[发明专利]治疗异常脂血症的杂环烟酸受体激动剂

摘要

具有式(I)通用结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或互变异构体可用于治疗疾病、障碍或病症例如代谢综合征和异常脂血症。

主权项

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或互变异构体：其中：R¹选自H、R⁴、卤代烷基、-亚烷基-R⁴、-亚烷基-R⁵、-亚烷基-R⁶、烯基、炔基和-亚烷基-O-烷基；R²选自烷基、卤代烷基、-亚烷基-R⁵、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和-亚烷基-O-R⁸；R³选自烷基、卤代烷基、-亚烷基-R⁵、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷；或R²和R³与它们二者连接的碳原子一起形成环烷基或杂环烷基环，其中所述环烷基或杂环烷基环未被取代或独立被一个或多个X⁵基团取代，且其中所述环烷基环可与第二个环烷基环或杂环烷基环形成螺环化合物，其中所述第二个环烷基环或杂环烷基环未被取代或独立被一个或多个X⁵基团取代；R⁴是未被取代的环烷基或被一个或多个X¹基团取代的环烷基；R⁵是未被取代的芳基和被一个或多个X²基团取代的芳基；R⁶选自未被取代的杂芳基和被一个或多个X³基团取代的杂芳基；R⁷是未被取代的杂环烷基和被一个或多个X⁴基团取代的杂环烷基；R⁸选自H、烷基、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、-C(O)-烷基、-C(O)-R⁵；各R⁹独立选自H、烷基、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷；R¹⁰选自R⁹、-C(O)-烷基和-C(O)-R⁵；Y为-O-或-N(R¹⁰)-；各X¹独立选自卤素、烷基、-O-烷基、-OH、卤代烷基、芳基和炔基；各X²独立选自卤素、烷基、-O-烷基、-OH、卤代烷基、芳基和炔基；各X³独立选自卤素、烷基和N-氧化物；各X⁴独立选自烷基、R⁵、-C(O)-烷基、-C(O)-R⁵、-C(O)-O-烷基、-亚烷基-R⁵、R⁴和-S(O₂)-烷基；且各X⁵独立选自烷基、稠合芳环、-C(O)-烷基、稠合杂芳环、-C(O)-O-烷基、-C(O)-R⁵、-S(O₂)-烷基、-C(O)-N(R⁹)₂、R⁵、R⁶、-C(O)-R⁴、-C(O)-O-R⁴、-S(O₂)-R⁴、-S(O₂)-亚烷基-R⁴、-S(O₂)-亚烷基-R⁵、-N(R⁹)-C(O)-O-烷基、-N(R⁹)-C(O)-O-R⁴、-N(R⁹)-C(O)-N(R⁹)₂和-N(R⁹)₂；其中所述X⁵稠合芳环未被取代或独立被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-亚烷基-R⁷或X²，且所述X⁵稠合杂芳环未被取代或被一个或多个X³基团取代。