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[发明专利]一类近红外二区发光有机小分子光敏剂的制备及其应用-CN202310847846.8在审
发明人：甄士杰;徐哲;李美静;李田伟 -专利权人：桂林理工大学
申请日： 2023-07-11 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明属于生物医学材料领域，公开了一类近红外二区发光有机小分子光敏剂的制备及其应用。本发明基于强D‑A构型，具体如下所示结构：#imgabs0#其中：Ar为三苯胺或者咔唑衍生物，X为氢元素或者氟元素或者氯元素等。本发明通过构建多环共轭的强给体基团，通过维蒂希反应(Wittig Reaction)构建强的D‑A相互作用，在形成强电荷转移态的同时抑制分子在聚集态下的分子间π‑π堆积作用，从而赋予材料显著的近红外二区发光和AIE特性。此外，引入氟原子或者氯原子等重原子，促进促进激发单线态能量隙间穿越到三线态实现高效的活性氧生成。基于本发明材料具有高效的荧光量子效率以及ROS产生能力，在荧光成像介导的肿瘤光动力治疗具有良好的应用前景。
一类红外发光有机分子光敏剂制备及其应用

[发明专利]一类O-GlcNAc转移酶抑制剂及其制备方法和应用-CN202210021882.4有效
发明人：曲玮;姜洪丽;张宁;冯锋;廖淸宏;朱嘉新 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-01-10 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，公开了一类O‑GlcNAc转移酶抑制剂及其制备方法和应用。所述O‑GlcNAc转移酶抑制剂具有如式I所示结构，其制备方法原料易得、步骤简单、收率较高；本发明融入天然产物片段进行O‑GlcNAc转移酶抑制剂合成，O‑GlcNAc转移酶抑制剂具有良好的体外活性和特异性，可广泛应用于制备用于抑制OGT的活性的药物。
一类 glcnac 转移酶抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一类强A-D-A型有机小分子光敏剂的制备及其应用-CN202310292719.6在审
发明人：甄士杰;徐哲;李美静 -专利权人：桂林理工大学
申请日： 2023-03-23 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明属于生物医学材料领域，公开了一类强A‑D‑A型有机小分子光敏剂的制备及其应用。本发明基于受体‑给体‑受体构型，具有如下所示结构：其中：Ar为芳杂环及其衍生物，X为氢元素或者氟元素或者氯元素等基团。本发明通过在给体三苯胺或者四苯基乙烯及衍生物两端引入强吸电子氰基茚酮及衍生物等基团，构筑强的受体‑给体‑受体及强电荷转移态的同时抑制分子在聚集态下的分子间π‑π堆积作用，从而赋予材料AIE特性。此外，引入氟原子或者氯原子等重原子，促进促进激发单线态能量隙间穿越到三线态实现高效的活性氧生成。基于本发明材料具有高效的荧光量子效率以及ROS产生能力，在荧光成像介导的肿瘤光动力治疗具有良好的应用前景。
一类有机分子光敏剂制备及其应用

[发明专利]四氢萘类化合物、其药物组合物及其用途-CN202111247380.5有效
发明人：李德耀;周溢谦;郭旗;游华金;张礼军;张健存 -专利权人：广州市恒诺康医药科技有限公司
申请日： 2021-10-26 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的四氢萘类化合物、其立体异构体、溶剂合物、或药学上可接受的盐，包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物或组合物在预防和/或治疗中枢神经性疾病中的用途，其中所述化合物具有式(I)所示结构：其中，X、Y、Z、W和R均具有本发明所述定义。
四氢萘类化合物药物组合及其用途

[发明专利]一种盐酸度洛西汀中间体的制备方法-CN202111440713.6有效
发明人：覃志俊;庞振坤;蔡强;胡喜林;孙翔;兰柳琴;乐东;张春亮 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司;润都制药（荆门）有限公司
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸度洛西汀中间体的制备方法，所述方法在混合溶剂中将S‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩基)丙胺与1‑氟萘反应生成(S)‑(+)‑N,N‑二甲基‑3‑(1‑萘氧基)‑3‑(2‑噻吩基)丙胺，在乙醇水体系中将(S)‑(+)‑N,N‑二甲基‑3‑(1‑萘氧基)‑3‑(2‑噻吩基)丙胺与左旋酒石酸反应生成盐酸度洛西汀中间体，操作简单，工业废水量少，收率高，成本低。
一种盐酸度洛西汀中间体制备方法

