[发明专利]提高多肽固相合成效率的二甲苯溶剂配方及应用有效
| 申请号： | 201010185129.6 | 申请日： | 2010-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN101880311A | 公开（公告）日： | 2010-11-10 |
| 发明（设计）人： | 陈育新;毛世忠;黄宜兵;王笑非;潘玲 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07K1/06 | 分类号： | C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人： | 王薇 |
| 地址： | 130012 吉林省长春市解放大路*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明涉及提高多肽固相合成效率的二甲苯溶剂配方及应用，其特征在于二甲苯溶剂配方由以下原料按体积比组成：二甲基甲酰胺DMF/二氯甲烷DCM/二甲苯DMB＝1/1.5～2.5/0.15～1.0。其有效地降低了合成多肽的成本；其降低了氨基酸疏水侧链及保护基团的空间阻碍效应，缩短反应时间，使多肽合成速度加快，多肽产率高，杂质少。 | ||
| 搜索关键词： | 提高 多肽 相合 成效 二甲苯 溶剂 配方 应用 | ||
【主权项】：
提高多肽固相合成效率的二甲苯溶剂配方，其特征在于由以下原料按体积比组成：二甲基甲酰胺DMF/二氯甲烷DCM/二甲苯DMB＝1/1.5～2.5/0.15～1.0。
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- 周逸明;崔颀;蔡华成 - 上海苏豪逸明制药有限公司;周逸明
- 2011-01-06 - 2011-08-31 - C07K1/06
- 本发明公开了一种多肽合成卡贝缩宫素的制备方法，本发明的技术方案包括以下步骤：采用RinkAmideMBHA树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，依次连接氨基酸，其中Cys采用Fmoc-Cys(CH2CH2CH2COOR)-OH，最后一个氨基酸使用Fmoc-Tyr(Me)-OH，得到保护的九肽树脂后，脱掉Tyr的Fmoc氨基保护基，用TFA等切肽试剂将直链肽从树脂上切落，加乙醚沉淀直链肽粗品，再加入BOP/HOBt/DMF进行成环反应，采用制备型HPLC进行分离纯化，获得目标产物。本发明的方法，每步接肽收率均在99%以上，切肽后收率为96.2%，总收率高达35%以上。本发明的方法便于工业化实施，具有较大的产业化前景。
- 多肽固相合成中的氧化方法-201010524035.7
- 王锡平;王艳阳 - 上海强耀生物科技有限公司
- 2010-10-28 - 2011-06-29 - C07K1/06
- 本发明涉及一种多肽固相合成中的氧化方法，特别涉及到一种可以不用去侧链保护的氧化方法。开发出一种多肽固相合成中的氧化方法，在合成序列的初期就氧化的方法，省去特殊保护这一步，节约了大量的人力物力。一种多肽固相合成中的氧化方法，它是树脂上氧化的方法，在接肽的时采用巯基裸露的单保护的原料，在合成序列进加入抗氧化剂。这样可以待序列完全接完后洗掉反应液直接就可以氧化。这样可以待序列完全接完后洗掉反应液直接就可以氧化。相比前面的几种氧化方法，节约了时间，后期的处理也非常方便。
- 修饰肽的方法-200880126334.6
- 文哲·斯坦森;欧斯汀·瑞克德尔;约翰·希谷尔德·斯万德森 - 莱特克斯生物制药股份有限公司
- 2008-12-22 - 2011-02-09 - C07K1/06
- 本发明涉及提高肽或拟肽对胰蛋白酶降解的抗性的方法，其中包括将式(I)：X-Y-Z(I)的C-端封端基团并入到所述的肽或拟肽中，其中X是N原子，其可以被支链的或直链的C1-C10烷基或芳基取代，所述的基团可以包含至多2个选自N、O和S的杂原子；Y代表选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团，其中Ra是C、O、S或N，并且Rb是C；每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或无取代；并且Z是包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团具有5或6个非氢原子，2个或更多个环状基团可以是稠和的并且一个或多个的环可以被取代；Z基团包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键是Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。
- 提高多肽固相合成效率的二甲苯溶剂配方及应用-201010185129.6
- 陈育新;毛世忠;黄宜兵;王笑非;潘玲 - 吉林大学
- 2010-05-28 - 2010-11-10 - C07K1/06
- 本发明涉及提高多肽固相合成效率的二甲苯溶剂配方及应用，其特征在于二甲苯溶剂配方由以下原料按体积比组成：二甲基甲酰胺DMF/二氯甲烷DCM/二甲苯DMB＝1/1.5～2.5/0.15～1.0。其有效地降低了合成多肽的成本；其降低了氨基酸疏水侧链及保护基团的空间阻碍效应，缩短反应时间，使多肽合成速度加快，多肽产率高，杂质少。
- 专利分类
