[发明专利]用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物无效
申请号: | 201110441086.8 | 申请日: | 2006-08-31 |
公开(公告)号: | CN102558140A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 山下博司;黑田英明;福岛多惠;高桥永 | 申请(专利权)人: | 大塚制药株式会社 |
主分类号: | C07D333/54 | 分类号: | C07D333/54;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D409/14;C07D495/04;C07D491/113;C07D471/04;C07D417/14;C07D413/14;C07D471/10;C07D487/04;C0 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;王荣 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐,其中R2表示氢原子或低级烷基;A表示低级亚烷基或低级亚链烯基;以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱,无副作用且具有高安全性。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 cns 疾病 哌嗪 噻吩 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种由通式(1)表示的杂环化合物或其盐:[通式1]其中,R2表示氢原子或低级烷基;A表示低级亚烷基或低级亚链烯基;且R1表示环C3-C8烷基;其中,选自由下述基团(1)~(66)组成的组的至少一种基团可以作为由R1表示的环C3-C8烷基上的取代基:(1)低级烷基;(2)低级链烯基;(3)卤素取代的低级烷基;(4)低级烷氧基;(5)芳氧基;(6)低级烷硫基;(7)卤素取代的低级烷氧基;(8)羟基;(9)被护羟基;(10)羟基低级烷基;(11)被护羟基低级烷基;(12)卤素原子;(13)氰基;(14)芳基;(15)硝基;(16)氨基;(17)含有选自由低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、氨基低级烷酰基、低级烷酰基氨基低级烷酰基和低级烷氧羰基氨基低级烷酰基组成的组的基团作为取代基的氨基;(18)低级烷酰基;(19)在芳基上可含有低级烷基的芳基磺酰基;(20)羧基;(21)低级烷氧羰基;(22)羧基低级烷基;(23)低级烷氧羰基低级烷基;(24)低级烷酰基氨基低级烷酰基;(25)羧基低级链烯基;(26)低级烷氧羰基低级链烯基;(27)可含有选自由低级烷基和卤素取代的低级烷基组成的组的基团作为取代基的氨基甲酰基低级链烯基;(28)可含有选自由下述(i)~(lxxviii)基团组成的组的基团作为取代基的氨基甲酰基:(i)低级烷基、(ii)低级烷氧基、(iii)羟基低级烷基、(iv)低级烷氧基低级烷基、(v)芳氧基低级烷基、(vi)卤素取代的低级烷基、(vii)可含有选自由低级烷基、低级烷酰基、芳酰基和氨基甲酰基组成的组的基团的氨基低级烷基、(viii)可含有选自由低级烷基、羟基、低级烷氧羰基和苯基低级烷氧基组成的组的基团作为取代基的环C3-C8烷基、(ix)环C3-C8烷基取代的低级烷基、(x)低级链烯基、(xi)可含有选自由低级烷基、可含有低级烷基的苯基和可含有低级烷氧基的苯基组成的组的基团作为取代基的氨基甲酰基低级烷基、(xii)低级烷氧羰基低级烷基、(xiii)在呋喃基上可含有低级烷基作为取代基的呋喃基低级烷基、(xiv)四氢呋喃基低级烷基、(xv)1,3-二氧戊环基低级烷基、(xvi)四氢吡喃基低级烷基、(xvii)在吡咯基上可含有低级烷基作为取代基的吡咯基低级烷基、(xviii)由可含有氧基的二氢吡唑基取代的低级烷基、(xix)在吡唑基上可含有低级烷基作为取代基的吡唑基低级烷基、(xx)咪唑基低级烷基、(xxi)吡啶基低级烷基、(xxii)在吡嗪基上可含有低级烷基作为取代基的吡嗪基低级烷基、(xxiii)在吡咯烷基上可含有选自由氧基和低级烷基组成的组的基团作为取代基的吡咯烷基低级烷基、(xxiv)在哌啶基上可含有选自由苯甲酰基和低级烷酰基组成的组的基团作为取代基的哌啶基低级烷基、(xxv)在哌嗪基上可含有低级烷基作为取代基的哌嗪基低级烷基、(xxvi)吗啉基低级烷基、(xxvii)在噻吩基上可含有低级烷基作为取代基的噻吩基低级