德药业有限公司
申请日： 2018-03-29 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了埃索美拉唑盐的制备方法，其特征在于：5‑甲氧基‑2‑{[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)‑甲基]亚砜}‑1H‑苯并咪唑为化合物IV，将化合物IV溶于第一溶剂中，并向第一溶剂中加入碱金属化合物发生成盐反应，得到埃索美拉唑盐，即为化合物V。本发明通过制备埃索美拉唑盐、埃索美拉唑镁和埃索美拉唑的制备方法简单，操作容易，得到埃索美拉唑盐、埃索美拉唑镁和埃索美拉唑均能够适用于大型工业化生产。
埃索美拉唑制备埃索美拉唑镁第一溶剂甲氧基碱金属化合物大型工业化苯并咪唑成盐反应二甲基吡啶基亚砜生产

[发明专利]马科动物埃索美拉唑配制品及其用途-CN202080063599.7在审
发明人： G·斯利瓦斯塔瓦;O·P·斯利瓦斯塔瓦;E·桑德曼;M·P·欧班尼恩 -专利权人：金德雷德生物科学股份有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本公开文本涉及质子泵抑制剂的配制品以及用于治疗马科动物和其他兽医动物的溃疡的方法，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，包括其盐或水合盐，诸如埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁或埃索美拉唑镁二水合物。本公开文本还涉及质子泵抑制剂的可注射配制品，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，包括其盐或水合盐，诸如埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物，所述质子泵抑制剂具有小粒度，诸如小于10pm
动物埃索美拉唑配制及其用途

[发明专利]埃索美拉唑的纯化方法-CN201110118797.1无效
发明人：程兴栋;张爱明;夏春光;张喜全 -专利权人：江苏正大天晴药业股份有限公司
申请日： 2011-04-29 - 公布日： 2012-10-31 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及埃索美拉唑的纯化方法。本发明将需纯化的埃索美拉唑或其盐转化为埃索美拉唑钾盐后结晶析出，视需要将结晶产物转化为埃索美拉唑或其它盐。与常规重结晶方法不同的是，本发明可以高效的对埃索美拉唑进行纯化，进而得到高纯度的埃索美拉唑或其盐。本发明特别适合用于对纯度要求极高的药物化合物的纯化。
埃索美拉唑纯化方法

[发明专利]一种埃索美拉唑钠多晶型化合物及其制备方法-CN201410287419.X在审
发明人：吕旭幸;王丽云;叶江;陈洁;冯超敏;戴兴祥 -专利权人：浙江亚太药业股份有限公司
申请日： 2014-06-24 - 公布日： 2015-05-20 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及埃索美拉唑钠多晶型化合物，公开了一种埃索美拉唑钠多晶型化合物及其制备方法，埃索美拉唑钠多晶型化合物的X射线衍射分析图在6.56度的2θ处有特征衍射峰；埃索美拉唑钠多晶型化合物的制备方法包括埃索美拉唑钠粗品的制备步骤，埃索美拉唑钠粗品在良溶剂中溶解和在不良溶剂中重结晶步骤。采用本发明的埃索美拉唑钠多晶型化合物的制备方法制备的产物，单个杂质含量低于0.1％，溶剂残留量符合药典规定，样品质量稳定，能作为原料药生产注射用埃索美拉唑钠。
一种埃索美拉唑钠多晶化合物及其制备方法

[发明专利]稳定形式的埃索美拉唑镁的制备方法-CN200980136527.4无效
发明人： R·托普拉克卡萨尔 -专利权人：力奇制药公司
申请日： 2009-07-20 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供制备纯化埃索美拉唑镁的方法，包括以下步骤：提供埃索美拉唑镁；使上述埃索美拉唑镁与包含最高达最大含量的水组分的非溶剂接触，其中最大含量定义为在非溶剂中水的饱和度；以及回收在接触步骤中形成的纯化埃索美拉唑镁本方法特别适合于得到埃索美拉唑镁二水合物，特别是A型。获得的埃索美拉唑镁非常纯净和稳定并能防止互相转变。
稳定形式埃索美拉唑镁制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑钠盐的制备方法-CN201310182077.0无效
发明人：吴峰;唐小波 -专利权人：浙江贝得药业有限公司
申请日： 2013-05-17 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑钠盐的制备方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：将埃索美拉唑用有机溶剂中溶解，加入氢氧化钠水溶液和相转移催化剂；室温搅拌下成盐反应并析出埃索美拉唑钠；降温、搅拌、过滤、洗涤，减压干燥得埃索美拉唑钠成品。本发明通过埃索美拉唑与氢氧化钠水溶液在相转移催化剂作用下于有机溶剂中进行反应并析晶，制备得埃索美拉唑钠成品。应用本方法进行埃索美拉唑钠的生产，操作简单，溶剂易于回收，收率高，纯度高，具有极高的产业化价值。
一种埃索美拉唑钠盐制备方法

[发明专利]埃索美拉唑镁盐及其制备方法-CN201210563661.6在审
发明人：毕华;张凯 -专利权人：北京华禧联合科技发展有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑镁盐及其制备方法和应用。该埃索美拉唑镁盐具有第一晶型或第二晶型，其中，具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度2θ为36°～40°的范围内具有衍射峰强度；具有第二晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度本发明以埃索美拉唑镁水合物为原料通过直接干燥法得到了具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐或者通过溶剂法得到了具有第二晶型结构的埃索美拉唑镁盐，相对于目前已有晶型结构的埃索美拉唑镁盐，本发明提供的两种晶型的埃索美拉唑镁盐在应用到药物中时具有更好更快的吸收和疗效
埃索美拉唑镁盐及其制备方法

