[发明专利]替托司特多晶型物无效
| 申请号： | 201110065670.8 | 申请日： | 2007-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN102174046A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | 青木聪之;中矢贤治;曾田正博;石上正嗣 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61K31/4439;A61P1/04;A61P9/10;A61P1/16;A61P13/12;A61P43/00;A61P19/02;A61P3/10;A61P17/02;A61P11/06;A61P9/04;A61P7/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;刘晔 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 替托司特 多晶 | ||
【主权项】：
一种替托司特水合物晶体，该晶体具有与图2中所示的粉末X‑射线衍射光谱实质上相同的粉末X‑射线衍射光谱。
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- 专利分类
