[发明专利]香豆素苷类化合物、其制法和其药物组合物与用途有效

专利信息
申请号: 200710122239.6 申请日: 2007-09-24
公开(公告)号: CN101397315A 公开(公告)日: 2009-04-01
发明(设计)人: 张东明;陈晓光;穆丽华;李洪燕;杨敬芝 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07H17/075 分类号: C07H17/075;A61K31/7048;A61P13/12;A61P9/12;A61P3/10;A61P9/10
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 代理人: 何文彬
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一类新的香豆素苷类化合物,其合成方法,含有它们的药物组合物,及其作为药物,尤其是治疗肾功能不全药物的用途。该类香豆素苷的结构式为R=Ac或H。本发明合成方法简单,合成成本低,通过活性评价,结果显示它们具有明显的治疗肾功能不全、高血压、糖尿病和脑中风的作用。
搜索关键词: 香豆素苷类 化合物 制法 药物 组合 用途
【主权项】:
1、一种如下通式(I)所示的香豆素苷类化合物及其异构体I   R=HII  R=Ac(I)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院药物研究所,未经中国医学科学院药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200710122239.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 新型葡萄糖衍生物、及使用该衍生物的细胞成像方法及显像剂-201580030346.9
  • 山田胜也;佐佐木绫子;丰岛正;山本敏弘;大塚祐治 - 国立大学法人弘前大学
  • 2015-04-06 - 2019-10-01 - C07H17/075
  • 本发明的目的在于提供介由糖的膜运输系统而被摄入细胞内的、下述式(1)所示的新型葡萄糖衍生物。本发明的目的还在于提供使用该葡萄糖衍生物的、细胞或细胞内分子的显像剂及成像方法。本发明的进一步的目的在于提供使用该葡萄糖衍生物的用于精度良好地检测癌细胞的方法、及用于该方法的显像剂。通过本发明,提供了在具有香豆素骨架或喹啉骨架的荧光分子团的7位上键合有葡萄糖的D‑葡萄糖衍生物及L‑葡萄糖衍生物。进而还提供了使用该衍生物的细胞的显像剂及成像方法。此外,还提供了使用上述L‑葡萄糖衍生物的癌细胞的显像剂及成像方法。
  • 一种秦皮甲素纯化方法-201811275060.9
  • 吴丽君;张丽娟;李建林;杨仲科 - 宁县恒瑞康生物科技有限公司
  • 2018-10-26 - 2019-01-04 - C07H17/075
  • 本发明公开了一种秦皮甲素纯化方法,将秦皮根干燥粉碎,回流提取,合并提取液,料渣弃去;将上步所得的提取液浓缩至无醇,浓缩液放置结晶,过滤结晶,母液上大孔树脂,分别用不同醇度的甲醇洗脱,收集不同醇度的洗脱液,浓缩洗脱液,浓缩洗脱液放置结晶,将所有的结晶收集到一起,加新甲醇溶解60℃过硅胶氧化铝柱子,收集过滤液,浓缩放置结晶,过滤结晶,结晶烘干再加纯化水溶解95℃过滤,滤液放置结晶,结晶为秦皮甲素含量可以达到99%。本工艺与已有技术相比,具有收率高、纯度好、生产周期短、工艺过程简单、操作更加安全并且可以得到高纯度的秦皮甲素的优点。
  • 香豆素苷类化合物、其制法和药物组合物与用途-201410123128.7
  • 张东明;杜冠华;王月华;时静;杨敬芝 - 中国医学科学院药物研究所
  • 2014-03-28 - 2019-01-01 - C07H17/075
