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[发明专利]替尔泊肽的制备方法-CN202311133308.9在审
发明人：王辉平;史晓海;王佳炜;邢海英 -专利权人：杭州湃肽生化科技有限公司
申请日： 2023-09-05 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了替尔泊肽的制备方法，属于多肽合成技术领域，具体涉及先由氨基酸试剂制备得到替尔泊肽线性肽；然后制备得到替尔泊肽衍生侧链；将替尔泊肽衍生侧链与活性试剂结合制成替尔泊肽衍生侧链中间体，替尔泊肽衍生侧链中间体包括苯并三氮唑基侧链活性物或吲哚基侧链活性物，苯并三氮唑基侧链活性物由苯并三氮唑与替尔泊肽衍生侧链反应制成，吲哚基侧链活性物由吲哚与替尔泊肽衍生侧链反应制成；通过N‑甲基咪唑与1‑氯‑4‑甲氧基丁烷反应制备得到咪唑盐；咪唑盐可以应用于替尔泊肽线性肽与替尔泊肽衍生侧链中间体的反应中，制备得到替尔泊肽。
替尔泊肽制备方法

[发明专利]替尔泊肽的纯化方法-CN202310982668.X在审
发明人：王辉平;王佳炜;傅小明;邢海英 -专利权人：杭州湃肽生化科技有限公司
申请日： 2023-08-07 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种替尔泊肽的纯化方法，属于多肽合成纯化技术领域，具体涉及采用了硅胶与3‑氯丙基三乙氧基硅烷反应生成带有氯丙基基团的硅胶，然后再进一步与含胺基的试剂反应，制成功能化硅胶，本发明中含胺基的试剂包括二聚氨基氰或乙酰唑胺；然后将功能化硅胶应用于分离柱中，对替尔泊肽进行分离纯化；进一步，还可以通过乙酰丙酸对硅藻土进行改性得到改性硅藻土，然后将功能化硅胶与改性硅藻土进行复配，应用于替尔泊肽的分离纯化中。本发明制备得到的功能化硅胶具有优异的吸附性能，并且含有功能化硅胶的分离柱对替尔泊肽具有好的分离纯化效果。
替尔泊肽纯化方法

[发明专利]替尔泊肽的固相合成方法-CN202211648825.5在审
发明人：顾春扬;张璐;杨斌霞 -专利权人：苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司
申请日： 2022-12-20 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种替尔泊肽的固相合成方法，属于多肽合成技术领域。本发明通过将片段22‑29裂解全保护肽然后以固相合成的方法连接到片段30‑39肽树脂上，合成片段22‑39肽树脂，这样可以通过用DMF洗涤，废弃液相的方法来排除杂质对后续反应的影响。然后逐个偶联至15位，得到片段15‑39肽树脂。将片段1‑14裂解全保护肽后以固相合成的方法连接到片段15‑39，合成替尔泊肽肽树脂。最后用三氟乙酸切割树脂得到替尔泊肽粗肽。得到的粗肽纯度为64.87％，相较于液相对接的方法，纯度较高，杂质易去除。
替尔泊肽相合成方

[发明专利]一种替尔泊肽粉雾剂及其制备方法-CN202210494906.8有效
发明人：孙迎基;张路;李铁军 -专利权人：山东京卫制药有限公司
申请日： 2022-05-07 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种替尔泊肽粉雾剂及其制备方法，属于药物制剂领域。该粉雾剂包括：治疗有效量的替尔泊肽、海藻糖和L‑亮氨酸。
一种替尔泊肽粉雾剂及其制备方法

[发明专利]GIP/GLP1激动剂组合物-CN201980042455.0在审
发明人： V·J·科尔瓦里;C·S·米尼;D·S·米什拉;K·K·钱 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 2019-06-14 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： A61K47/02 文献下载
摘要：提供了替尔泊肽组合物，其包含：选自NaCl和丙二醇的试剂；和磷酸氢二钠。
gip glp1 激动剂组合

[发明专利]替尔泊肽的治疗用途-CN202180025864.7在审
发明人： M·P·科格兰;A·哈普特;M·姆拉卡米;J·S·莱斯迈尔 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 2021-01-22 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：本发明涉及治疗、预防或延缓与认知有关的障碍，如认知减退、认知损害或痴呆的方法。本发明还涉及治疗、预防或延缓心力衰竭，如射血分数保留型心力衰竭（HFpEF）或射血分数降低型心力衰竭（HFrEF）的方法。
替尔泊肽治疗用途

