[发明专利]一类新的β-氨基酮(醇)衍生物及其用途有效
| 申请号： | 200910258861.9 | 申请日： | 2009-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN101768149A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 李麒麟;杨大成;晏菊芳;范莉;陈欣;刘红萍;张蔚瑜;宋小礼;颜永红;许荩;张娟 | 申请（专利权）人： | 成都地奥制药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/58 | 分类号： | C07D317/58;C07D261/14;C07D261/16;C07C229/60;C07C255/06;C07C215/16;C07C217/64;C07C217/58;C07C311/39;A61K31/196;A61K31/137;A61K31/63;A61K |
| 代理公司： | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610041四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供具有通式(I)结构的一类新的β-氨基酮(醇)衍生物，式中R、R′、Ar、Ar′同说明书中的定义，或其医药上可接受的盐。该类化合物具有激动过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)、胰岛素增敏等生物活性，可用于制备预防和治疗胰岛素抵抗相关疾病、糖尿病、肥胖、动脉粥样硬化、脂肪肝、高脂血症以及炎症等疾病的药物。 |
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| 搜索关键词： | 一类 氨基 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种有如下通式(I)的化合物![]()
式中n＝0、1或2；R是苯环、取代的苯环、取代的氮杂环或SMZ，其中取代的苯环是指对位、邻位和/或间位为-COOH、-CF3、-CO2C2H5、-Cl、-Br、-CH3、-NH2、-SO2NH2或-SO3H取代的苯环；取代的氮杂环是指5位为甲基取代的异噁唑基团，其3位与通式(I)中的N原子相连；SMZ是磺胺甲基异噁唑基团，它的对位与通式(I)中的N原子相连；R′是＝O或-OH；Ar为苯环、取代的苯环或取代的萘，其中取代的苯环是指对位为-Cl、-Br或-OH取代的苯环；取代的萘是指6位为-OCH3取代的萘；Ar′为苯环、取代的苯环或取代的萘，其中，当n＝0，同时R′为＝O，且Ar为苯环时，Ar′不为苯环或取代的苯环；取代的苯环是指-Cl、3，4-diCl、-Br、-OH、-CH3、-O(CH2)mCH3(m＝0、1、2或3)、3，4-OCH2O-、-NO2或-NH2取代的苯环；取代的萘是指6位为-OCH3取代的萘；或其医学上可接受的盐。
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经申请人的实验表明，该系列胡椒碱腙/酰腙/磺酰腙类衍生物对三龄粘虫具有较好的拒食和毒杀活性，部分高于母体胡椒碱，其中有些化合物的杀虫活性更高于已商品化的植物源农药川楝素，故有望用于制备高效、环保、低毒的植物源杀虫剂。
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