烷基、(xxviii)噻唑基低级烷基、(xxix)二氢苯并呋喃基低级烷基、(xxx)在苯并吡喃基上可含有氧基作为取代基的苯并吡喃基低级烷基、(xxxi)苯并咪唑基低级烷基、(xxxii)在低级烷基上可含有低级烷氧羰基的吲哚基低级烷基、(xxxiii)低级烷基上可含有选自由氨基甲酰基和低级烷氧羰基组成的组的取代基的咪唑基低级烷基、(xxxiv)可含有选自由低级烷基、低级烷氧基和低级烷硫基低级烷基组成的组的基团作为取代基的吡啶基、(xxxv)可含有选自由低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基和芳酰基组成的组的基团作为取代基的吡咯烷基、(xxxvi)可含有选自由低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基和含有选自由低级烷基和卤素原子组成的组的基团的芳酰基组成的组的基团作为取代基的哌啶基、(xxxvii)可含有氧基的四氢呋喃基、(xxxviii)可含有氧基的六氢氮杂基、(xxxix)可含有选自由低级烷基、芳基和呋喃基组成的组的基团作为取代基的吡唑基、(xl)噻唑基、(xli)可含有低级烷基的噻二唑基、(xlii)可含有低级烷基的异噁唑基、(xliii)吲唑基、(xliv)吲哚基、(xlv)四氢苯并噻唑基、(xlvi)可含有选自由低级烷基、低级烷氧基、卤素原子和氧基组成的组的基团作为取代基的四氢喹啉基、(xlvii)可含有低级烷基的喹啉基、(xlviii)苯并间二氧杂环戊烯基低级烷基、(xlix)可含有选自以下基团组成的组的基团作为取代基的芳基:卤素原子;低级烷基;低级烷氧基;卤素取代的低级烷基;卤素取代的低级烷氧基;低级链烯基;可含有选自由低级烷酰基、低级烷基磺酰基、低级烷基和芳基组成的组的基团的氨基;氨磺酰基;低级烷硫基;低级烷酰基;低级烷氧羰基;吡咯基;低级炔基;氰基;硝基;芳氧基;芳基低级烷氧基;羟基;羟基低级烷基;可含有选自由低级烷基和芳基组成的组的基团的氨基甲酰基;吡唑基;可含有氧基的吡咯烷基;噁唑基;可含有低级烷基的咪唑基;可含有氧基的二氢呋喃基;可含有氧基的噻唑烷基低级烷基;咪唑基低级烷酰基和哌啶基羰基、(l)氰基低级烷基、(li)可含有选自由低级烷基和氧基组成的组的基团的二氢喹啉基、(lii)卤素取代的低级烷基氨基、(liii)低级烷硫基低级烷基、(liv)可含有低级烷基的脒基、(lv)脒基低级烷基、(lvi)低级链烯氧基低级烷基,(lvii)芳基上可含有选自由低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素取代的低级烷氧基组成的组的取代基的芳基氨基、(lviii)芳基低级链烯基、(lix)可含有低级烷基的吡啶基氨基、(lx)芳基和/或低级烷基上可含有选自由卤素原子、低级烷基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧基、氨基甲酰基和低级烷氧羰基组成的组的基团作为取代基的芳基低级烷基、(lxi)低级炔基、(lxii)芳基上可含有选自由低级烷氧基;可含有选自由低级烷氧基和低级烷基组成的组的基团的氨基甲酰基;和可含有氧基的吡咯烷基组成的组的基团作为取代基的芳氧基低级烷基、(lxiii)可含有氧基的异噁唑烷基、(lxiv)二氢茚基、(lxv)芳基低级烷氧基低级烷基、(lxvi)四氢吡喃基、(lxvii)可含有选自由低级烷酰基和芳酰基组成的组的基团的氮杂环丁基、(lxviii)可含有选自由低级烷酰基和芳酰基组成的组的基团的氮杂环丁基低级烷基、(lxix)四唑基、(lxx)可含有氧基的二氢吲哚基、(lxxi)可含有选自由低级烷基和低级烷硫基组成的组的基团的三唑基、(lxxii)可含有氨基甲酰基的咪唑基、(lxxiii)可含有低级烷基的噁唑基、(lxxiv)可含有低级烷基的异噻唑基、(lxxv)苯并咪唑基、(lxxvi)可含有氧基的二氢苯并噻唑基、(lxxvii)可含有低级烷氧羰基的噻吩基,和(lxxviii)可含有低级烷基的噁唑基低级烷基;(29)氨基上可含有选自由低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、芳基、芳基低级烷基、芳酰基和氨基上可含有低级烷基作为取代基的氨基取代的烷基组成的组的基团的氨基低级烷基;(30)由可含有选自由低级烷基和卤素取代低级烷基组成的组的基团的氨基甲酰基取代的低级烷基;(31)可含有低级烷基的硫代氨基甲酰基;(32)氨磺酰基;(33)可含有氧基的唑烷基;(34)可含有选自由氧基和低级烷基组成的组的取代基的咪唑烷基;(35)可含有氧基的吡咯烷基;(36)咪唑基;(37)三唑基;(38)异噁唑基;(