[发明专利]阿替洛尔掩味口服剂及其制备方法-CN202110632123.7在审
发明人：牟东升;周小顺;廖园;刘文双;符旭东 -专利权人：武汉科福新药有限责任公司
申请日： 2021-06-07 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿替洛尔掩味口服剂及其制备方法，属于阿替洛尔制剂技术领域，其原料包括阿替洛尔或其可药用盐3‑8wt％、离子交换树脂6‑15wt％、泊洛沙姆2‑7wt％、表面活性剂1‑2％、甘油5‑9wt％，还包括pH值调节剂，所述pH调节剂的用量以控制阿替洛尔掩味口服剂的pH值为7‑8为准，剩余为去离子水。这种口服剂通过采用离子交换树脂和泊洛沙姆等凝胶材料，不仅避免了阿替洛尔药物在口服时存在的不良滋气味(苦味等)，进入胃肠道的药物由于纳米凝胶材料和离子交换树脂的双重作用，还具有更好的双重缓释效果。
阿替洛尔掩味口服及其制备方法

[发明专利]一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔乳膏及其制备方法-CN201610719210.5在审
发明人：刘潜;刘海金;徐仙赟;刘海;黄海金;陶超;彭威;叶晓星;马靓雯 -专利权人：赣南医学院
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔乳膏及其制备方法。本发明所述一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔乳膏，按质量分计包括阿替洛尔1.0‑5.0份、硬脂酸5.0‑10、十八醇3.0‑7.5份、凡士林0.5‑2.0份、单硬脂酸甘油酯4.5‑6.0份、泊洛沙姆188 1.0‑4.0份、尼泊金乙酯0.1‑0.2份、甘油6.0‑10份、余量为水。与现有技术相比，本发明所述的用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔乳膏，有较好的疗效、使用方便且副作用小。
一种用于治疗婴幼儿血管瘤阿替洛尔乳膏及其制备方法

[发明专利]短肽Boc-L-Tyr(tBu)-Aib-OH及其制备方法-CN202310236036.9在审
发明人：郑征;吴惠峰;孙梦春;张东海;杨强;杨再宽;周星宇;杨大成;曹力智;刘佳琪;彭章勤;陈昌华 -专利权人：成都郑源生化科技有限公司
申请日： 2023-03-13 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07K5/065 文献下载
摘要：本发明公开了结构式如下的短肽Boc‑L‑Tyr(tBu)‑Aib‑OH，其制备方法采用液相合成法，先将α‑氨基异丁酸即H‑Aib‑OH的羧基用酯化法进行保护，制得H‑Aib‑OR，再将其与N‑叔丁氧羰基‑O‑叔丁基‑L‑酪氨酸即Boc‑L‑Tyr(tBu)‑OH进行偶联，制得全保护二肽Boc‑L‑Tyr(tBu)‑Aib‑OR，最后将Boc‑L‑Tyr(tBu)‑Aib‑OR水解脱去羧基保护基，即制得短肽本发明所述短肽可用于生产多肽药物替尔泊肽等，所述制备方法具有产物纯度高、收率高、耗时短、成本低的优势，适合工业化大规模生产。
boc tyr tbu aib oh 及其制备方法

[发明专利]短肽Fmoc-L-Ile-Aib-OH及其制备方法-CN202310236039.2在审
发明人：郑征;孙梦春;吴惠峰;张东海;杨再宽;周星宇;曹力智;杨昆;刘佳琪;彭章勤;唐金华 -专利权人：成都郑源生化科技有限公司
申请日： 2023-03-13 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了结构式如下的短肽Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OH，其制备方法采用液相合成法，先将α‑甲基丙氨酸即H‑Aib‑OH的羧基用酯化法进行保护，制得H‑Aib‑OR，再将其与N‑芴甲氧羰基异亮氨酸即Fmoc‑L‑Ile‑OH进行偶联，制得全保护二肽Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OR，最后将Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OR水解，所得短肽H‑L‑Ile‑Aib‑OH与9‑芴甲基‑N‑琥珀酰亚胺基碳酸酯即Fmoc‑OSu反应以保护氨基，制得目标短肽Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OH。本发明所述短肽可用于生产多肽药物替尔泊肽等，所述制备方法具有产物纯度高、收率高、耗时短、成本低的优势，适合工业化大规模生产。
fmoc ile aib oh 及其制备方法