[发明专利]一种盐酸度洛西汀的制备方法-CN202211219178.6有效
发明人：党兰庆;唐凯;叶琳 -专利权人：潍坊市海欣药业有限公司;杭州华东医药集团浙江华义制药有限公司
申请日： 2022-10-08 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸度洛西汀的制备方法，属于盐酸度洛西汀技术领域，所述制备方法由以下步骤组成：Mannich反应、还原反应、烃基化反应、去甲基反应；所述还原反应，将2‑噻吩‑2‑二甲胺甲基乙酮盐酸盐、复合还原剂加入乙醇溶液中，将温度控制至25‑28℃，开启搅拌，同时使用紫外线进行照射，然后滴加氢氧化钠溶液，滴加至pH为10‑11，然后继续搅拌40‑45min后，减压蒸馏，过滤取滤渣，使用去离子水洗涤，干燥，得到(S)‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩基)丙胺；本发明能够简化生产流程，缩短反应时间，提高产物纯度和收率，避免价格昂贵的催化剂和原料的使用，反应条件温和。
一种盐酸度洛西汀制备方法

[发明专利]新型5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂及其医药用途-CN201811491389.9有效
发明人：李曲祥;郭强;刘志强;邱印利;季海莉;孙义伟;张杜娟;许向阳 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2018-12-07 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体新型5‑羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂及其医药用途。本发明公开一种式I所示化合物及其药学上可接受的盐，用于制备治疗抗抑郁药物中的应用；
新型羟色胺去甲肾上腺素双重摄取抑制剂及其医药用途

[发明专利]一种罗替戈汀的制备方法-CN202110621978.X有效
发明人：韩卫华;陆艳红;熊武;蒋卓成 -专利权人：成都工业学院;成都华宏微芯科技有限公司
申请日： 2021-06-03 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明涉及药物制备技术领域，公开了一种罗替戈汀的制备方法，以5‑甲氧基‑2‑四氢萘酮为初始原料，与R‑α‑甲基苄胺反应，经脱苄基还原、S‑扁桃酸手性拆分，再与丙酰氯试剂反应生成酰胺化合物，再经硼氢化钠试剂还原，最后再与2‑(噻吩‑2‑基)2‑硝酸苯磺酸乙酯反应得到罗替戈汀。制备的工艺路线为，本发明的罗替戈汀，制备条件温和，操作简便，关键中间体的收率较高，光学纯度高，易于工业化放大生产，具有很好的应用前景。
一种罗替戈汀制备方法

[发明专利]D-π-A化合物、含有该化合物的具有近红外二区发光特性的多功能光疗剂-CN202210324354.6在审
发明人：王洪森;丁小斌;吴爱国;杨方;郑朝晖 -专利权人：中国科学院成都有机化学有限公司;宁波慈溪生物医学工程研究所;中国科学院宁波材料技术与工程研究所
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明属于光疗技术领域，涉及一种具有近红外二区发光特性的多功能光疗剂。该多功能光疗剂为球状核壳结构，以D‑π‑A化合物为核，两亲性聚合物为壳，D‑π‑A化合物由D、π和A三种基团构成，D为电子供体，π为π桥，A为电子受体，D选自结构式I、II、III所示基团中的一种；π选自结构式IV、V、VI所示基团中的一种；A为VII；该多功能光疗剂同时具有光热和光动力性能，可用于体内成像以及光热和光动力的癌症协同光疗。
化合物含有具有红外发光特性多功能光疗

[发明专利]一种度洛西汀的制备方法-CN202110795286.7有效
发明人：戚聿新;屈虎;吕强三;腾玉奇 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2021-07-14 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明提供一种度洛西汀的制备方法，该方法以1‑萘酚和3‑(2‑噻吩基)‑2‑丙烯醛为起始原料，于催化剂作用下经加成反应得到(S)‑3‑(1‑萘氧基)‑3‑(2‑噻吩基)丙醛，然后和甲胺进行亚胺化反应，并经还原反应得到度洛西汀。本发明原料价廉易得，不需要价格昂贵的1‑氟萘、氢化钠和操作繁琐的拆分过程，成本低，工艺过程操作安全简便，三废产生量小，绿色环保；反应原子经济性高，各步反应选择性高，副反应少，目标产物光学纯度和收率高，利于绿色工业化生产。
一种度洛西汀制备方法

[发明专利]一种在可见光全波段发射的荧光染料及其制备方法与应用-CN202110904371.2有效
发明人：曾钫;李柴颖;吴水珠 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-08-06 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种在可见光全波段发射的荧光染料及其制备方法与应用。该荧光染料为1‑(5‑(1,2,2‑三苯基乙烯基)噻吩‑2‑基)丁‑3‑烯‑1‑胺。本发明的荧光染料具有固态荧光发射，在可见光全波段400‑700nm具有光辐射，可发出较明亮的荧光。该染料适用于织物的着色，可用于纺织、印染等行业，并可利用其可见光全波段400‑700nm的荧光特性起警示作用，因此本发明材料具有很好的应用前景。
一种可见光波段发射荧光染料及其制备方法应用

