[发明专利]一种寡聚噻吩及其制备方法与应用有效

申请号：	201110160346.4	申请日：	2011-06-15
公开（公告）号：	CN102276579A	公开（公告）日：	2011-12-14
发明（设计）人：	王树;刘礼兵;杨琼;杨高买	申请（专利权）人：	中国科学院化学研究所
主分类号：	C07D333/16	分类号：	C07D333/16;A61K31/381;A61K31/196;A61P35/00;G01N33/52
代理公司：	北京纪凯知识产权代理有限公司 11245	代理人：	关畅
地址：	100080 ***	国省代码：	北京;11
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摘要：	本发明公开了一种寡聚噻吩及其制备方法与应用。本发明所提供的寡聚噻吩的结构式如式(III)所示，其中，m＝3；n为1-6中的整数。该寡聚噻吩应用于下述五方面：1)在制备癌细胞增殖抑制剂中的应用；2)在制备癌细胞凋亡诱导剂中的应用；3)在制备预防和/或治疗癌症药物中的应用；4)在制备线粒体靶向药物中的应用；5)作为线粒体染料在细胞成像中的应用。本发明寡聚噻吩由于保留了共轭聚合物的骨架，其荧光性质可以用来进行细胞成像。通过试验发现，式III所示寡聚噻吩是线粒体的专一染料。此外，本发明式III所示寡聚噻吩还可与苯丁酸氮芥复合，形成纳米颗粒。结果表明该复合物具有广谱抗癌性，提高了抗肿瘤活性。
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1.式I所示的化合物：其中，n为1-6中的整数；R₁选自下述基团中的任意一种：-COOH、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-N⁺(CH₃)₃、-N⁺(CH₃)₃Br^-、-NH(CH₂CH₃)、-N⁺(CH₂CH₃)₃、-O^-N⁺(CH₂CH₃)₂、-COOCH₃、-COOCH₂CH₃、-SO₃H-SO₃CH₃、-CH₂COOH、-CH₂COOCH₃、-NO₂，-PO₃、-CHO、-OH、-N₃、-OCHO、-CN、

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发明人：胡文平;张小涛 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2012-05-11 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07D333/16
摘要：本发明公开了一种二甲基环丁烯芳香衍生物及其制备方法与应用。该类化合物通式如式I所示。本发明提供的合成路线具有简单高效、环境污染小、原料廉价、合成成本低、具有很好普适性和重复性等优点，可以推广应用到其他各种芳香取代基的二甲基环丁烯衍生物的合成。

一种2-硝基乙酰噻吩的合成方法-201210119504.6
发明人：苗茂谦;邢俊德;张照昱;王利珍 -专利权人：太原理工大学
申请日： 2012-04-23 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： C07D333/16
摘要：一种2-硝基乙酰噻吩的合成方法，其特征在于以噻吩、固体光气和苯酚为原料合成2-噻吩甲酸苯酯，2-噻吩甲酸苯酯和硝基甲烷反2-噻吩甲酸苯酯→2-硝基乙酰噻吩。本发明提供了合成2-硝基乙酰噻吩的一种方法，具有污染小、生产成本较低、反应步骤较短等特点，具有工业化应用前景。

2,3,4,5-四(3’,4’-二羟基苯基)噻吩及其作为MALDI基质分析小分子的应用-201210030531.6
发明人：聂宗秀;陈素明;陈力;陈芮;王佳宁;侯剑 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2012-02-10 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07D333/16
摘要：本发明公开了2，3，4，5-四(3’，4’-二羟基苯基)噻吩及其作为MALDI基质的应用。以2，3，4，5-四(3’，4’-二羟基苯基)噻吩作为MALDI基质的分析方法适用于对m/z小于1000的小分子进行质谱分析。适合的分子种类包括氨基酸，维生素，兴奋剂，咖啡因、尿素、多巴胺、三聚氰胺、苯胺类、嘌呤类、嘧啶类等胺类物质等。采用本方法方法检测m/z值小于1000的分子时，只有少量固定的背景峰而不产生背景干扰。本方法可在有机与生物质谱，质谱成像，蛋白质谱学，代谢组学，生物标记物发现，环境分析等领域得到有效的应用。

路易斯酸催化一步合成噻吩乙醇-201110027133.4
发明人：杨晓曦;陈章广 -专利权人：杨晓曦;陈章广
申请日： 2011-01-18 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07D333/16
摘要：本发明公开了一种噻吩乙醇的新型合成方法，其特征是，路易斯酸催化一步合成噻吩乙醇反应方程式为：反应条件为：催化剂：三氯化铝溶剂：乙醚或四氢呋喃反应温度：-15℃(冰盐浴)反应时间：2-3h摩尔比：噻吩∶环氧乙烷∶三氯化铝∶溶剂＝1∶1.1∶1.2∶10。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D333-00 杂环化合物，含五元环，有1个硫原子作为仅有的杂环原子
C07D333-02 .不和其他环稠合
C07D333-50 .与碳环或碳环系稠合
C07D333-52 ..苯并［b］噻吩；氢化苯并［b］噻吩
C07D333-72 ..苯并［c］噻吩；氢化苯并［c］噻吩
C07D333-74 ..萘并噻吩

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[发明专利]一种寡聚噻吩及其制备方法与应用有效

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