[发明专利]与粒细胞集落刺激因子受体相关的方法和组合物在审
申请号: | 201810783680.7 | 申请日: | 2012-11-12 |
公开(公告)号: | CN109293551A | 公开(公告)日: | 2019-02-01 |
发明(设计)人: | 比基安·派德拉姆;史蒂文·L·罗奇;维吉尼亚·H·格兰特;智林;安德鲁·R·赫德森;詹森·C·皮肯斯;沈宜兴;里诺·J·瓦尔迪兹;基思·马斯克;C·阿尔健·万厄费伦 | 申请(专利权)人: | 利亘制药公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;C07D403/12;C07D401/12;C07D405/06;C07D231/46;C07D231/26;A61K31/404;A61K31/4152;A61K31/4155;A61K31/454;A61K31/41;A61P25/28;A61 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 一些实施方案包括调节粒细胞集落刺激因子受体(GCFR)活性的组合物,以及调节粒细胞集落刺激因子受体(GCFR)活性的化合物的应用或鉴定方法。一些实施方案包括化合物治疗某些病症如造血性或神经性病症的用途。 | ||
搜索关键词: | 粒细胞集落刺激因子受体 神经性病症 造血 治疗 应用 | ||
【主权项】:
1.式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物、其互变异构体,或其药学可接受的盐:其中:R1选自氢、OR6、NO2、CN、NR6R7、CO2R6、C(=O)NR6R7、SO3R6、SO2NR6R8、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C6环烷基、任意取代的C3‑C6环烯基、任意取代的C2‑C6杂环基、任意取代的芳基烷基、任意取代的芳基和任意取代的杂芳基;R2和R3独立地选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C3‑C8环烯基、任意取代的C1‑C6杂环、任意取代的芳基和任意取代的杂芳基;R4选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C3‑C8环烯基、任意取代的C1‑C6杂环、任意取代的芳基、任意取代的杂芳基、任意取代的芳基烷基、任意取代的芳基烯基、任意取代的芳基炔基和任意取代的杂芳基烷基;R5选自氢、卤素、NO2、CN、CF3、OR6、CO2R6、C(=O)NR6R7、SO3R6和SO2NR6R8、任意取代的芳基、任意取代的C1‑C6烷基和任意取代的C1‑C6杂烷基;R6选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、C1‑C6杂烷基、任意取代的芳基和任意取代的杂芳基;R7选自氢、C(=O)R8、C(=O)NHR8、任意取代的C1‑C6烷基和任意取代的C1‑C6杂烷基;或者‑NR6R7为通过氮环连接的任意取代的非芳香族杂环;R8选自氢、任意取代的C1‑C6烷基和任意取代的C1‑C6杂烷基;R9选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C3‑C8环烯基、任意取代的C1‑C6杂环、任意取代的杂芳基、任意取代的芳基烷基、任意取代的芳基烯基、任意取代的芳基炔基、任意取代的杂芳基烷基、任意取代的杂芳基烯基和任意取代的杂芳基炔基;Q选自NR6、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C1‑C6杂烷基和任意取代的非芳香族杂环;L1选自NH和CHR2;W选自O(氧)和NH;X为N(氮)或CR2;Y选自任意取代的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C1‑C6杂烯基、任意取代的苯烯基和任意取代的杂环基烯基;Z为O(氧)或S(硫);n为1、2或3;并且附带条件为如果式I和III中的R2为甲基、R4为苯基、L1为NH,且Q为N‑Ph‑R1,则式I和III的R1不选自卤素、烷基、取代的烷基、羧酸和羧酸酯。
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- 本发明公开了式I化合物所示新型吲哚酮类化合物及其生理上可接受的盐,溶剂化物以及结晶形式,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物的抗肿瘤作用。
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- 叶萌春;陆科 - 南开大学
- 2018-04-04 - 2018-11-06 - C07D209/34
- 本发明涉及一类N‑芳基丙烯酰胺类衍生物经分子内碳氢键环化一步高效制备含吲哚酮结构的衍生物,属于C‑H键活化应用技术领域。本发明解决问题的关键在于:1.找到了一种廉价金属镍和质子源共同形成Ni‑H物种引发烯烃氢金属化的方法,反应一步高效得到吲哚酮类衍生物;2.卡宾配体和碱的使用对于反应活性至关重要。
- 一种盐酸罗匹尼罗纯化的方法-201310027249.7
- 何毅;刘节根;杜小秋;张席妮 - 浙江华海药业股份有限公司
- 2013-01-17 - 2018-10-23 - C07D209/34
- 本发明涉及一种盐酸罗匹尼罗(4‑2‑二正丙基胺乙基‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮盐酸盐)纯化,具体方法为:将含有氧化杂质结构式(I)的盐酸罗匹尼罗加入水中,并加入有机溶剂,在室温下搅拌溶清后加入碱,搅拌后静置分层,除去水层;将得到的有机层用无水硫酸镁干燥,并加入活性炭搅拌之后过滤并浓缩;浓缩至干后,向得到的油状物中加入一定量的有机溶剂,缓慢加入一定量的浓盐酸搅拌后,将料液冷却,甩滤,烘干得到盐酸罗匹尼罗。本发明能够有效除去盐酸罗匹尼罗中的氧化杂质(I),能够以较好的收率和纯度获得盐酸罗匹尼罗,从而控制氧化杂质使产品纯度达到药用标准。
- 一种溴芬酸钠有关物质及其制备方法-201710207071.2
- 顾艳艳;王淑丽 - 天津药业研究院有限公司
- 2017-03-31 - 2018-10-16 - C07D209/34
- 本发明提供一种溴芬酸钠有关物质的结构及其制备、纯化方法,该溴芬酸钠有关物质具有式I化合物的结构,制备方法步骤包括:步骤(1):7‑(4‑溴苯甲酰基)‑1氢‑吲哚与N‑溴代酰胺反应、2‑甲氧基乙醇反应,生成中间体‑式III化合物:3‑溴‑2‑(2‑甲氧基乙氧基)‑7‑(4‑溴苯甲酰基)‑1氢吲哚;步骤(2):中间体‑式III化合物在酸性条件下与7‑(4‑溴苯甲酰基)二氢吲哚‑2‑酮(式IV化合物)反应生成式I化合物。本发明的有益效果是:式I化合物的结构式、制备及纯化方法,对于溴芬酸钠成品的质量分析有重大意义。该制备方法工艺简便,所用试剂廉价易得,对环境污染小,产物纯度较高。
- 抗纤维化吡啶酮类-201810401768.8
- 布莱德·欧文·巴克曼;约翰·比蒙德·尼古拉斯;约翰尼·Y·兰法尔;库马拉斯瓦米·叶马杰恩;斯科特·D·塞沃特 - 英特穆恩公司
- 2013-10-01 - 2018-09-07 - C07D209/34
- 公开了吡啶酮化合物、制备这些化合物的方法和治疗纤维化疾病的方法。
- 专利分类