  • 本发明涉及秦皮甲素或茵芋苷衍生的新香豆素苷类化合物和其合成方法,及其和7‑O‑甲基秦皮甲素作为药物,在糖尿病血管病变相关疾病方面的用途。体外活性评价显示,化合物具有显著的自由基清除作用及抑制ADP诱导的血小板聚集作用。整体动物药效评价实验结果表明,7‑O‑甲基秦皮甲素能够对抗实验性高脂血症,抑制动脉粥样硬化的形成,而且7‑O‑甲基秦皮甲素的活性明显优于秦皮甲素,具有抗糖尿病血管病变相关疾病方面的应用前景。
  • 一种基于4-甲基伞形酮的合成多种糖苷的方法-201510245244.0
  • 吴清平;韦献虎;马延霞;张菊梅;蔡芷荷;卢勉飞 - 广东省微生物研究所;广东环凯微生物科技有限公司
  • 2015-05-14 - 2018-09-28 - C07H17/075
  • 本发明公开一种基于4‑甲基伞形酮的合成多种糖苷的方法。以全乙酰糖为糖基供体与糖基受体4‑甲基伞形酮在以二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷为溶剂、路易斯酸三氟化硼乙醚和有机碱三乙胺或吡啶共同作用、室温或加热条件下进行糖苷化反应,然后脱除保护基而得到多种基于4‑甲基伞形酮的糖苷,包括4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑吡喃葡萄糖醛酸苷、4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷、4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑吡喃木糖苷、4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑呋喃核糖苷、4‑甲基伞形酮基‑α‑D‑吡喃半乳糖苷、4‑甲基伞形酮基‑α‑D‑吡喃甘露糖苷。该方法比较简便、能生成β或α单一构型目标物,并且糖苷化反应产率可达17%~93%。
  • β-1,4-半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针和中间产物及其制备方法-201610225439.3
  • 郭晓强;苟小军;周闯;宋芹;赵卫;徐孝浪 - 成都大学
  • 2016-04-12 - 2016-08-17 - C07H17/075
  • 本发明涉及一种化学合成制备能够靶向肿瘤细胞的β‑1,4‑半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针和中间产物及其制备方法,β‑1,4‑半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针,化学结构为:其中,Ac表示乙酰基。筛选肿瘤细胞株中高表达的β‑1,4半乳糖基转移酶Ⅰ为靶点,基于ASPs策略设计合成8‑二氟甲基‑7‑羟基香豆素‑β‑乙酰氨基葡萄糖苷专一性底物,由β‑1,4‑GalT Ⅰ通过转糖基作用将供体UDP‑Gal的半乳糖基转移至底物生成乳糖基,糖苷酶水解释放出甙元,消除反应形成高反应活性的醌甲基化合物,与酶附近的亲核底物共价结合,最终完成肿瘤细胞的靶向荧光标记过程,从而实现肿瘤的早期诊断。
  • 一种合成白蜡树精苷的方法-201410697913.3
  • 陈玉娟;于源华;王巍;钟子涛;夏青 - 长春理工大学
  • 2014-11-28 - 2015-03-25 - C07H17/075
  • 一种合成白蜡树精苷的方法,属于有机化合物合成工艺技术领域,其方法的合成路线,(A)2,6-二甲氧-1,4-对苯醌→2,6-二甲氧基对苯二酚;(B)2,6-二甲氧基对苯二酚→1,3-二甲氧基-2,5-二苄氧基苯;(C)1,3-二甲氧基-2,5-二苄氧基苯→2,4-二甲氧基-3,6-二苄氧基苯甲醛;(D)2,4-二甲氧基-3,6-二苄氧基苯甲醛→2,4二甲氧基-3,6二羟基苯甲醛;(E)2,4二甲氧基-3,6二羟基苯甲醛→白蜡树精;(F)白蜡树精→白蜡树精苷。有益效果是:随着植物资源的减少,从水曲柳树皮或者树叶中提取白蜡树精苷,难以满足市场的需求。而本发明解决了市场大量需求的问题,香豆素类化合物分子量较小,合成相对简单,生物利用度高。