[发明专利]一类碗烯基钙钛矿太阳能电池空穴传输层材料及其制备方法和应用-CN202110188120.9有效
发明人：谢素原;安明伟;吴宝山;苏茵;邓林龙;张前炎 -专利权人：厦门大学
申请日： 2021-02-07 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明公开了一类碗烯基钙钛矿太阳能电池空穴传输层材料，其构造以非平面π共轭分子碗烯为核，并将其内核进一步去扩大，引入不同的桥联结构和给电子功能基团，其化学结构式：该类分子的制备方法主要采用碗烯为核，通过对碗烯硼酯化后得到其硼酯衍生物，再通过偶联反应引入桥联分子和给电子功能基团；引入的桥联结构单元和给电子功能基团能够有效地调节分子的共轭长度、改变分子的π共轭体系大小，提高分子在有机溶剂中的溶解度，改善分子之间的堆积，提升钙钛矿太阳能电池的稳定性与光电转换效率；这类分子作为空穴传输层材料应用于正置结构钙钛矿太阳能电池的空穴传输层中，具有较高的光电转换效率，是一种非常有潜力的空穴传输材料。
一类碗烯基钙钛矿太阳能电池空穴传输材料及其制备方法应用

[发明专利]硫酸氢氯吡格雷及其中间体N-(2-噻吩乙基）亚甲胺的制备方法-CN201911075042.0有效
发明人：赵涛涛;蔡烈亮;王成;张伟;肖应国;张琦 -专利权人：武汉武药制药有限公司
申请日： 2019-11-06 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体N‑(2‑噻吩乙基)亚甲胺的制备方法，所述中间体的合成方法包括以2‑噻吩乙胺和多聚甲醛为原料进行Eschweiler‑Clarke甲基化反应制得所述N‑(2‑噻吩乙基)亚甲胺。本发明同时提供了制备硫酸氢氯吡格雷的方法。本发明所提供的合成方法经一步合成所需的固体产物(N‑(2‑噻吩乙基)亚甲胺)，合成方法简单，直接得到合格的固体化合物，节省时间和原料成本，便于储存和运输，且纯度好，收率高，适合工业化生产。
硫酸氢氯吡格雷及其中间体噻吩乙基亚甲胺制备方法

[发明专利]一种度洛西汀中间体的制备方法-CN202111662305.5在审
发明人：谢再法;姚凤鸣;郭锋燕 -专利权人：浙江拓普药业股份有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明提供一种度洛西汀中间体的制备方法，涉及化学合成技术领域，本发明包括以下步骤；（1）将2‑乙酰噻吩、浓盐酸、负载氧化锆‑氧化钛的磷钨酸、多聚甲醛、二甲基甲醇混合后，得到3‑二甲胺基‑1‑（2‑噻吩基）‑1‑丙酮盐酸盐；（2）将3‑二甲胺基‑1‑（2‑噻吩基）‑1‑丙酮盐酸盐溶于甲醇溶液中得到混合溶液1，加入硼氢化钠进行氧化还原反应，得到（RS）‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑（2‑噻吩基）丙胺；（3）将（RS）‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑（2‑噻吩基）丙胺溶于甲苯、甲醇的混合液，滴加S‑扁桃酸，得到S‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑（2‑噻吩基）丙胺。本发明使用负载氧化锆‑氧化钛的磷钨酸作为催化剂，加快反应速度，提高反应收率，避免副产物的生成。
一种度洛西汀中间体制备方法

[发明专利]一种可见光调控的全氟取代二噻吩基乙烯化合物、其制备和应用-CN202011271951.4有效
发明人：李冲;梅丽君;朱明强;曹亦闲 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2020-11-13 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明属于新材料领域，更具体地，涉及一种可见光调控的全氟取代二噻吩基乙烯化合物、其制备和应用。本发明通过对全氟取代二噻吩基乙烯化合物进行取代基的修饰设计，使分子吸收红移，合成全可见光驱动的二噻吩基乙烯分子开关，提高抗疲劳性，极大地扩展光致变色开关的材料和生物应用领域。本发明优选实施例中二噻吩基乙烯化合物在405nm可见光照射前后在CD2Cl2中的核磁氢谱发生的变化，光异构率分别为96％和98％，三苯胺双取代DTE分子开关表现出可见光激发下超高的“准”定量转化能力。
一种可见光调控取代噻吩乙烯化合物制备应用

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