[发明专利]一种小檗碱组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明适用于医药技术领域，提供了一种小檗碱组合物及其制备方法和应用，该小檗碱组合物包括小檗碱、亲水性辅料、微晶纤维素、乳糖、粘合剂、崩解剂、助流剂。其中，亲水性辅料为甘露醇和/或山梨醇；粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮和/或羟丙基甲基纤维素；崩解剂为交联聚维酮或交联羧甲基纤维素钠；助流剂为滑石粉和/或二氧化硅。本发明通过采用亲水性辅料将小檗碱进行分散，并在少量的微晶纤维素等水不溶性辅料的作用下，有利于制粒和颗粒的崩解，使得药物在短时间内完全崩解并快速溶出，不会带来配置坐浴药液浓度均一性问题，且不需要搅拌，提高了使用便捷性。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种小檗碱组合物及其制备方法和应用。

背景技术

婴幼儿肛周脓肿多在生后2岁内发病，其中6个月左右最常见，发病率男性明显高于女性。通常肛周脓肿容易进展为肛瘘，但婴幼儿肛瘘具有自限性，经过保守治疗后部分能够自愈，所以应避免早期手术直接干预。对于婴幼儿肛周脓肿和肛瘘疾病的早期，最适合非手术治疗，而静脉应用抗生素较为常见但不是必需的。研究发现，抗生素的使用会导致部分患儿腹泻，使损伤加剧或恶化。所以不推荐使用抗生素，只有出现发热、全身感染等情况时，才使用抗生素。小檗碱具有良好的抗菌作用，又不是抗生素是该适应症用药的最佳选择。

小檗碱也称为黄连素，是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱，其为黄色针状结晶，味苦，在植物界分布较广，目前，已在4个科10个属内发现小檗碱。小檗碱具有广谱抗菌作用，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。

目前，市面上的小檗碱制剂主要为盐酸小檗碱片，用于肠道感染，如胃肠炎。给药方式为口服。鉴于小檗碱为生物碱具有良好的抑菌作用，临床采用小檗碱片溶于温水坐浴的方法，治疗婴幼儿的肛周脓肿。

然而，目前市售的小檗碱片是针对于口服给药途径开发的制剂，用于坐浴药液的配置存在以下问题，亟待解决。第一、小檗碱片在片剂崩解后会形成含药颗粒，该含药颗粒需要再次崩解、溶出药物才会完全释放，这样导致不同批次配置的药液小檗碱含量不同，影响疗效的均一性。第二、小檗碱片主要为100mg规格，药液的配置过程，无法根据患者病情适时的调整给药剂量。第三、小檗碱片的崩解和溶出需要一定时间(大于40min)且需要搅拌或者碾碎，给配置药液带来极大的不便。

发明内容

本发明实施例的目的在于提供一种小檗碱组合物，旨在解决背景技术中提出的问题。

本发明实施例是这样实现的，一种小檗碱组合物，其包括以下按照重量份计的组分：小檗碱50～150份、亲水性辅料300～500份、微晶纤维素30～70份、乳糖50～150份、粘合剂30～70份、崩解剂30～70份、助流剂0～10份。

作为本发明实施例的一种优选方案，所述小檗碱组合物包括以下按照重量份计的组分：小檗碱80～120份、亲水性辅料350～450份、微晶纤维素40～60份、乳糖80～120份、粘合剂40～60份、崩解剂40～60份、助流剂4～6份。

作为本发明实施例的另一种优选方案，所述亲水性辅料为甘露醇和/或山梨醇。

作为本发明实施例的另一种优选方案，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮和/或羟丙基甲基纤维素。

作为本发明实施例的另一种优选方案，所述崩解剂为交联聚维酮或交联羧甲基纤维素钠。

作为本发明实施例的另一种优选方案，所述助流剂为滑石粉和/或二氧化硅。

本发明实施例的另一目的在于提供一种上述小檗碱组合物的制备方法，其包括以下步骤：

按照上述各组分的重量份，称取小檗碱、亲水性辅料、微晶纤维素、乳糖、粘合剂、崩解剂、助流剂，备用；