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[发明专利]非天然碱基核苷酸磷酸单酯类前药分子及其制备方法和应用-CN202111554688.4有效
发明人：董文佩;安方杰;常春;王玉宁;张贵生 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种非天然碱基核苷酸磷酸单酯类前药分子及其制备方法和应用，非天然碱基核苷酸磷酸单酯类前药分子的具体结构如下：其中R为本发明还具体公开了该非天然碱基核苷酸磷酸单酯类前药分子的合成方法及其在制备抗肿瘤细胞活性药物中的应用。本发明的非天然碱基核苷酸磷酸单酯类前药分子合成方法简单、收率较高、节约成本，并且具有良好的跨膜效率，其跨膜效率是非天然碱基核苷酸的8‑10倍，同时对MCF‑7细胞、A375细胞、Hela细胞或HepG2癌细胞具有一定的抑制作用。
天然碱基核苷酸磷酸单酯类前药分子及其制备方法应用

[发明专利]一种PNU-159682及其中间体的制备方法-CN202210829602.2在审
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人：戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开一种PNU‑159682及其中间体的制备方法，所述一种PNU‑159682及其中间体的制备方法包括中间一化合物I、中间体化合物Ⅱ、中间体化合Ⅲ的制备，其中中间体I是由盐酸阿霉素制备而成，中间体Ⅱ是由中间体I制备而成，中间体Ⅲ是由中间体Ⅱ制备而成，最后再通过中间体Ⅲ制备得到PNU‑159682；本发明与现有技术对比，解决了原料受限和成本高的问题，以相对廉价易得的阿霉素为起始原料，通过引入保护基团提高各中间体的稳定性，从而实现工艺稳定可靠，易于放大生产，降低放大生产的操作难度。
一种 pnu 159682 及其中间体制备方法

[发明专利]用于控制药物释放的递送系统-CN201680041045.0有效
发明人： F·克拉特兹;K·阿布阿吉阿吉;A·瓦内克;S·D·寇斯特;F·I·诺尔曼;S·瓦尔泽;O·福斯;J·加西亚费尔南德斯 -专利权人：森托瑞恩生物制药公司
申请日： 2016-06-17 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明提供了具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或异构体，用于药剂的控制的递送和释放。
用于控制药物释放递送系统

[发明专利]一种压驱、压裂用生物质纳米增渗剂及其制备方法和应用-CN202210037728.6在审
发明人：王晨;侯妍;张康;杨晓武;代方方;王海花 -专利权人：陕西科技大学
申请日： 2022-01-13 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种压驱、压裂用生物质纳米增渗剂及其制备方法和应用，属于压驱、压裂油气资源的开采技术领域，解决了目前大多数应用油气资源的开采压驱、压裂领域的增渗剂存在增渗能力弱、污染严重等技术问题。制备时，将蔗糖溶解在水中，加入溶剂乙酸乙酯和缚酸剂，在低温条件下缓慢滴加三氯氧磷，滴加完成后控制温度继续反应一段时间，待反应结束将反应液浓缩、纯化分离、真空干燥得到一种压驱、压裂用生物质纳米增渗剂。该生物质纳米增渗剂在高温下能分解出磷酸和蔗糖，能够充分渗透进地层环境中，制造出水润湿环境为水溶液在地层微孔环境中的前进降低阻力，其具有良好的耐温性能和高的增渗率，并且其无生物毒性、可生物降解。
一种压裂用生物纳米增渗剂及其制备方法应用

[发明专利]测序用核苷酸的制备方法-CN201880097115.3在审
发明人：汪文锦;张振华;张佳文;蓝温龙;李汉东;章文蔚 -专利权人：深圳华大生命科学研究院
申请日： 2018-11-20 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：提出了测序用核苷酸的制备方法，即制备式(I)所示化合物的方法，(1)将式(II)所示化合物与第一磷酸化试剂进行第一亲核取代反应，所述第一磷酸化试剂为三氯氧磷；(2)将第一亲核取代反应产物与第二磷酸化试剂进行第二亲核取代反应，以便获得式(I)所示化合物，所述第二磷酸化试剂不同于所述第一磷酸化试剂；其中，R1为H或OH，Base为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶或尿嘧啶，R2为H或荧光标记物。
测序用核苷酸制备方法

[发明专利]用于治疗和预防病毒感染的新的取代的氨基噻唑并嘧啶二酮-CN201680027015.4有效
发明人：王宝霞;王利莎;贠红英;郑秀芳 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2016-05-09 - 公布日： 2021-04-16 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及它们的前药或其可药用盐、对映体或非对映体，以及包含该化合物的组合物和使用该化合物的方法，其中R1至R5如文中所定义。
用于治疗预防病毒感染取代氨基噻唑嘧啶