[发明专利]一种替尼泊苷乳剂及其制备方法-CN200910010695.0无效
发明人：韩静 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2009-03-13 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，公开了一种替尼泊苷乳剂及其制备方法。本发明涉及的替尼泊苷乳剂包含替尼泊苷、油相、水相和表面活性剂，以制剂质量计本发明的配方组成为：油相：5％～30％，替尼泊苷0.001～1.0％，表面活性剂0.5％～5％，水相64％～94.499％。本发明通过三种方法：将替尼泊苷粉末加入至不含替尼泊苷的空白微乳经混合制得替尼泊苷乳剂。或将替尼泊苷加入至含有乳化剂的水溶性介质中，然后与油相混合，经磁力搅拌制备替尼泊苷乳剂。或将替尼泊苷加入至含有乳化剂的油相中，然后与水相混合，经过磁力搅拌制备替尼泊苷乳剂。本发明提高了难溶性药物替尼泊苷的稳定性、顺应性和疗效，并降低其毒性和血管刺激性。
一种替尼泊苷乳剂及其制备方法

[发明专利]一种替尼泊甙药物组合物及其制备方法-CN200810040878.2无效
发明人：李亚平;陈伶俐;顾王文 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2008-07-23 - 公布日： 2010-01-27 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及一种替尼泊甙药物组合物以及该组合物的制备方法。本发明的替尼泊甙药物组合物包括：活性成分替尼泊甙，环糊精、环糊精衍生物或其混合物，和非必需的赋形剂，且替尼泊甙被环糊精和/或环糊精衍生物包合上。本发明的药物组合物，提高了替尼泊甙的水溶性和稳定性，降低了替尼泊甙的毒副作用，该药物组合物可作为一种起始原料或一种成分用于制备替尼泊甙的注射剂或口服制剂。
一种替尼泊甙药物组合及其制备方法

[发明专利]一种用于疤痕修复的载维替泊芬的微针及其制备方法和应用-CN202110623968.X在审
发明人：赵远锦;陈国璞;王逢源;王月桐;张大淦;商珞然 -专利权人：南京鼓楼医院
申请日： 2021-06-04 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于疤痕修复的载维替泊芬的微针及其制备方法和应用，将维替泊芬混入水凝胶前体溶液后填入微针模板的空隙，溶液固化后移除模板得到载维替泊芬的微针。搭载的维替泊芬可从微针中缓慢释放；微针的针尖穿透性强，可增强维替泊芬在疤痕内的渗透性；可根据疤痕治疗的应用环境，调整针尖的形貌；可根据疤痕的严重度调整维替泊芬的搭载量。
一种用于疤痕修复载维替泊芬及其制备方法应用

[发明专利]一种替尼泊苷磷脂复合物的脂质体制剂及其制备方法-CN200810039032.7无效
发明人：陈建明;张扬;邓莉;吴忠斌;张悦;郭丹;李莹;杨秋霞;孙靖;郑肖利;刘薇;顾芃 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2008-06-17 - 公布日： 2008-10-29 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种替尼泊苷磷脂复合物脂质体制剂及其制备方法。临床证明替尼泊苷具有较广谱的抗肿瘤活性，但现有制剂在使用过程中由于处方中含有大量的表面活性剂CremophorEL而引起严重过敏反应。本发明提供一种替尼泊苷磷脂复合物脂质体制剂，包括下述重量百分比配比的组分：替尼泊苷磷脂复合物0.1～10％，磷脂0～80％，胆固醇0～50％；其中的替尼泊苷磷脂复合物由替尼泊苷和磷脂复合而成。本发明还提供了上述替尼泊苷磷脂复合物脂质体的制备方法，以及冻干制剂，不仅改善替尼泊苷现有制剂毒性、过敏性方面的缺陷；同时改善替尼泊苷的亲水和/或亲脂性，提高其脂质体制剂的包封率和稳定性，是一种新型的药物缓释靶向制剂
一种替尼泊苷磷脂复合物脂质体制剂及其制备方法

[发明专利]一种替尼泊苷纳米混悬剂及其制备方法-CN201410241281.X在审
发明人：和素娜;牛永防;李杰;刘玲;王淑英 -专利权人：河南科技大学
申请日： 2014-05-28 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种替尼泊苷纳米混悬剂及其制备方法，每1ml纳米混悬剂中包含替尼泊苷0.1～50mg、稳定剂0.1～500mg、附加剂0～500mg，余量为水。本发明的替尼泊苷纳米混悬剂，与市售的替尼泊苷注射液(VUMON)、替尼泊苷静脉注射用乳剂、替尼泊苷固体脂质纳米粒及磷脂复合物脂质体相比，载药量高、稳定性好，不含载体和共溶剂，避免了有机溶剂的使用；毒副作用低，降低了病人的不良反应，病人顺应性好；以高效、低毒的优势充分发挥了替尼泊苷的抗肿瘤活性，达到了更好的临床疗效，具有良好的应用前景。
一种替尼泊苷纳米混悬剂及其制备方法

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