[发明专利]索菲布韦中间体及其衍生物的制备方法有效
申请号: | 201510957252.8 | 申请日: | 2015-12-17 |
公开(公告)号: | CN105503983B | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
发明(设计)人: | 叶银梅;万新强;漆志文;张维冰;陈立芳;陈晓佩;何义;刘思琪 | 申请(专利权)人: | 江苏阿尔法药业有限公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073;C07H1/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛;吕鹏涛 |
地址: | 223800 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种索菲布韦中间体及其衍生物的制备方法,式1化合物由式3和式6化合物在碱性条件下加热反应制备得到,其中R1、R2为取代或不取代的苯甲酰基团。本发明操作简单、改进后的工艺去除了四氯化锡,成本优势明显,适合工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 索菲布韦 中间体 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种索菲布韦中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)、((2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰氧基)‑4‑氟‑5‑甲磺酰氧基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)苯甲酸甲酯制备:((2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰氧基)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)苯甲酸甲酯37.2g和300ml二氯甲烷投入瓶中,加入三乙胺15g,缓慢滴加甲磺酰氯13g,滴毕室温搅拌4‑5小时,停止反应,加入100ml水搅拌后分层,有机层用饱和盐水洗涤后减压浓缩至干得到产品式6化合物42.5g,HPLC纯度96%;其中,R1和R2为苯甲酰基团;(2)、(2'R)‑N‑苯甲酰基‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基胞苷3',5'‑二苯甲酸酯制备:将40g步骤(1)制备得到的式6化合物和500ml乙酸乙酯投入瓶中,加入式3化合物苯甲酰胞嘧啶24g和20g碳酸钾,加热到80度搅拌8‑10小时,停止反应,加入水150ml,用乙酸乙酯100ml*2萃取两次,合并有机层,饱和食盐水100ml洗涤,有机层加入10g无水硫酸钠干燥后抽滤,滤液减压浓缩至干,剩余物加入甲醇析结晶得到产品(2'R)‑N‑苯甲酰基‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基胞苷3',5'‑二苯甲酸酯28.3g,HPLC纯度98.5%。
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- 孟伟 - 北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂
- 2017-11-07 - 2018-07-06 - C07H19/073
- 本实用新型公开了一种吉西他滨纯化装置,包括沉淀池,所述沉淀池通过连接管与储罐相连,所述连接管的中部安装有通断阀门,所述储罐通过连接管与离心机相连,所述离心机通过连接管与超滤装置相连,所述超滤装置的左侧焊接有加压器,所述超滤装置的内部安装有温度计,所述超滤装置的右侧固定连接有层析柱,所述超滤装置与层析柱之间隔有超滤膜,所述层析柱通过连接管与分离柱相连,所述分离柱通过连接管与精制罐相连,所述精制罐通过连接管与浓缩池相连,所述浓缩池的左侧固定连接有干燥装置,所述浓缩池与干燥装置之间隔有夹板。该吉西他滨纯化装置结构简单,操作方便,提高了产品的纯度。
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