[发明专利]一种酮咯酸贴剂组合物、酮咯酸贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种酮咯酸贴剂组合物，其特征在于，所述酮咯酸贴剂组合物以质量份计包括如下组分：

所述药物选自酮咯酸、酮咯酸盐、酮咯酸酯类衍生物中的任意一种或至少两种的组合。

2.根据权利要求1所述的酮咯酸贴剂组合物，其特征在于，所述药物为酮咯酸盐，优选酮咯酸氨丁三醇。

3.根据权利要求1或2所述的酮咯酸贴剂组合物，其特征在于，所述基质材料包括热熔型基质或溶液型基质；

优选地，所述热熔型基质包括苯乙烯-异戊二烯共聚物、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚异戊二烯、聚异丁烯、聚丁二烯、硅橡胶、丙烯酸系聚合物、聚氨酯、天然橡胶中的任意一种或至少两种的组合，进一步优选苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物和/或聚异丁烯；

优选地，所述溶液型基质包括聚丙烯酸酯类胶粘剂、聚异丁烯类胶粘剂、有机硅类胶粘剂、聚氨酯类胶粘剂中的任意一种或至少两种的组合，进一步优选聚丙烯酸酯类胶粘剂。

4.根据权利要求1-3任一项所述的酮咯酸贴剂组合物，其特征在于，所述酸类化合物为有机酸和/或无机酸；

优选地，所述有机酸包括甲酸、乙酸、枸橼酸、酒石酸中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，所述无机酸包括磷酸、盐酸、硫酸中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，所述酸类化合物包括磷酸和/或枸橼酸；

优选地，所述酸类化合物与药物的摩尔比为(0.1-2):1，进一步优选(0.2-1):1。

5.根据权利要求1-4任一项所述的酮咯酸贴剂组合物，其特征在于，所述酮咯酸贴剂组合物以质量份计还包括0.1-5份抗氧化剂；

优选地，所述抗氧化剂包括生育酚、生育酚酯类衍生物、抗坏血酸、抗坏血酸酯、没食子酸、没食子酸酯、降二氢愈疮木酸、二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，所述酮咯酸贴剂组合物中还包括透皮促进剂，所述透皮促进剂的质量份≤40份；

优选地，所述透皮促进剂包括有机酸类透皮促进剂、醇类透皮促进剂、酯类透皮促进剂、酰胺类透皮促进剂、醚类透皮促进剂中的任意一种或至少两种的组合，进一步优选醇类透皮促进剂、酯类透皮促进剂、醚类透皮促进剂中的任意一种或至少两种的组合，更进一步优选薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯、己二酸二异丙酯、二乙二醇单乙醚中的任意一种或至少两种的组合。

6.根据权利要求1-5任一项所述的酮咯酸贴剂组合物，其特征在于，所述酮咯酸贴剂组合物中还包括增粘剂，所述增粘剂的质量份≤50份；

优选地，所述增粘剂包括松香类增粘剂、脂环族饱和烃树脂、脂肪族烃树脂、萜烯树脂、马来酸树脂中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，所述酮咯酸贴剂组合物中还包括增塑剂，所述增塑剂的质量份≤50份；

优选地，所述增塑剂包括矿物油和/或石蜡；

优选地，所述酮咯酸贴剂组合物中还包括填充剂，所述填充剂的质量份≤10份；

优选地，所述填充剂包括二氧化钛和/或二氧化硅。

7.根据权利要求1-6任一项所述的酮咯酸贴剂组合物，其特征在于，所述酮咯酸贴剂组合物以质量份计包括如下组分：

优选地，所述酮咯酸贴剂组合物以质量份计包括如下组分：

8.一种如权利要求1-7任一项所述的酮咯酸贴剂组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将药物、二甲基亚砜和酸类化合物进行第一混合，得到药物溶液；将所述药物溶液与基质材料进行第二混合，得到所述酮咯酸贴剂组合物；

优选地，所述第二混合的物料还包括抗氧化剂、透皮促进剂、增粘剂、增塑剂、填充剂中的任意一种或至少两种的组合。

9.一种酮咯酸贴剂，其特征在于，所述酮咯酸贴剂包括依次设置的背衬层、药物贮存层和保护层，所述药物贮存层的制备原料包括如权利要求1-7任一项所述的酮咯酸贴剂组合物。

10.一种如权利要求9所述的酮咯酸贴剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将酮咯酸贴剂组合物涂布于背衬层上，形成药物贮存层；在所述药物贮存层上复合保护层，得到所述酮咯酸贴剂。