[发明专利]一种多聚羟基孕甾烷化合物及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途在审
| 申请号： | 201711190798.0 | 申请日： | 2017-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN108017683A | 公开（公告）日： | 2018-05-11 |
| 发明（设计）人： | 冯育林;温泉;欧阳辉;杨世林;徐旭;陈道峰 | 申请（专利权）人： | 江西本草天工科技有限责任公司;江西中医药大学 |
| 主分类号： | C07J13/00 | 分类号： | C07J13/00;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 南昌赣专知识产权代理有限公司 36129 | 代理人： | 张文宣;刘锦霞 |
| 地址： | 330096 江西省南*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： |
本发明属于中药制药领域，涉及一种多聚羟基孕甾烷化合物及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。所述多聚羟基孕甾烷化合物如式(I)所示，制备方法为将百合科吉祥草采用乙醇提取，经萃取、大孔树脂吸附、硅胶柱分离和ODS柱分离和HPLC制备色谱分离纯化得到。将所述式(I)化合物进行抗补体活性测试，结果表明，所述式(I)化合物对经典途径的抑制作用(CH |
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| 搜索关键词： | 一种 羟基 孕甾烷 化合物 及其 制备 方法 补体 药物 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.一种多聚羟基孕甾烷类化合物，具有式(I)所示结构：
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- 刘喜荣;唐杰 - 湖南成大生物科技有限公司
- 2015-12-25 - 2016-06-01 - C07J13/00
- 本发明涉及醋酸四烯物及其衍生物的制备方法，包括以下步骤：保护气体氛围下，将化合物Ⅰ和醚化试剂发生醚化反应，得到化合物II，将化合物II和试剂A在强碱作用下发生加成反应、在酸性溶液下发生水解和消去反应，得到化合物III，将化合物III和乙酸盐发生取代、重排反应，得到化合物IV；将化合物IV进行1位和2位脱氢，制得醋酸四烯物及其衍生物V。上述制备方法，以化合物Ⅰ为原料，经过羰基醚化，加成，水解，消去，重排，脱氢反应得到产物，化合物Ⅰ原料易得，成本低，且制备过程无需使用贵金属，反应条件易于控制，操作简便，适合工业上大规模生产，得到的醋酸四烯物是合成地塞米松、布地奈德及倍他米松等甾体类药物的重要中间体。
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