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- [发明专利]一种含六氢哒嗪酸结构的西拉普利的合成方法-CN201811366308.2有效
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陈欢生;董思嘉;鲁灿;苏麟
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厦门医学院
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2018-11-16
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2020-08-11
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C07D487/04
- 本发明公开了一种含六氢哒嗪酸结构的西拉普利的简便合成方法,(1S,9S)‑9‑氨基‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅱ)与(R)‑2‑羟基苯丁酸乙酯(Ⅲ)在0~60℃、三苯基膦、偶氮二羧酸二酯的作用下发生Mitsunobu缩合反应,生成(1S,9S)‑9‑[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅳ)和(1S,9S)‑9‑[[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯三苯基磷盐(Ⅴ)的混合物,该混合物在盐酸水溶液作用下,得到西拉普利粗品,随后经重结晶后得到西拉普利(Ⅰ)。本发明的合成方法减少了提纯操作步骤、操作简单,避免了昂贵的三氟甲磺酸酐、以及具有难闻气味的吡啶的使用,适合工业化生产。
- 一种含六氢哒嗪酸结构西拉普利合成方法
- [发明专利]一种制备罗匹尼罗关键中间体的方法-CN201310088793.2在审
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陈欢生;袁利;陈宇
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上海奥博生物医药技术有限公司
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2013-03-19
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2013-06-12
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C07D209/34
- 本发明公开了一种罗匹尼罗关键中间体:4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤:2-甲基-3-硝基苯乙酸(Ⅲ)先与氯甲酸酯反应生成混合酸酐后再还原得到2-甲基-3-硝基苯乙醇(Ⅳ),对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成2-甲基-3-(2-烷氧基乙基)硝基苯(Ⅴ),化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ),化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)苯乙酸(Ⅶ),化合物(Ⅶ)经硝基还原并发生关环反应得到4-(2-烷氧基乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅷ),化合物(Ⅷ)经氢化反应得到4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)。该路线不仅成本低廉,操作简单,环境友好且大大提高了产物收率和纯度,适合工业化生产。
- 一种制备罗匹尼罗关键中间体方法
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