[发明专利]2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮及其制备方法和应用在审
申请号: | 202011016412.6 | 申请日: | 2020-09-24 |
公开(公告)号: | CN112062665A | 公开(公告)日: | 2020-12-11 |
发明(设计)人: | 王义炎;葛仁山;李慧涛;朱琦琦;李晓珩 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院 |
主分类号: | C07C49/697 | 分类号: | C07C49/697;C07C45/45;A61P5/48;A61P1/16 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 苏士莹 |
地址: | 325027 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二氟亚 苄基 戊酮 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有如式I所示结构的2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮,
2.权利要求1所述2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将具有如式Ⅱ所示结构的环戊酮和具有如式Ⅲ所示结构的2,6-二氟苯甲醛在溶剂中混合,以甲醇钠为催化剂,在20~30℃条件下发生醛酮缩合反应,反应持续12~16h,将反应物分离纯化得到的黄色粉末状产物为2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮;
3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述环戊酮、2,6-二氟苯甲醛和甲醇钠的摩尔质量比为1:18~22:24~28。
4.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述溶剂为乙醇或甲醇。
5.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述反应物的分离纯化方法为将得到的反应物在冰水中过滤,收集截留物用水洗涤,减压蒸发至干燥;得到的固相用含二氯甲烷的甲醇溶液洗两次,在30℃真空干燥。
6.根据权利要求2~5任意一项所述制备方法,其特征在于,所述醛酮缩合反应的温度为25℃;所述醛酮缩合反应的时间为14h。
7.权利要求1所述2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮或权利要求2~6任意一项所述制备方法制备的2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮在制备预防和/或治疗非酒精性脂肪肝的药物中的应用。
8.权利要求1所述2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮或权利要求2~6任意一项所述制备方法制备的2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮在制备选择性抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1活性的抑制剂中的应用。
9.权利要求1所述2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮或权利要求2~6任意一项所述制备方法制备的2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮在制备降血脂和/或降肝脏脂质的药物中的应用。
10.权利要求1所述2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮或权利要求2~6任意一项所述制备方法制备的2,5-双(2,6-二氟亚苄基)-环戊酮在制备抑制胰岛素分泌的药物中的应用。
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