  • 一种从秦皮中提取高纯度秦皮甲素和秦皮苷的方法-201410519725.1
  • 周军辉;上官建国;石新卫;卫伟光 - 陕西省西安植物园
  • 2014-09-30 - 2015-01-28 - C07H17/075
  • 本发明提供了一种从秦皮中提取高纯度秦皮甲素和秦皮苷的方法。采用常规方法粉碎秦皮原料和热回流提取、制备双水相、溶解、萃取、浓缩、除盐、结晶步骤。主要步骤包括:1)制备双水相体系,分离上相和下相后备用,用上相溶剂溶解秦皮提取物;2)离心或过滤上述含有秦皮提取物的溶液后,加入适量下相溶剂,充分搅拌混合,静置,分离得到的上相溶液浓缩,可有效去除秦皮提取物中无机物、单糖、多糖及植物蛋白、叶绿素等固体杂质,提高秦皮甲素和秦皮苷的含量。上述步骤得到的溶液经过常规方法除盐等杂质后,浓缩至合适浓度,可先后得到秦皮甲素和秦皮苷结晶。本发明克服了目前从秦皮中制备秦皮甲素和秦皮苷存在的不易结晶或生产成本高、操作复杂等问题,具有生产设备简单、绿色环保等特点。
  • 一种同时制备七叶苷和七叶内酯的方法-201310425575.3
  • 杨存 - 南京通泽农业科技有限公司
  • 2013-09-18 - 2013-12-18 - C07H17/075
  • 本发明涉及一种同时制备七叶苷和七叶内酯的方法,具体涉及一种连续逆流超声提取的方法,在秦皮粗粉中加入乙醇溶液,连续逆流超声提取后固液分离得到浸提液,固液分离得上清液,减压浓缩,加入蒸馏水溶解,先用氯仿提取2次,将氯仿萃取过的水层用乙酸乙酯萃取数次,合并乙酸乙酯萃取液,无水硫酸钠干燥,减压回收溶剂至干,加甲醇析出黄色针状晶体,重结晶溶剂反复结晶数次,即得七叶内酯;将乙酸乙酯萃取过的水部分浓缩,即析出微黄色晶体,以重结晶溶剂反复结晶,即得七叶苷。本发明具有工艺简单、提取时间短、提取率高、原料合理利用的优点,对环境友好,易于工业化生产。
  • 一种茵芋苷的制备方法-201110218660.3
  • 李法庆;刘东锋 - 苏州宝泽堂医药科技有限公司
  • 2011-08-02 - 2013-02-06 - C07H17/075
  • 本发明涉及一种茵芋苷的制备方法。工艺步骤为:取马蹄金全草用丙酮组织破碎提取3次,提取液减压浓缩至浸膏,用比例为10∶1的乙酸乙酯-甲醇混合溶剂进行多级逆流萃取,合并萃取液,减压回收溶剂,通过聚酰胺树脂柱,洗脱液浓缩得粗品,上样至硅胶为200-300目的中压层析柱,用甲醇-二氯甲烷混合溶剂系统,收集目标成分段洗脱液,过滤浓缩后,低温干燥即得到茵芋苷。采用本发明制备茵芋苷,产品纯度高,易于实现产业化放大。
  • 一种山莨菪根中东莨菪苷单体的制备方法-201210066768.X
  • 赵晓辉;陈涛;李玉林;陈晨;周国英;孙菁;徐文华 - 中国科学院西北高原生物研究所
  • 2012-03-15 - 2012-08-01 - C07H17/075
  • 本发明涉及一种山莨菪根中东莨菪苷单体的制备方法,该方法包括以下步骤:⑴将山莨菪根粉碎、过筛后,得到山莨菪根粉;⑵将山莨菪根粉用乙醇溶液提取,经过滤得到滤液,该滤液经减压浓缩得浸膏;⑶将浸膏用去离子水溶解,并用正丁醇萃取,得到萃取液;⑷萃取液上非极性大孔树脂,先用去离子水洗脱,然后用乙醇溶液洗脱,得到含有东莨菪苷的洗脱液;⑸洗脱液经减压浓缩后,先用甲醇溶解,然后上硅胶柱,再用其氯仿/甲醇混合溶液进行洗脱,得到纯化的东莨菪苷洗脱液;⑹将纯化的东莨菪苷洗脱液用半制备液相色谱仪制备,经减压干燥至恒重,即得白色粉末状东莨菪苷单体。本发明简便、快速、成本低廉,所得产品纯度高于95%。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top