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[发明专利]伊曲康唑脂质体及其制备方法-CN200610151084.4无效
发明人：吴琳华;董迪;金锐;纪宏宇;刘红梅;兰恭赞 -专利权人：哈尔滨医科大学
申请日： 2006-12-01 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：伊曲康唑脂质体及其制备方法，它涉及一种脂质体及其制备方法。它解决了尚未有伊曲康唑脂质体问世的问题。伊曲康唑脂质体按以下比例由18～22mg伊曲康唑、505～509mg卵磷脂、90～95mg胆固醇、73～77mg去氧胆酸钠、505～509mg甘露醇、505～509mg乳糖和18～22mL pH值为5.5制备方法：(一)将伊曲康唑、去氧胆酸钠、卵磷脂和胆固醇加入氯仿；(二)减压蒸发氯仿；(三)将乳糖和甘露醇加入磷酸盐缓冲液；(四)加磷酸盐缓冲液清洗脂膜再超声乳化；(五)冷冻干燥，即得到粉末状冻干伊曲康唑脂质体本发明首次公开了一种伊曲康唑脂质体及其制备方法，制备出的脂质体药物含量高达98％以上，伊曲康唑脂质体包封率为74.3％～75.5％，伊曲康唑脂质体渗漏率为3.12％～3.37％，伊曲康唑脂质体稳定性好，
伊曲康唑脂质体及其制备方法

[发明专利]一种卢立康唑醇质体及其制备方法-CN201610799123.5有效
发明人：林碧雯 -专利权人：中国人民解放军总医院
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种卢立康唑醇质体及其制备方法。本发明的卢立康唑醇质体，其组成包括卢立康唑、卵磷脂、无水乙醇和水，其中：所述的卢立康唑醇质体还包括维生素E，所述的维生素E与卢立康唑的质量比为0.1～0.5：1，优选0.3：1。本发明所提供的卢立康唑醇质体不仅包封率高，粒径分布均匀，而且稳定性良好，在光照及高温实验下依然为乳白色混悬液，稠度适宜，涂展性好，分布均匀细腻。
卢立康唑醇质体维生素E 制备乳白色混悬液医药技术领域卵磷脂高温实验粒径分布无水乙醇包封率质量比稠度优选光照

[发明专利]奈法唑酮剂型-CN99108308.3无效
发明人： A·B·丹尼斯;P·蒂明斯;A·C·豪德斯顿 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司
申请日： 1999-06-07 - 公布日： 1999-12-15 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：缓释奈法唑酮组合物包括盐酸奈法唑酮、离子和非离子凝胶聚合物、不溶性亲水物质、选择性存在的药学可接受赋形剂，保证了奈法唑酮的pH调节型释放。该组合物制成改善口服给药的单元剂型。改进之处包括相对速释剂型奈法唑酮的释放水平的延长的药物释放曲线，以及，表明无食物影响。
奈法唑酮剂型

[发明专利]一种新的利奈唑胺中间体及其制备、合成利奈唑胺的方法-CN201310608251.3在审
发明人：邵文利;宫庆创;龚海燕;李国丽;翟兆彬;司志现 -专利权人：北京众和民健医药科技有限公司;山东富创医药科技有限公司;江苏四环生物制药有限公司
申请日： 2013-11-27 - 公布日： 2015-06-03 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的利奈唑胺中间体、其制备方法及合成利奈唑胺的方法，所述的利奈唑胺中间体，其结构式如式（I）、式（II）所示。本发明还提供了式（I）、式（II）所示化合物的制备方法。本发明提供的式（I）、式（II）所示化合物的制备方法以及合成利奈唑胺的方法。本发明提供的利奈唑胺中间体解决了现有技术中利奈唑胺制备方法安全性差，条件苛刻，中间体稳定性差、杂质多等不适宜工业化生产的问题。
一种利奈唑胺中间体及其制备合成方法

[发明专利]一种含有利奈唑胺的组合物及其制备方法-CN201410821559.0在审
发明人：卢良华 -专利权人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司
申请日： 2014-12-25 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： A61K9/44 文献下载
摘要：本发明涉及含有利奈唑胺片的组合物，由利奈唑胺、十二烷基硫酸钠、共聚维酮、淀粉乳糖、交聚维酮、无水枸橼酸、碳酸氢钠、硬脂酸镁、二氧化硅组成；本发明还公开了一种制备利奈唑胺组合物的方法，采用干法制粒、加入无水枸橼酸和碳酸氢钠作为泡腾剂并控制内加与外加的比例等，解决了利奈唑胺溶解度差等问题。本发明所公开的利奈唑胺组合物，特别是利奈唑胺片质量稳定、溶出度好，大大地提高了产品的品质。本发明所公开的制备方法操作简单，成本低廉，非常适合工业化生产。
一种有利奈唑胺组合及其制备方法

