[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新的式I化合物、含有此类化合物的药物组合物以及采用此类化合物治疗或预防疾病或障碍的方法，所述疾病或障碍与激酶活性异常或失控有关，尤其是涉及B-Raf异常激活的疾病或障碍。

主权项

1.式Ia化合物或其互变异构体、前药、立体异构体或可药用盐：其中：Y选自N和CR₆；R₂、R₃、R₅和R₆独立地选自氢、卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基；条件是当R₅是氟且R₁选自氢、-X₁R_8a、-X₁ＯX₂R_8a、-X₁C(O)NR_8aR_8b、-X₁NR_8aX₂R_8b、-X₁NR_8aC(O)X₂ＯR_8b和-X₁NR_8aS(O)_0-2R_8b时，R₃和R₆不都是氢；R₄选自-R₉和-NR₁₀R₁₁；其中R₉选自C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_3-8杂环烷基、芳基和杂芳基；其中R₉所述的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基；且R₁₀和R₁₁独立地选自氢和R₉；R₇选自氢、C_1-4烷基、C_3-5环烷基和C_3-5杂环烷基；其中R₇的所述烷基、环烷基或杂环烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、羟基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基。