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[发明专利]伊曲康唑/磷脂复合物及其制备方法和伊曲康唑亚微乳及其制备方法和应用-CN201610178853.3在审
发明人：郭小照;肖宇;邓盛齐;陶静;尹罡 -专利权人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
申请日： 2016-03-28 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种伊曲康唑/磷脂复合物，包括质量比为1∶0.5‑15的伊曲康唑和磷脂，伊曲康唑和磷脂通过分子间作用力连接，可以显著提高伊曲康唑的油溶性，解决了由于伊曲康唑水中难溶，油中亦难溶而导致的在乳剂两相中不易分散的问题本发明第二方面提供了一种伊曲康唑/磷脂复合物的制备方法，制备方法简单。本发明还提供了一种伊曲康唑亚微乳，包括伊曲康唑/磷脂复合物、注射用油、助溶剂、乳化剂、等渗调节、pH调节剂和注射用水，以伊曲康唑计，伊曲康唑亚微乳中伊曲康唑的载药量为0.5mg/ml‑9.0mg/ml。本发明还提供了伊曲康唑亚微乳的制备方法，制备方法简单。本发明提供的伊曲康唑/磷脂复合物或伊曲康唑亚微乳可以应用于制备治疗浅表及系统性真菌感染的药物。
伊曲康唑磷脂复合物及其制备方法伊曲康唑亚微乳应用

[发明专利]一种伊曲康唑纳米混悬剂及其制备方法-CN201310208879.4有效
发明人：罗瑞雪;张振海 -专利权人：苏州普罗达生物科技有限公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了伊曲康唑纳米混悬剂及其制备方法。由于伊曲康唑水溶性小、口服生物利用度较低，限制了伊曲康唑的推广使用。本发明的伊曲康唑纳米混悬剂，其特征在于：含有伊曲康唑、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90，伊曲康唑、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90的质量比为4～10:1～2:1～2。本发明的纳米混悬剂制备方法条件温和，简单可控，伊曲康唑达到了较高的口服生物利用度。
一种伊曲康唑纳米混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种伊曲康唑复合粉体及其制备方法-CN200910076988.9有效
发明人：陈建峰;肖光庭;乐园;王洁欣 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2009-01-16 - 公布日： 2010-07-21 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种伊曲康唑复合粉体及其制备方法。通过将伊曲康唑药物溶解在有机溶剂中，加入含有亲水性辅料的水溶液，原位沉淀析出药物，得到纳米无定形伊曲康唑药物颗粒混悬液；将所得的伊曲康唑药物混悬液喷雾干燥或者冷冻干燥，得到微米级的伊曲康唑高分子辅料复合粉体，再分散于水中可获得到均匀的纳米无定形伊曲康唑药物颗粒混悬液。伊曲康唑高分子辅料复合粉体水溶性好，溶出速率快，且操作简单，易放大，生产成本低，为纳米伊曲康唑药物的工业化生产及其新剂型的开发与利用奠定了基础。
一种伊曲康唑复合及其制备方法

[发明专利]伊曲康唑硫酸盐及其组合物和制备方法-CN200610024928.9无效
发明人：徐学明 -专利权人：徐学明
申请日： 2006-03-22 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑硫酸盐及其组合物，所述伊曲康唑硫酸盐具有以下化学结构式，式中，n＝0.5～1。伊曲康唑硫酸盐组合物包含治疗有效量的伊曲康唑硫酸盐和药学上可接受的载体。本发明还公开了伊曲康唑硫酸盐及其组合物的制备方法。本发明的伊曲康唑硫酸盐具有良好的溶解度和稳定性。此外，伊曲康唑硫酸盐组合物还能方便地制成各种液体、冻干和可黏膜或皮肤给药制剂。
伊曲康唑硫酸盐及其组合制备方法