[发明专利]利奈唑胺联合氟康唑的抗真菌产品及其应用-CN201710294988.0有效
发明人：孙淑娟;禄梦娇;鲁春燕;刘凤喜;石津意 -专利权人：山东省千佛山医院
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种利奈唑胺联合氟康唑的抗真菌产品及其应用，属于医药技术领域，本发明试验研究表明，联合应用时利奈唑胺与氟康唑对白色念珠菌最低抑菌浓度分别为：32μg/ml、1μg/ml，同时所述利奈唑胺和氟康唑的有效浓度配比为氟康唑：利奈唑胺＝1:32。本发明定量评价了利奈唑胺与氟康唑的联合抗真菌作用，分析了其对氟康唑的增敏效果，并进行了体外与体内的系统评价，结果发现，利奈唑胺可明显增强氟康唑抗真菌作用，并且降低FLC的最低有效浓度，降低抗真菌药物的用药量
利奈唑胺联合氟康唑真菌产品及其应用

[发明专利]利奈唑胺半抗原和完全抗原及其制备方法和应用-CN201610177211.1有效
发明人：郭彦飞;何扬锦;宗伟英;吴婉欣 -专利权人：浙江准策生物技术有限公司
申请日： 2016-03-24 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明公开了利奈唑胺半抗原衍生物和相应的完全抗原及其在利奈唑胺抗体制备和免疫法检测中的应用。所述利奈唑胺半抗原的结构如式2所示，而所述完全抗原的结构如式3所示。本发明还公开了用该完全抗原制备的抗利奈唑胺单克隆抗体，产生该单克隆抗体的杂交瘤细胞以及用于检测利奈唑胺的检测卡和检测试剂盒。本发明公开了检测利奈唑胺的ELISA法和荧光免疫层析法，其中荧光免疫层析发操作简单、检测时间短、成本低、特异性高、重复性好。
利奈唑胺半抗原完全抗原及其制备方法应用

[发明专利]恩康唑外用液体制剂及其制备方法-CN201911371010.5在审
发明人：张卫元;刘洁;成梦雅;陈向丹;陈骁;李硕;郑春红 -专利权人：武汉回盛生物科技股份有限公司
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩康唑外用液体制剂，本发明的恩康唑外用液体制剂，通过将恩康唑、可溶解恩康唑的溶剂和乳化剂混合后得到液体制剂，试验表明，其三个月后外观、pH和纯度均基本不变，说明该液体制剂可稳定存在不易降解；本发明的恩康唑外用液体制剂，可有效治疗犬真菌性皮肤病，使用方法简单，抗菌效果良好；本发明的恩康唑外用液体制剂，含有薄荷脑，添加薄荷脑的外用液体制剂在治疗真菌性皮肤病的时候，对一些宠物不适比如瘙痒有较为明显的缓解作用；本发明的恩康唑外用液体制剂，对犬温和，对皮肤无刺激。
恩康唑外用液体制剂及其制备方法

[发明专利]硝酸芬替康唑在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202111677132.4在审
发明人：李斌;许雯雯;张绮华 -专利权人：广州医科大学附属第五医院;广州医科大学
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/4174 文献下载
摘要：本发明公开了硝酸芬替康唑在制备抗肿瘤药物中的应用。属于生物医药技术领域。所述的硝酸芬替康唑能应用于抗肿瘤药物中。硝酸芬替康唑是一种FDA批准针对真菌感染的外用治疗药物，价格便宜，开发利用的前景好，经过细胞水平和动物实验证明在体内的毒副作用小，安全性高。本发明提供了硝酸芬替康唑在制备抗肿瘤药物中的应用，可将硝酸芬替康唑溶解后口服使用，辅助治疗食管癌。体外与体内实验表明：硝酸芬替康唑可以抑制食管癌的生长和增殖。本发明提供了硝酸芬替康唑的新用途，为癌症的辅助治疗提供一种新的药物来源。
硝酸芬替康唑制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种含有泊沙康唑的眼用纳米胶束抗真菌溶液-CN201610535422.8有效
发明人：周天洋;张俊杰;王丽娅 -专利权人：河南省立眼科医院
申请日： 2016-07-08 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：一种含有泊沙康唑的眼用纳米胶束抗真菌溶液，由以下重量份的原料组成：泊沙康唑0.01～0.1份、增溶剂1～10份、聚乙二醇400 1～5份、水85～99.8份；优选的，由以下重量份的原料组成：泊沙康唑0.03本发明通过泊沙康唑与聚乙二醇400、增溶剂及水简单的混合，由增溶剂自聚集形成泊沙康唑纳米胶束；泊沙康唑纳米胶束的平均粒径小于20nm，物理化学性质稳定，可显著促进泊沙康唑纳米胶束的在角膜的吸收，由于其眼角膜吸收更好
一种含有泊沙康唑纳米胶束真菌溶液

