[发明专利]一种罗红霉素晶型化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种罗红霉素晶型化合物及其制备方法，该新型罗红霉素晶型化合物的粉末X射线衍射图的衍射角(2θ)位置依次为：7.287,9.521,13.863,14.263,14.618,16.770,19.405,19.910,21.486,22.395,25.299,29.566,37.058。此晶型的罗红霉素相对于一般晶型增加了溶解速率，有利于增加在生物体内的吸收速率，从而增强了药物在临床中的防治作用。

技术领域

本发明属于药物化合物领域，涉及一种新型的罗红霉素晶型化合物及其制备方法。

背景技术

罗红霉素(9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)－甲基]肟基}红霉素)，其结构式为：

分子式：C₄₁H₇₆N₂O₁₅

分子量：837.03

罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。

已有的中国专利大多数为对罗红霉素的剂型保护：

在中国专利CN 1939273A(公开号)中记载的刘凤鸣发明的“含有罗红霉素口含制剂及其制备方法”。此发明涉及了一种含有罗红霉素口含制剂和制备方法。

在中国专利CN 1336176A(公开号)中记载的广东庆发药业有限公司发明的“罗红霉素栓及制备方法”。此项发明涉及了一种罗红霉素栓和制备方法。

在中国专利CN 1452975A(公开号)中记载的广州贝氏药业有限公司发明的“一种罗红霉素注射剂”。此项发明涉及了一种罗红霉素滴丸和制备方法。

上述专利的着重点都是对罗红霉素的不同剂型的专利保护，而本发明的切入点与上述专利有着本质的区别，即从罗红霉素固体物质存在的状态—晶型研究入手，获得最佳晶型，从而发挥更好的临床防治作用。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种新型罗红霉素晶型化合物的制备方法。该晶型罗红霉素化合物的制备收率高、晶型好、溶解性好，有利于增加在生物体内的吸收速率，从而增强了药物在临床中的防治作用。

本发明是通过下述技术方案实现的：

所述的罗红霉素化合物为晶体，其在粉末X射线衍射图中的2-θ角位置为：7.287,9.521,13.863,14.263,14.618,16.770,19.405,19.910,21.486,22.395,25.299,29.566,37.058。

优选的，罗红霉素晶型化合物的X射线衍射图如附图1所示。

罗红霉素晶型化合物，其特征形态是在使用红外光谱的KBr压片分析时在3477.45,2966.31,2941.24,1728.10,1635.52,1465.80,1400.22,1377.08,1344.29,1282.57,1168.78,1074.28,1063.06,1010.63,559.32,514.96,459.03.cm^-1处有吸收峰存在。

优选的，新型罗红霉素晶型化合物的红外吸收光谱如附图2所示。

另外，本发明还提供了一种罗红霉素晶型化合物的制备方法。

罗红霉素晶型化合物的制备方法，包括如下步骤：

步骤a：将罗红霉素粗品50g和良溶剂加入反应瓶，搅拌升温45±2℃，完全溶解后，停止加热，将纯化水滴入反应液，滴加速度70ml/小时，滴加完毕后，于20±2℃下搅拌3.5小时，过滤，用纯化水洗涤，滤干。