[发明专利]一种α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201110412498.9 | 申请日: | 2011-12-12 |
公开(公告)号: | CN102516152A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | 周剑;刘运林 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07D209/38 | 分类号: | C07D209/38;C07D409/06;C07C69/738;C07C67/343;C07C49/835;C07C45/45;C07C235/78;C07C231/12;C07F9/53;C07C317/24;C07C315/04;C07C49/82;C07D491 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种具有强烈生物活性的α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物及其合成方法,将二氟羰基引入到叔醇类化合物中,使其在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内的吸收速度,使生理作用发生变化,从而有利于筛选出具有特殊生理活性的药物分子。本发明运用高原子经济性反应,通过简单方便的操作流程,高收率、高对映选择性的合成手性α-二氟羰基取代叔醇类化合物。 | ||
搜索关键词: | 一种 羰基 取代 手性 叔醇类 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物,其特征在于,所述α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物如下化学式(1)表示:化学式(1)其中,R是脂肪族、芳香族取代基、ORx、SRY、NRZRU,其中,Rx、RY、RZ、RU是脂肪族或芳香族取代基;R1和R2不相同;R1、R2成环或不成环;R1是除氢原子外的脂肪族、芳香族取代基;R2是除氢原子外的脂肪族、芳香族取代基、或以下基团之任何一种:其中,R3、R4、R5是脂肪族、芳香族取代基、或烷氧基;R3、R4成环或不成环;R6、R7、R8、R9是脂肪族、芳香族取代基;R7、R8成环或不成环。
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- 一类新型4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用-201310540643.0
- 郁彭;刘丰喜;滕玉鸥;孙华;韩开林;郭茜楠;韩露;王鹏飞;张晓婷 - 天津科技大学
- 2013-11-04 - 2014-02-05 - C07D209/38
- 本发明涉及一类新型4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用,所述衍生物为4-氟-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氟-5-硝基-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氯-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4,5-二溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮等。本发明合成出该类4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物,并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试,结果显示这类衍生物对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)有一定的抑制作用(IC50<10μM),在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
- 一种4-氟靛红的工业化制备方法及其产品-201310118482.6
- 姫长鹏;张宝徽;高中洪;覃宇;胡信波;李维龙 - 武汉罗化科技有限公司
- 2013-04-08 - 2013-09-25 - C07D209/38
- 本发明公开了一种4-氟靛红的工业化制备方法,包括:(a)将水合氯醛和硫酸钠溶解在水中,加热到30℃~35℃反应,然后依次加入间氟苯胺、浓盐酸以及盐酸羟胺的水溶液并加热至80℃~90℃继续反应,反应完毕后执行抽滤和滤饼水洗处理,由此获得中间产物;(b)将浓硫酸加热到50℃~60℃后依次加入TEBBE试剂和步骤(a)所获得的中间产物,然后继续升温至80℃~85℃进行反应,反应完毕后通过降温析出方式获得橙红色沉淀物,由此制得所需的4-氟靛红产品。本发明还公开了相应的4-氟靛红产品。通过本发明,可以工艺简单、产率高、成本低廉地获得产品,并便于质量控制及适用于大规模的工业化生产。
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