[发明专利]一种宠物用伊曲康唑风味片及其制备方法-CN201110443996.X无效
发明人：魏德宝;李梁;谷建 -专利权人：瑞普（天津）生物药业有限公司
申请日： 2011-12-27 - 公布日： 2013-07-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种宠物用伊曲康唑风味片及其制备工艺，本发明所述伊曲康唑风味片释药迅速、用药安全。所述伊曲康唑风味片由伊曲康唑、崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂以及矫味剂组成。本发明制备的伊曲康唑风味片具有给药方便、作用迅速、血药浓度高、疗效稳定的特点。
一种宠物用伊曲康唑风味及其制备方法

[发明专利]伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物和制备方法-CN200510110774.0无效
发明人：徐学明 -专利权人：上海喜恩医药科技发展有限公司
申请日： 2005-11-25 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物，所述伊曲康唑甲磺酸盐具有以上化学结构式，式中，n＝1～2。伊曲康唑甲磺酸盐组合物包含治疗有效量的伊曲康唑甲磺酸盐和药学上可接受的载体。本发明还公开了伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物的制备方法。本发明的伊曲康唑甲磺酸盐具有良好的溶解度和稳定性。此外，伊曲康唑甲磺酸盐组合物还能方便地制成各种液体、冻干和可黏膜或皮肤给药制剂。
伊曲康唑甲磺酸盐及其组合制备方法

[发明专利]伊曲康唑或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用-CN202010697945.9在审
发明人：徐伟;刘叔文;杨婵;牛晓阁;潘晓彦;肖庚富;孙静;赵金存 -专利权人：南方医科大学;中国科学院武汉病毒研究所;广州呼吸健康研究院
申请日： 2020-07-20 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑或其药物可接受盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用。本发明首次提出伊曲康唑、伊曲康唑类似物在制备抗冠状病毒的药物中的应用，该应用扩大了伊曲康唑、伊曲康唑类似物的使用范围。
伊曲康唑药物可接受制备冠状病毒中的应用

[发明专利]药物组合物、伊曲康唑微丸及制备方法与伊曲康唑胶囊-CN202210477958.4有效
发明人：陆妤茜 -专利权人：苏州中化药品工业有限公司
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种药物组合物、伊曲康唑微丸及制备方法与伊曲康唑胶囊。所述药物组合物包括伊曲康唑和促渗透剂，所述促渗透剂中含有大黄提取物和附子提取物。由于促渗透剂的促渗透作用，该药物组合物能够在确保伊曲康唑生物利用度的同时，显著降低伊曲康唑的使用量，从而降低伊曲康唑不良反应的发生率或严重程度。
药物组合伊曲康唑微丸制备方法伊曲康唑胶囊

[发明专利]伊曲康唑丁酯及其制备方法-CN201410199282.2无效
发明人：李智勇 -专利权人：成都摩尔生物医药有限公司
申请日： 2014-05-12 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了伊曲康唑丁酯及其制备方法，伊曲康唑丁酯按以下比例由18～22mg伊曲康唑、505～509mg卯磷脂、90～95mg胆固醇、73-77mg去氧胆酸钠、505～509mg甘露醇、505～509mg本发明首次公开了一种伊曲康唑丁酯及其制备方法，制备出的脂质体药物含量高达98％以上，伊曲康唑丁酯包封率为74.3％～75.5％，伊曲康唑丁酯渗漏率为3.120/～3.37％，伊曲康唑丁酯稳定性好，Ke值为
伊曲康唑丁酯及其制备方法

