[发明专利]包含萝卜硫苷的组合物及其用途

说明书

本发明涉及一种包含萝卜硫苷的组合物，所述组合物包含提供萝卜硫苷的组分1、提供黑芥子酶的组分2以及碱性盐化合物。本发明的组合物具有良好的稳定性，克服了现有技术中存在的萝卜硫苷含量降低、产品变色和味道变苦等问题。本发明还涉及所述组合物的制药用途。

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体地涉及一种包含萝卜硫苷的组合物，本发明还涉及所述组合物在制备用于预防和/或治疗可利用萝卜硫素预防和/或治疗的疾病或病症的产品中的用途。

背景技术

根据世界卫生组织2014年度报告，癌症是全球发病和死亡的主要原因，对人民生命健康造成巨大威胁，给社会发展带来了沉重的经济负担。在对抗癌症的漫长过程中，人们于1976年提出了癌症化学预防的概念，是指利用天然的或者合成的化学物质来预防、减缓或逆转癌症发生发展的策略。

萝卜硫素（Sulforaphane, SFN），又称莱菔硫烷，化学名为1-异硫氰酸-4-甲磺酰基丁烷，属于异硫氰酸酯类，是美国约翰∙霍普金斯大学的Paul Talalay从西兰花中发现的一种具有预防癌症能力的生物活性物质,是迄今为止蔬菜中发现的最强的抗癌成分。针对萝卜硫素的分子作用机理研究及细胞实验结果进一步显示，萝卜硫素通过调控II相酶活性对I相酶代谢物或外来物进行代谢脱毒等多种途径起到与癌症化学预防相同或相似的作用（Myzak MC, Dashwood RH. Cancer Lett., 2006, 233:208-18.）。已知萝卜硫素是一种Nrf2 (NF-E2相关因子2, 一种细胞调节抗氧化应激反应的转录因子)诱导剂，主要作用机制是激活Nrf2 信号通路，诱导Ⅱ相酶（NQO1、谷胱甘肽巯基转移酶、γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶、葡萄糖醛酸基转移酶等）的表达，调控抗氧化剂反应元件等。现有技术公开了萝卜硫素及其前体化合物萝卜硫苷的多种活性和作用，例如作为化学保护剂对胃溃疡、幽门螺杆菌感染的作用（CN1935003A；CN1170472C；CN101208079B）。已知Nrf2是调节许多解毒酶和抗氧化剂酶的表达的转录因子。已知萝卜硫素和萝卜硫苷是针对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌和酵母的抗微生物活性。此外，已经证明它们对帕金森氏病发挥保护作用(在小鼠模型中)并且它们尤其是还具有利尿、抗贫血和通便性质。对莱菔硫烷的作用机制的分子基础的调查表明萝卜硫素和萝卜硫苷通过刺激II相解毒酶间接地充当抗氧化剂。此外，作为莱菔硫烷类化合物的萝卜硫素和萝卜硫苷还证实具有紫外线辐射保护作用，由此避免晒伤、由ROS(活性氧)引起的退化和皮肤癌的发生(Talalay P.；Fahey J.W.；Healy Z.R.；WehageS.L.；Benedict A.L.；Min C.；Dinkova-Kostova A.T. PNAS, 2007, 104, 17500-17505；CN104284885B)。近年来已证明因子Nrf2在生长因子调控、信号传导和组织修复(具体地，由氧化应激诱导的肝再生)中具有重要作用(Beyer T.；Xu W.；Teupser D.；Keller U.；Bugnon P.；Hildt E.；Thiery J.；Yuet Wai K.；Werner S. The EMBO Journal, 2008,27, 212-223)。