[发明专利]一种具有增溶作用的组合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种具有增溶作用的组合物，其特征在于：由助溶剂、助流剂和包合物组成，其中，各部分组成质量比如下：助溶剂与包合物的质量比为1:1-1:20，助流剂与包合物的质量比为1:100-3:20。

2.根据权利要求1所述的一种具有增溶作用的组合物，其特征在于：所述助溶剂为苹果酸、柠檬酸、酒石酸、乙二胺四乙酸、乳酸等酸性化合物及其盐或磷酸钠盐、碳酸钠、氨基酸、维生素、十二烷基硫酸钠、多库酯钠、泊洛沙姆、聚乙二醇中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的一种具有增溶作用的组合物，其特征在于：所述助溶剂为苹果酸、柠檬酸、酒石酸、乙二胺四乙酸、磷酸钠盐、维生素、十二烷基硫酸钠、多库酯钠、聚乙二醇中的一种或几种，其中，聚乙二醇的分子量大于1000。

4.根据权利要求2或3所述的一种具有增溶作用的组合物，其特征在于：所述维生素为维生素B₂、B₆、B₁₂、维生素C中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的一种具有增溶作用的组合物，其特征在于：所述助流剂为果糖、乳糖、薄荷醇、甘露醇、低聚木糖、羧甲淀粉钠、可溶性淀粉、水溶性淀粉、微晶纤维素、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉中的一种或几种。

6.根据权利要求5所述的一种具有增溶作用的组合物，其特征在于：所述助流剂为果糖、乳糖、甘露醇、低聚木糖、羧甲淀粉钠、可溶性淀粉、水溶性淀粉、微晶纤维素中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的一种具有增溶作用的组合物，其特征在于：所述包合物为β-环糊精、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚维酮中的一种或两种。

8.如权利要求1-7任一所述的一种具有增溶作用的组合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法如下：

S1.按比例称取助溶剂、助流剂和包合物；

S2.将助溶剂溶于其20-60倍重量的20-30℃的水中，搅拌使其充分溶解，得到助溶剂溶液，向上述助溶剂溶液中直接加入助流剂充分溶解，或将上述助溶剂溶液升高温度至40-80℃后，再向其中加入助流剂充分溶解，得到混合溶液Ⅰ，向上述混合溶液Ⅰ中直接加入包合物充分溶解，或将上述混合溶液Ⅰ升高温度至60-90℃后，再向其中加入包合物充分溶解，得到混合溶液Ⅱ；

S3.将S2制备得到的混合溶液Ⅱ按照进风温度为110-150℃，进料频率为10-40Hz，进行喷雾干燥，收集所得粉末，粉末即为具有增溶作用的组合物。

9.如权利要求1-7任一所述的一种具有增溶作用的组合物在提高大环内酯类、四环素类、二萜烯类、青霉素类药物溶解度上的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述大环内酯类药物为红霉素、替米考星、泰万菌素、泰乐菌素、氟苯尼考，所述四环素类药物为金霉素、土霉素、强力霉素，所述二萜烯类药物为沃尼妙林、泰妙菌素，所述青霉素类药物为阿莫西林，所述组合物与上述药物按照质量比为1:4-3:1混合。