39)可含有选自由低级烷基,低级烷酰基,芳基磺酰基,氧基,羟基以及可含有选自由低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和低级烷酰基氨基低级烷酰基组成的组的基团的氨基组成的组的取代基的哌啶基;(40)可含有选自由以下基团组成的组的取代基的哌啶基羰基,所述基团为:低级烷基;羟基;羟基低级烷基;低级烷酰基;羧基低级烷基;低级烷基氨基甲酰基低级烷基;氨基甲酰基;低级烷氧基;羧基;低级烷氧羰基;可存在1~2个选自由低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和芳酰基组成的组的基团的氨基;可存在选自由低级烷酰基、低级烷氧羰基和芳酰基组成的组的基团的哌啶基;可存在低级烷基作为取代基的哌嗪基;1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸基;吗啉基;可存在低级烷基作为取代基的六氢-1,4-二氮杂基;吡啶基;吡啶氧基;吡啶基低级烷氧基;可存在氧基的四氢喹啉基;苯并间二氧杂环戊烯基;芳基上可含有选自由卤素原子、低级烷基、低级烷氧基和卤素取代的低级烷氧基组成的组的基团的芳基低级烷氧基;可存在选自由卤素原子、低级烷氧基和羟基组成的组的基团的芳基;芳基上可含有选自由氰基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基和卤素取代的低级烷基组成的组的基团的芳氧基;芳基上可含有选自由卤素原子、低级烷基、低级烷氧基和卤素取代的低级烷基组成的组的基团的芳基低级烷基;和芳基上可含有选自由卤素原子和低级烷氧基组成的组的基团的芳酰基;(41)可含有选自下述基团组成的组的基团作为取代基的吡咯烷基羰基,所述基团为:羟基低级烷基;氨基甲酰基;羟基;氨基上可含有选自由低级烷基、低级烷酰基和芳酰基组成的组的基团的氨基;吗啉基低级烷基;吡咯烷基低级烷基;哌啶基低级烷基;哌嗪基上可含有低级烷基作为取代基的哌嗪基低级烷基;氨基上可含有低级烷基作为取代基的氨基低级烷基;芳基上可含有卤素取代的低级烷氧基的芳氧基;芳基上可含有卤素取代的低级烷氧基的芳氧基低级烷基和可存在氧基的四氢喹啉基;(42)可含有选自下述基团组成的组的基团作为取代基的哌嗪基羰基,所述基团为低级烷基;环C3-C8烷基;低级烷酰基;羟基低级烷基;低级烷氧基低级烷基;低级烷氧羰基;氨基上可含有低级烷基作为取代基的氨基低级烷基;哌啶基上可含有低级烷基作为取代基的哌啶基低级烷基;吗啉基低级烷基;吡咯烷基低级烷基;1,3-二氧戊环基低级烷基;四氢呋喃基低级烷基;低级烷基上可含有苯基作为取代基的吡啶基低级烷基;咪唑基低级烷基;呋喃基低级烷基;吡咯烷基羰基低级烷基;可含有低级烷基作为取代基的哌啶基;吡啶基上可含有选自由低级烷基、氰基和卤素取代的低级烷基组成的组的基团作为取代基的吡啶基;噻吩并[2,3-b]吡啶基;可存在选自由卤素原子和低级烷基组成的组的基团的芳基;芳酰基;呋喃基羰基;芳基低级烷氧羰基和氧基;(43)六氢氮杂基羰基;(44)可含有选自由低级烷基和吡啶基组成的组的取代基的六氢-1,4-二氮杂羰基;(45)可含有低级烷基的二氢吡咯基羰基;(46)硫代吗啉基羰基;(47)可含有选自由低级烷基、哌啶基低级烷基和芳基组成的组的基团的吗啉基羰基;(48)可含有有选自由低级烷氧基和氰基组成的组的基团的芳基的噻唑烷基羰基;(49)氮杂双环[3.2.2]壬基羰基;(50)可含有卤素取代或未取代的芳氧基的8-氮杂双环[3.2.1]辛基羰基;(51)二氢吲哚基羰基;(52)四氢喹啉基羰基;(53)四氢吡啶并[3.4-b]吲哚基羰基;(54)吗啉基低级烷基;(55)哌嗪基上可含有低级烷基的哌嗪基低级烷基;(56)吗啉基羰基低级烷基;(57)哌嗪基上可含有低级烷基的哌嗪基羰基低级烷基;(58)氧基;(59)氨基上可含有低级烷基的氨基低级烷氧基;(60)低级烷氧基低级烷氧基;(61)可含有选自由氧基、低级烷基、低级烷酰基和低级烷氧羰基组成的组的基团的哌嗪基;(62)吗啉基;(63)可含有选自由氧基和芳基组成的组的基团的1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸基羰基;(64)可含有吡啶基的四氢吡啶基羰基;(65)可含有硫代基的咪唑烷基羰基,以及(66)1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸基。
