[发明专利]一种抗高尿酸血症药物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种抗高尿酸血症药物及其制备方法。该药物包括如下质量份的组分制成：别嘌醇200份；乳糖10～35份；组分A 15～50份；组分B 1～5份；组分C 20～60份；润滑剂0.6～2.4份；组分A选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙和淀粉中的至少一种；组分B选自聚维酮、共聚维酮、泊洛沙姆188、卡波姆、海藻酸钠和脱乙酰壳聚糖中的至少一种；组分C选自山嵛酸甘油酯和/或单硬脂酸甘油酯。它的制备方法如下：将原料过筛；组分B加水配成粘合剂；将别嘌醇、组分A、组分C加入制粒机后加入粘合剂进行湿法制粒，干燥后加润滑剂压片，即得。本发明药物具有缓释效果，制备简单。

技术领域

本发明涉及一种抗高尿酸血症药物及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

别嘌醇于1956年被英国WellcomeResearch实验室(现在的葛兰素史克)的RolandK.Robins首次发现。1966年首次被美国批准，1967年BurroughsWellcome(现在的葛兰素史克)以商品名为商业化销售。别嘌醇片适应症为：①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；②反复发作或慢性痛风者；③痛风石；④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病；⑤有肾功能不全的高尿酸血症。

现代生活水平的提升，人们的生活方式和饮食也随之提升，这促使了高尿酸血症的发生率增加。高尿酸血症是由于体内嘌呤物质代谢发生紊乱所导致的病症，持久的高尿酸，有可能造成尿酸结晶和尿酸盐结晶在肾盂、输尿管或肾小管及肾间质沉积，造成肾损害，引起肾结石，成为危害人体健康的隐形杀手。

别嘌醇片是一种尿酸合成抑制剂。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。因此，别嘌醇是防止痛风急性发作疗效较确切的药物。它也是迄今为止惟一能有效减少尿酸生成、降低人体内尿酸水平的药物。作为临床治疗痛风疾病的一线药物，别嘌醇在口服后，经胃肠道完全吸收，2～6小时即可达到血药峰浓度，半衰期为14～28小时，经肝脏代谢为具有活性的氧嘌呤醇，半衰期为15～18小时。

根据《国家药监局公布第二批化学药品说明书》中别嘌醇片说明书用法用量：成人常用量：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周可递增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。

如果一日服用600mg，必然需要分多次服用，患者有遗忘的风险；而且《国家药监局公布第二批化学药品说明书》中别嘌醇片说明书不良反应有：(1)皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。

(2)胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

(3)白细胞减少或血小板减少或贫血或骨髓抑制，均应考虑停药。

(4)其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

(5)国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

如果病情严重需要多次服药，不良反应必然更加严重。因此，如果将别嘌醇制备成缓释片，减少服药次数，降低不良反应，增加患者的顺应性是医药技术领域人员亟待解决的主要问题。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗高尿酸血症药物及其制备方法。

本发明提供的一种抗高尿酸血症药物，该抗高尿酸血症药物包括如下质量份的组分制成：别嘌醇200份；组分A 25～85份；组分B 1～5份；组分C 20～60份；润滑剂0.6～2.4份；