[发明专利]一种光敏剂-羟烷基淀粉-多肽偶联的两亲性大分子化合物、纳米载药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种光敏剂-羟烷基淀粉-肿瘤靶向肽偶联的两亲性大分子化合物，其特征在于，该大分子化合物为由羟烷基淀粉、光敏剂以及肿瘤靶向肽通过化学键偶联得到；

所述光敏剂为疏水性有机类花菁染料分子，所述疏水性有机类花菁染料分子与所述羟烷基淀粉通过化学键偶联；

该两亲性大分子化合物中所述光敏剂作为疏水端，所述羟烷基淀粉作为亲水端；

所述肿瘤靶向肽含有巯基，所述肿瘤靶向肽与经过二硫基修饰的所述羟烷基淀粉通过所述巯基与所述二硫基的交换反应而实现偶联，实现其在所述两亲性大分子化合物上的修饰。

2.如权利要求1所述的大分子化合物，其特征在于，所述疏水性有机类花菁染料分子为IR780、IR783、IR808、IR820和IR825中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的大分子化合物，其特征在于，所述肿瘤靶向肽为CREKA多肽、RGD肽、iRGD肽、NGR肽和NGD肽中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的大分子化合物，其特征在于，所述化学键为酰胺键或酯键。

5.如权利要求1所述的大分子化合物，其特征在于，所述光敏剂为IR780，所述IR780与所述羟烷基淀粉通过酰胺键连接。

6.一种如权利要求1至5任一项所述的两亲性大分子化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)使光敏剂中含有的氯原子通过取代反应转化为氨基，得到含有氨基的光敏剂；

(2)将所述含有氨基的光敏剂与羧基化羟烷基淀粉的羟基发生酰胺反应生成光敏剂-羧基化羟烷基淀粉偶联物；

(3)使所述光敏剂-羧基化羟烷基淀粉偶联物上的羧基与含有2-吡啶基二硫基的伯胺化合物上的氨基发生酰胺反应，得到光敏剂-含有二硫基的羟烷基淀粉偶联物；

(4)将步骤(3)所述光敏剂-含有二硫基的羟烷基淀粉偶联物经过分离纯化后，使该偶联物与所述肿瘤靶向肽发生巯基-二硫键交换反应，所得产物经分离提纯后得到所述两亲性大分子化合物。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述光敏剂为IR780，步骤(1)具体为：使IR780与至少含有两个仲胺基的化合物发生取代反应，得到含有仲胺基的IR780。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述至少含有两个仲胺基的化合物为哌嗪、N,N’-二甲基乙二胺、N,N’-二甲基-1,3-丙二胺、2,2-双哌啶、4,4’-二哌啶或3,3’-联哌啶中的一种或多种。

9.一种基于如权利要求1至5任一项所述两亲性大分子化合物的纳米载药系统，其特征在于，包含如权利要求1至5任一项所述两亲性大分子化合物，还包括抗肿瘤药物；且所述抗肿瘤药物与所述两亲性大分子化合物通过亲疏水作用及π-π堆积作用而组装形成纳米胶束。

10.一种抗癌药物，其特征在于，包含如权利要求9所述的纳米载药系统和药学上可接受的添加剂。