[发明专利]一种德舍瑞林的合成方法

摘要

本发明是一种德舍瑞林的合成方法，所述的德舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-NHEt是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Trp-Leu-Arg-Pro-NHEt在缩合剂的存在下缩合而成。本发明采用5+4的片段合成法，可直接将五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH和四肽片段D-Trp-Leu-Arg-Pro-NHEt在缩合剂的存在下缩合成德舍瑞林。本方法不但缩短了合成周期、避免了传统方法中苛刻的反应条件，而且收率高、产品纯度好、成本低、反应条件温和、适合于工业化生产。

主权项

一种德舍瑞林的合成方法，其特征在于：所述的德舍瑞林Pyr‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑D‑Trp‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt是由五肽片段R1‑Pyr‑His(R2)‑Trp(R3)‑Ser(R4)‑Tyr(R5)‑OH与四肽片段R6‑D‑Trp(R3)‑Leu‑Arg(R7)‑Pro‑NHEt在缩合剂的存在下缩合、脱保护而制成；其中：R1选自BOC、Z、Fmoc或H；R2选自BOC、Z、Bzl、Trt、Tos、Bom、Dnp或H；R3选自BOC、For、H或Z；R4选自Bzl、H、Tbu、Z、Boc或Tos；R5选自Bzl、H、Tbu、2，6‑di‑Cl‑Bzl、Me、Z或2‑Cl‑Z；R6选自BOC、Z或Fmoc；R7选自BOC、(BOC)2、PBF、TOS、NO2、H、PMC、HCL、ADOC或Mts。