[发明专利]高化学纯度埃索美拉唑钠的制备方法和埃索美拉唑的新晶型-CN200980126581.0无效
发明人： D·曼迪克 -专利权人：力奇制药公司
申请日： 2009-07-08 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：制备埃索美拉唑钠的方法，其包括下列步骤：提供埃索美拉唑钠在主要是甲醇或只有甲醇组成的溶剂中的溶液，和埃索美拉唑钠从所述溶液中沉淀或结晶。埃索美拉唑钠优选从纯形式的中性外消旋体通过手性色谱使用基于甲醇的流动相，并随后与钠源反应而获得。埃索美拉唑钠的新晶型和半晶型可被重复提供，并且是物理稳定和高纯度的晶型。
化学纯度埃索美拉唑钠制备方法埃索美拉唑新晶型

[发明专利]一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法-CN201310709361.9在审
发明人：刘婷;马新荣;李明丽;卢秀莲 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2013-12-21 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，属于药物制剂领域。将埃索美拉唑钠细粉均匀分散在乙基纤维素的四氯化碳溶液中，经石油醚反复凝聚与解凝聚，在埃索美拉唑钠分子外部覆盖一层乙基纤维素膜，再经洗涤干燥得到稳定的埃索美拉唑钠粉末。解决了埃索美拉唑钠遇空气易氧化变质的问题，在埃索美拉唑钠药物外部覆盖一层高分子膜，减少了药物与外界接触的机会，提高了药物的稳定性和安全性。
一种提高埃索美拉唑钠稳定性方法

[发明专利]一种埃索美拉唑钠盐的精制方法-CN201510596943.X在审
发明人：姚庆强;石秀娟;江文峰;张媛 -专利权人：山东省医学科学院药物研究所
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2015-12-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑钠盐的精制方法，包括如下步骤：第1步、将NaHCO₃水溶液加入到埃索美拉唑钠盐粗品中，再加入溶剂，搅拌，过滤；第2步、在第1步所得的滤液再加溶剂搅拌析晶，经过滤得到湿品，再将湿品干燥得埃索美拉唑钠产品。本方法可有效除去埃索美拉唑钠盐粗品中含有的无机杂质和有机杂质，所得埃索美拉唑钠盐光学纯度高，操作简单，更适合无菌车间生产。使用该方法精制的埃索美拉唑钠盐，含量可达99.5%以上，单个杂质小于0.1%，钠含量为98~102%。
一种埃索美拉唑钠盐精制方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁固体的制备方法-CN201811579424.2在审
发明人：尹军;袁红波;钟爱军;金秉德;宿亮;赵静芝;文峰球 -专利权人：湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑镁固体的制备方法，包括以下步骤：(1)制备埃索美拉唑，浓缩后，加入有机溶剂，然后降温至10～40℃，加水过滤得到埃索美拉唑固体；(2)在所述埃索美拉唑固体中加入醇溶剂，溶解后加入镁盐成盐，浓缩醇溶剂后，加入有机溶剂和水，析出固体后，离心、干燥得埃索美拉唑镁粗品。该方法无论采用D‑(‑)‑酒石酸盐和钛酸酯类不对称氧化反应体系或者手性硫脲催化剂、手性鹰爪豆碱‑铜配合物以及手性氨基醇‑叔胺不对称氧化反应体系制备埃索美拉唑，低温精制后制备的埃索美拉唑镁固体，均可提高收率
埃索美拉唑镁制备埃索美拉唑不对称氧化反应有机溶剂醇溶剂手性硫脲催化剂浓缩手性氨基醇低温精制酒石酸盐铜配合物鹰爪豆碱钛酸酯类析出异构体成盐粗品加水镁盐收率手性叔胺亚砜过滤溶解合成

[发明专利]一种萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂及制备方法-CN201410422265.0有效
发明人：姚成志;姜新东;石晓宝;潘冰 -专利权人：杭州新诺华医药有限公司
申请日： 2014-08-26 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂及其制备方法，其所述的制剂是由萘普生肠溶微丸和埃索美拉唑镁薄膜包衣片装于同一胶囊，每片埃索美拉唑镁薄膜包衣片中含埃索美拉唑20mg，每粒胶囊中萘普生肠溶微丸含萘普生本发明提供的制备方法为将萘普生和埃索美拉唑镁分别制成肠溶微丸和片，此方法避免了酸性肠溶材料对埃索美拉唑稳定性的影响，方法设计合理，简化包衣步骤，工艺简单，制得萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂的质量稳定，生物利用度高
一种萘普生埃索美拉唑镁肠溶制剂制备方法

[发明专利]埃索美拉唑药物组合物及其制剂-CN201410103162.8无效
发明人：关屹;闫冬 -专利权人：辽宁亿灵科创生物医药科技有限公司;关屹
申请日： 2014-03-20 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种耐酸性更强的埃索美拉唑药物组合物及其制剂，包括埃索美拉唑，一种或多种抗酸剂和常用药用辅料。所述埃索美拉唑包括埃索美拉唑盐尤其是埃索美拉唑镁盐和埃索美拉唑锂盐，抗酸剂包括碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸铝、碳酸镁、氢氧化镁、氧化镁、氢氧化铝、镁碳酸铝等。本发明埃索美拉唑药物组合物制剂采用内加法和外加法加入抗酸剂，优选的制备方法中所述抗酸剂在内加和外加中的重量份比例为2：3，使抗酸剂发挥双重功效，降低了酸中和剂的用量，抗酸效果更好。
埃索美拉唑药物组合及其制剂

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