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- 本发明提供了制造其中R1是氢原子等的式(4)化合物的方法,所述方法通过在存在(a)钯化合物和叔膦或(b)钯卡宾络合物时,在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下,将其中X1是离去基团的式(2)化合物与其中R1如上文定义的式(3)化合物反应来实现。本发明可以以高纯度和高产量、且通过简单操作制造式(4)化合物。
- 一种S-芳基苯并噻吩盐及其制备方法和应用-201310239627.8
- 张变香;郭一力 - 山西大学
- 2013-06-17 - 2013-09-11 - C07D333/54
- 本发明公开了一种S-芳基苯并噻吩盐及其制备方法,该类化合物紫外吸收在280nm以上、在紫外灯照射或加热条件下,芳基发生分子内迁移,同时放出强酸,其可作为光引发剂用于辐射固化体系中。
- 用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物-201110441086.8
- 山下博司;黑田英明;福岛多惠;高桥永 - 大塚制药株式会社
- 2006-08-31 - 2012-07-11 - C07D333/54
- 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐,其中R2表示氢原子或低级烷基;A表示低级亚烷基或低级亚链烯基;以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱,无副作用且具有高安全性。
- 一组稠环噻吩类化合物的合成方法-201110042506.5
- 段征;黄华南;李静;赵伟宁;杨炳乾;梅言波 - 郑州大学
- 2011-02-22 - 2011-06-15 - C07D333/54
- 一组稠环噻吩类化合物的合成方法,该组化合物具有如下通式:其中,Ph1、Ph2、Ph3、Ph4为苯基或取代苯基,Z为-H或是处于2位或/和3位的烷基、芳基、醛基、酯基、卤素或腈基,或是与噻吩环并联的苯环,所述合成方法包括以下步骤:将二苯乙炔或取代二苯乙炔、催化剂钯盐、辅助剂三苯基磷、碱加入到有机溶剂中,抽真空换氮气后加入3-溴噻吩或其衍生物,然后加热到60~140℃,反应3-5小时;3-溴噻吩及其衍生物具有如下通式:Z为-H或是处于4位或/和5位的烷基、芳基、醛基、酯基、卤素或腈基,或是与噻吩环并联的苯环。该合成方法中,原料广泛且价格便宜,催化剂环保无毒,反应条件温和,具有反应专一性强、产率高、对环境影响小等优点。
- 一种从含有硫茚和萘的混合物中富集硫茚的方法-200810204062.9
- 王仁远;王焕煜 - 上海宝钢化工有限公司
- 2008-12-04 - 2010-06-23 - C07D333/54
- 本发明涉及一种富集硫茚的方法,特别涉及一种从含有硫茚和萘的混合物中富集硫茚的方法,具体涉及从煤焦油下游产品中富集硫茚的方法。该方法包括以下步骤:a)溶解:将含有硫茚和萘的混合物溶解于作为溶剂的二元醇中,在60~80℃下形成溶液;b)结晶:将步骤a)所述的溶液降温至室温,使萘及其它杂质从步骤a)所述的溶液中结晶出来;c)过滤:将步骤b)结晶出来的萘及其它杂质晶体过滤分离,得到结晶母液;d)蒸馏:对结晶母液进行蒸馏脱除二元醇,得到富集的硫茚馏分。与现有的萘溶剂结晶一般采用一元醇作为溶剂不同,本发明提出采用二元醇作为溶剂,显著提高了硫茚的富集程度。
- 苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用-200810040105.4
- 李建其;高凯;吕娜 - 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司;上海医药工业研究院
- 2008-07-02 - 2010-01-06 - C07D333/54
- 本发明公开了一种苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明涉及所述苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐:
- 用作类固醇硫酸酯酶抑制剂的氨基磺酸苯并噻吩酯衍生物-200910002301.7
- 让·拉斐;贝努伊特·龙多特;丹尼斯·卡尼亚托;葆拉·邦尼特;蒂里·克拉克;杰奎琳·希尔兹;艾戈尔·达克;埃里克·杜兰蒂 - 特拉梅克斯实验室
- 2003-05-16 - 2009-08-19 - C07D333/54
- 本发明涉及式(I)的氨基磺酸苯并噻吩酯化合物,其中R1,R2,R3,m和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和使用它们的方法。
- 专利分类