[发明专利]一类抗真菌药物增效剂及其制备与应用在审
| 申请号： | 201410628136.7 | 申请日： | 2014-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN105646439A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 张大志;姜远英;倪廷峻弘;蔡瞻;代黎;臧成旭;刘伟;安毛毛;赵晶;李冉;谭善伦 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D317/58 | 分类号： | C07D317/58;C07D401/12;C07D403/12;C07D333/20;C07D233/90;C07D491/056;C07C313/06;C07C303/36;C07C235/34;C07C231/02;C07C235/40;C07C231/12;A6 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 赵青 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类抗真菌药物增效剂及其制备与应用。本发明通过对连翘酯苷A结构分析,设计合成六类连翘酯苷类似物,并选用临床上分离的对氟康唑耐药的白念珠菌作为测试菌株,分别测定连翘酯苷类似物单独及联合氟康唑使用对耐药白念珠菌的抑制作用。本发明的部分化合物显示出相当或优于连翘酯苷A的抗菌增效作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 真菌 药物 增效剂 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
一类连翘酯苷A类似物，其化学结构如式(I)所示：![]()
式(I)中，取代基R1、R2、R3、X、Y的组合如下：![]()
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经申请人的实验表明，该系列胡椒碱腙/酰腙/磺酰腙类衍生物对三龄粘虫具有较好的拒食和毒杀活性，部分高于母体胡椒碱，其中有些化合物的杀虫活性更高于已商品化的植物源农药川楝素，故有望用于制备高效、环保、低毒的植物源杀虫剂。
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