[发明专利]蒽酮衍生物及其在淀粉样变性中的用途

摘要

本发明提供式(A)所示蒽酮(其中R1、R2、R3、R4和R5为合适取代基)治疗淀粉样变性的新型用途。某些式A化合物是新颖的。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

主权项

1.式A的蒽酮或其药理上可接受的盐在制备用于治疗淀粉样变性的药物中的用途：其中R1表示：-氢或羟基；-式OR6的基团，其中R6为C1-C6烷基，C5-C6环烷基或CH2Ph，苯环(Ph)任选地由1、2或3个选自F、Cl、Br、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和CF3的取代基取代；或-式OSO2R7的基团，其中R7为C1-C6烷基或任选地由1、2或3个选自卤素和C1-C6烷基的取代基取代的ph；R2表示氢，羟基，OR6，COOH或COOR6，其中R6如上所定义；R3表示氢、羟基或如上所定义的OR6；R4表示氢、甲基或式XCH2R8的基团，其中X为CO，CH2，CHOH或下式所示基团：其中m为2或3，和R8为-氢或羟基；-式NR9R10的基团，其中：-R9和R10各自独立地选自：(a)氢，(b)任选地被羟基、CN、COR11、COOR11、CONR11R12、O(CH2)nNR11R12(n为2-4)或NR11R12取代的C1-C6烷基或C2-C6链烯基，其中R11和R12各自独立地选自氢、C1-C12烷基或C2-C12链烯基、或任选地由1个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、F、Br、Cl、CF3、OH、NH2或CN的取代基取代的苯基，(c)任选地被COR11、COOR11或OH取代的C3-C6环烷基，其中R11如上所定义，(d)任选地在苯环上被1个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、F、Br、Cl、CF3、OH、NH2或CN的取代基取代的苯基(C1-C4烷基或C2-C4链烯基)，或(e)COR11、COOR11、CONR11R12、CONH2NR11R12、CONR11COOR12或SO2R12，其中R11和R12如上所定义，或-R9R10和与它们相连的氮原子一起形成：(f)任选地由C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的吗啉环，(g)任选地由C1-C6烷基、C2-C6链烯基或任选由1个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、F、Br、Cl、CF3、OH、NH2或CN的取代基取代的苯基取代的哌嗪环，或(h)任选地由OH、NH2、COOH、COOR11或CONR11R12(其中R11和R12如上所定义)、C1-C6烷基、C2-C6链烯基或任选地由1个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、F、Br、Cl、CF3、OH、NH2或CN的取代基取代的苯基取代的吡咯烷环或哌啶环或四氢吡啶环；-式OR6或SR6的基团，其中R6如上所定义；-式O-Ph的基团，其中苯(Ph)环任选地由硝基、氨基或如上所定义的NR9R10取代；-式B所示的基团：其中R13表示氢、COR11(其中R11如上所定义)或肽残基，R14为卤素或式OSO2R7(其中R7如上所定义)的基团；或-式C或D所示的基团：其中E为式COOR11或CONR9R10(其中R9、R10和R11如上所定义)所示的基团；和R5表示氢、羟基、式OR6或NR9R10(其中R6、R9和R10如上所定义)所示的基团，或式F所示的基团：其中R6、R6和R10如上所定义，p为1-6。