[发明专利]含阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用-CN201610392600.6有效
发明人：邓莉平;王玮;胡纯琦;许燕飞;张耀红;任小荣;左树峰 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2016-06-06 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种含阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C₅和C₆位引入1,2,3‑三氮唑，与三乙酰阿拉伯糖叠氮化物反应导入阿拉伯糖苷结构，从而合成出含阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，该化合物具有多种生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。
阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]氟取代含阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用-CN201610395559.8有效
发明人：邓莉平;王玮;胡纯琦;许燕飞;张耀红;任小荣;左树峰 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2016-06-06 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟取代含阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C₅和C₆位引入1,2,3‑三氮唑，与三乙酰阿拉伯糖叠氮化物反应导入阿拉伯糖苷结构，从而合成出阿拉伯糖结构1,2,3‑三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，该化合物具有多种生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。
取代阿拉伯糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]含葡萄糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用-CN201610397156.7有效
发明人：邓莉平;王玮;胡纯琦;许燕飞;张耀红;任小荣;左树峰 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2016-06-06 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种含葡萄糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C₅和C₆位引入1,2,3‑三氮唑，与1‑叠氮‑全乙酰基‑α‑D‑葡萄糖反应导入葡萄糖苷结构，从而合成出含葡萄糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，该化合物具有多种生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。
葡萄糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用-CN201610398107.5有效
发明人：邓莉平;王玮;胡纯琦;许燕飞;张耀红;任小荣;左树峰 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2016-06-06 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C₅和C₆位引入1,2,3‑三氮唑，与1‑叠氮‑全乙酰基半乳糖反应导入半乳糖苷结构，从而合成出含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，该化合物具有多种生物活性，可用于制备抗肿瘤药物。
半乳糖结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]非天然碱基单体‑杂环并吡啶硫酮脱氧核糖核苷三磷酸及其衍生物的合成方法-CN201410450758.5有效
发明人：李凌君;朱安莲 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2014-09-05 - 公布日： 2017-08-15 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种非天然碱基单体‑杂环并吡啶硫酮脱氧核糖核苷三磷酸及其衍生物的合成方法。本发明的技术方案要点为非天然碱基单体‑杂环并吡啶硫酮脱氧核糖核苷三磷酸及其衍生物的合成方法，包括以下步骤（1）杂环并吡啶硫酮‑3,5‑双（甲苯酰基）‑2‑脱氧核糖核苷及其衍生物的合成，（2）碱基结构多样的杂环并吡啶硫酮脱氧核糖核苷及其衍生物的合成，（3）碱基结构多样的杂环并吡啶硫酮脱氧核糖核苷及其衍生物的脱保护，（4）杂环并吡啶硫酮脱氧核糖核苷三磷酸及其衍生物的合成。本发明操作简便易行、原料价廉易得、反应效率高且重复性好。
天然碱基单体吡啶脱氧核糖核苷磷酸及其衍生物合成方法

[发明专利]二硫戊环官能化的核苷亚酰胺和用于在固体表面上更牢固固定生物分子的载体-CN201480058209.1在审
发明人： S·C·斯里瓦斯塔瓦;S·K·泰蒂孔达;S·K·斯里瓦斯塔夫;P·K·舒克拉;A·斯里瓦斯塔瓦 -专利权人：坎姆根公司
申请日： 2014-10-22 - 公布日： 2016-08-31 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明涉及核酸化学并描述了新的1,2‑二硫戊环官能化的核苷亚磷酰胺(1，图1)和相应的固体载体(2，图1)。除了这些衍生物以外，1,2‑二硫戊环部分还可以在核碱基和糖部分的各位置处被官能化，如方案1至8所示。本发明的核苷携带用于DMTr(4,4’‑二甲氧基三苯甲基)官能团的伯羟基，所述DMTr(4,4’‑二甲氧基三苯甲基)官能团用于链延伸。此外，亚磷酰胺官能团连接在核苷的3’‑羟基处。这实现了在标准DNA和RNA合成化学条件和技术下的寡核苷酸链的延伸，从而产生高质量的寡核苷酸。这些衍生物用于在固体载体如金、银和量子点上的寡核苷酸的3’‑或5’‑末端处引入反应性硫醇基团。
二硫戊环官能核苷亚酰胺用于固体表面上牢固固定生物分子载体

[发明专利]具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-噻唑啉杂化体及其制备方法-CN201310097903.1有效
发明人：范学森;李坤;张新迎;郭胜海 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2013-03-26 - 公布日： 2014-10-01 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-噻唑啉杂化体及其制备方法。本发明的技术方案要点为：具有抗HIV活性的5-取代嘧啶核苷-噻唑啉杂化体，其具有以下结构：。本发明还公开了5-取代嘧啶核苷-噻唑啉杂化体的制备方法和具有抗HIV活性的药物组合物。本发明所提供的5-取代嘧啶核苷-噻唑啉杂化体具有显著的抗HIV活性，含有5-取代嘧啶核苷-噻唑啉杂化体或其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐的药物组合物可用于艾滋病的治疗。
具有 hiv 活性取代嘧啶核苷噻唑啉杂化体及其制备方法

[发明专利]用于制备吗啉基蒽环衍生物的方法-CN201180058328.3有效
发明人：米凯莱·卡鲁索;维多利亚·卢皮;马特奥·萨尔萨 -专利权人：内尔维阿诺医学科学有限公司
申请日： 2011-12-01 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明提供了用于制备高产率和高纯度的吗啉基蒽环衍生物的方法，包含3’-脱氨基-3”-4’-脱水-[2”(S)-甲氧基-3”(R)-羟基-4”-吗啉基]多柔比星(1)。
用于制备吗啉基蒽环衍生物方法

[发明专利]3,5-二取代的和3,5,7-三取代的-3H-噁唑并以及3H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮化合物及其前药-CN201110291130.1有效
发明人： S·E·韦伯;G·J·海力;J·R·伦诺克斯;A·X·项;E·J·鲁登 -专利权人：安那迪斯药品股份有限公司
申请日： 2005-12-16 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明涉及具有免疫调节活性的3，5-二取代的和3，5，7-三取代的-3H-噁唑并和3H-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-酮化合物及其前药。本发明还涉及该化合物和含有该化合物的药物组合物的治疗和预防疾病的用途，涉及通过给予有效量的该化合物和前药来治疗本发明所述的疾病和失调的方法。
取代以及噻唑嘧啶化合物及其

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