[发明专利]一种伏立康唑的制备方法-CN202010418609.6有效
发明人：陈丽琪;孔剑毅;张高桥;王志伟;沈海东 -专利权人：浙江诚意药业股份有限公司
申请日： 2020-05-18 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种伏立康唑合成方法，所述方法步骤如下：步骤1，SM、无水甲醇，无水乙酸钠反应体系，用钯碳进行催化氢化；处理后析晶得到伏立康唑消旋体；步骤2，伏立康唑消旋体、丙酮溶剂，L(‑)‑樟脑‑10‑磺酸体系回流反应，反应结束后，析晶，过滤得到伏立康唑樟脑磺酸盐，其中，左旋樟脑磺酸与伏立康唑消旋体的摩尔比为：0.5：1；步骤3，伏立康唑樟脑磺酸盐、二氯甲烷，水体系用氢氧化钠水溶液调节pH值至10～11，分层，有机相暂存；水相再用二氯甲烷萃取；合并有机相，减压蒸除溶剂，经过后处理得到伏立康唑。
一种伏立康唑制备方法

[发明专利]一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法-CN201510104731.5有效
发明人：沈小宁;孙建华;刘贞兴;陈鹿鹿 -专利权人：江苏艾迪药业有限公司;南京安赛莱医药科技有限公司
申请日： 2015-03-10 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1‑(2,4‑二氯苯)‑2‑(1‑亚甲基‑1,2,4三氮唑)‑1‑酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。
一种光学纯伊曲康唑关键中间体合成方法以及

[发明专利]一种利奈唑胺注射液中5-羟甲基糠醛的分析方法-CN201410572557.2有效
发明人：何龙其;孙文君 -专利权人：江苏正大丰海制药有限公司
申请日： 2014-10-23 - 公布日： 2015-01-14 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明主要提供一种利奈唑胺注射液中5-羟甲基糠醛的高效液相分析方法，采用C18柱为固定相，流动相采用含三氟醋酸水相和含三氟醋酸的有机相，通过梯度洗脱的方式分离杂质，防止了利奈唑胺对5-羟甲基糠醛出峰的干扰，可以使5-羟甲基糠醛与利奈唑胺注射液中主成分利奈唑胺有效分离，从而进一步提高利奈唑胺注射液的质量，同时又缩短了分析时间。
一种利奈唑胺注射液甲基糠醛分析方法

[发明专利]一种粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法-CN202011343543.5在审
发明人：吴浩山;钟桂雄;陈柳颖;汪承英 -专利权人：珠海亿邦制药有限责任公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法，涉及医药技术领域。本发明提供的粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法，包括以下步骤：将伏立康唑、赋形剂、填充剂、粘合剂和崩解剂预混，得到预混物料；将所述预混物料进行过筛混合，再将过筛混合后的物料和润滑剂总混后压片，得到伏立康唑素片；利用包衣液对所述伏立康唑素片进行包衣，得到伏立康唑片剂，所述包衣液中含有包衣材料；所述伏立康唑原料药、赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂为粉末状态。本发明采用粉末直压法，将原料混合后直接压片和包衣得到，不需要造粒，工艺简单，而且制备的伏立康唑片剂成品收率高、崩解、溶出速度快且稳定性好，适宜工业化生产。
一种粉末法制备伏立康唑片剂方法

[发明专利]一种伏立康唑冻干胶束制剂及其制备方法-CN201110310697.9有效
发明人：刘真豪 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2011-10-14 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种伏立康唑冻干胶束制剂及其制备方法。其组成成分按重量计为：伏立康唑1份，胆盐2～10份，磷脂1.5～5份，冻干支持剂1～10份。该制剂增加了伏立康唑的溶解性，提高了伏立康唑在水中的溶解度，临床使用注射用水即可稀释成可供静脉给药的输液。本发明所制备的伏立康唑胶束粒径在10～100nm之间，大部分粒径在20nm左右，粒度均匀，冷冻干燥后复溶速度快，复溶后为透明无色的溶液且粒径无明显变化，增强了临床用药的安全性。本发明所制备的伏立康唑冻干胶束制剂，由于伏立康唑被混合胶束包裹于内，避免了光、热及水分的影响，提高了伏立康唑在长期存放过程中的稳定性。
一种伏立康唑冻干胶束制剂及其制备方法