[发明专利]一种具有增溶作用的组合物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供一种具有增溶作用的组合物及其制备方法与应用，所述组合物由助溶剂、助流剂和包合物组成，其中，各部分组成质量比如下：助溶剂与包合物的质量比为1:1‑1:20，助流剂与包合物的质量比为1:100‑3:20。本发明的组合物能够有效提高大环内酯类、四环素类、青霉素类药物的溶解性，且本发明组合物不与药物的活性成分发生反应，能够确保药物与其混合后，药物的活性成分稳定，药物与组合物的混合物不结块、不变色。

技术领域

本发明涉及兽用化学制剂技术领域，更具体地说涉及一种具有增溶作用的组合物及其制备方法与应用。

背景技术

随着集约化养殖业的发展，畜禽养殖规模逐渐向大群、超大群规模发展。群体给药的便捷性、准确性、均匀性，对畜禽药物制剂的要求越来越高，如高溶水性、高稳定性、高便捷性等等，尤其是饮水给药制剂。近年来集团养殖企业对饮水给药的溶水性需求越来越高，成为兽用化学制剂研发和攻关的重点。

盐酸金霉素、泰万菌素、阿莫西林、氟苯尼考、泰妙菌素、泰乐菌素、土霉素等是畜禽养殖中常用抗生素类药物。受药物自身理化性质影响导致其溶解度受限，为了提高上述药物溶解度，常常需要在制剂中添加助溶剂，其中酸性化合物如苹果酸、柠檬酸、酒石酸等为常用的助溶剂，该类助溶剂对一些碱性化合物，如盐酸金霉素、泰万菌素、盐酸土霉素等助溶作用明显。此外，这些酸性化合物易获得，且价格低廉。但因上述药物的自身特性，与酸性化合物直接混合存在相容性差的缺陷，如，将药物和酸性化合物直接混合后，在60℃条件下，放置10天后，出现结块、变色、药物有效成分含量降低等现象。虽然现有技术中还有其他的方法可以提高药物的溶解度，如固体分散体技术、熔融技术或选用其他高价格助溶剂，但是以上方法存在工艺复杂、成本高、产能低等缺点。

故本领域技术人员需要开发一种对常用抗生素类药物具有高效增溶作用的组合物及其制备方法。

发明内容

本发明克服了现有技术中的不足，提供了一种具有增溶作用的组合物及其制备方法与应用。

本发明的目的通过下述技术方案予以实现。

本发明一方面，提供一种具有增溶作用的组合物，由助溶剂、助流剂和包合物组成，其中，各部分组成质量比如下：助溶剂与包合物的质量比为1:1-1:20，助流剂与包合物的质量比为1:100-3:20。

所述助溶剂为苹果酸、柠檬酸、酒石酸、乙二胺四乙酸、乳酸等酸性化合物及其盐或磷酸钠盐、碳酸钠、氨基酸、维生素、十二烷基硫酸钠、多库酯钠、泊洛沙姆、聚乙二醇中的一种或几种。

优选地，所述助溶剂为苹果酸、柠檬酸、酒石酸、乙二胺四乙酸、磷酸钠盐、维生素、十二烷基硫酸钠、多库酯钠、聚乙二醇中的一种或几种，其中，聚乙二醇的分子量大于1000。

优选地，所述维生素为维生素B₂、B₆、B₁₂、维生素C中的一种或几种。

所述助流剂为果糖、乳糖、薄荷醇、甘露醇、低聚木糖、羧甲淀粉钠、可溶性淀粉、水溶性淀粉、微晶纤维素、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉中的一种或几种。

优选地，所述助流剂为果糖、乳糖、甘露醇、低聚木糖、可溶性淀粉、水溶性淀粉、羧甲淀粉钠、微晶纤维素中的一种或几种。

所述包合物为β-环糊精、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚维酮中的一种或两种。

本发明另一方面，提供一种具有增溶作用的组合物的制备方法，所述制备方法如下：

S1.按比例称取助溶剂、助流剂和包合物；