[发明专利]伊曲康唑脂质体及其制备方法-CN200610151084.4无效
发明人：吴琳华;董迪;金锐;纪宏宇;刘红梅;兰恭赞 -专利权人：哈尔滨医科大学
申请日： 2006-12-01 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：伊曲康唑脂质体及其制备方法，它涉及一种脂质体及其制备方法。它解决了尚未有伊曲康唑脂质体问世的问题。伊曲康唑脂质体按以下比例由18～22mg伊曲康唑、505～509mg卵磷脂、90～95mg胆固醇、73～77mg去氧胆酸钠、505～509mg甘露醇、505～509mg乳糖和18～22mL pH值为5.5制备方法：(一)将伊曲康唑、去氧胆酸钠、卵磷脂和胆固醇加入氯仿；(二)减压蒸发氯仿；(三)将乳糖和甘露醇加入磷酸盐缓冲液；(四)加磷酸盐缓冲液清洗脂膜再超声乳化；(五)冷冻干燥，即得到粉末状冻干伊曲康唑脂质体本发明首次公开了一种伊曲康唑脂质体及其制备方法，制备出的脂质体药物含量高达98％以上，伊曲康唑脂质体包封率为74.3％～75.5％，伊曲康唑脂质体渗漏率为3.12％～3.37％，伊曲康唑脂质体稳定性好，
伊曲康唑脂质体及其制备方法

[发明专利]一种伊曲康唑异构体及医药用途-CN201310220001.2无效
发明人：傅和亮;谢永立;沈小宁;吴蓉蓉;何凤英 -专利权人：广州安赛莱生物科技有限公司;南京安赛莱医药科技有限公司
申请日： 2013-06-05 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的伊曲康唑异构体组合和增加这些伊曲康唑异构体组合的治疗指数的方法。本发明的伊曲康唑异构体组合能够提高对真菌和内皮细胞的选择性，还能够降低肝细胞毒性。本发明的伊曲康唑异构体组合是一种具有治疗真菌及血管新生相关疾病潜力的药物，同时避免服用伊曲康唑引起的副作用。
一种伊曲康唑异构体医药用途

[发明专利]一种伊曲康唑制剂的制备方法-CN201911406153.5在审
发明人：胡铃利;霍丽萍;陈琳琳;韩志宏 -专利权人：上海汉维生物医药科技有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种伊曲康唑制剂的制备方法，包括以下具体步骤：将伊曲康唑溶于醇性溶剂中，将环糊精与水配成溶液，然后将伊曲康唑溶液倒入环糊精水溶液中，形成环糊精包合伊曲康唑的包合物，作为粘合剂；将填充剂和崩解剂充分混匀本发明的伊曲康唑制剂的制备方法能有效提高伊曲康唑的溶解度和溶出度，工艺过程简洁，有利于环保。
一种伊曲康唑制剂制备方法

[发明专利]伊曲康唑微丸、制备方法及伊曲康唑微丸胶囊-CN202210371493.4在审
发明人：王迪 -专利权人：苏州中化药品工业有限公司
申请日： 2022-04-11 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种伊曲康唑微丸、制备方法及伊曲康唑微丸胶囊。本发明提供的伊曲康唑微丸，包括丸芯以及包覆在所述丸芯表面的包衣层，所述包衣层中含有伊曲康唑和呈溶胀状态的黄原胶。溶胀状态的黄原胶能够显著提升包衣层的致密性，有效阻断高温、高湿等环境因素对微丸内部的影响，从而避免伊曲康唑发生重结晶，抑制析晶现象，因此，本发明的伊曲康唑微丸具有较好的稳定性。
伊曲康唑微丸制备方法胶囊

[发明专利]一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法-CN201510104731.5有效
发明人：沈小宁;孙建华;刘贞兴;陈鹿鹿 -专利权人：江苏艾迪药业有限公司;南京安赛莱医药科技有限公司
申请日： 2015-03-10 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1‑(2,4‑二氯苯)‑2‑(1‑亚甲基‑1,2,4三氮唑)‑1‑酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。
一种光学纯伊曲康唑关键中间体合成方法以及

[发明专利]伊曲康唑抑制Akt激酶活性的用途-CN201310113577.9无效
发明人：沈小宁;谢永立;吴蓉蓉;苗丕渠;何凤英 -专利权人：南京安赛莱医药科技有限公司;扬州艾迪生物科技有限公司
申请日： 2013-04-03 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明提供伊曲康唑用于抑制Akt激酶的新用途，以及施用伊曲康唑和2S，4R，2′S-伊曲康唑作为治疗和预防相关疾病的方法。
伊曲康唑抑制 akt 激酶活性用途

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