[发明专利]替托司特多晶型物无效

专利信息
申请号: 200780002002.2 申请日: 2007-03-15
公开(公告)号: CN101365697A 公开(公告)日: 2009-02-11
发明(设计)人: 青木聪之;中矢贤治;曾田正博;石上正嗣 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A61K31/4439;A61P11/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人: 朱梅;黄丽娟
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体,其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱;(2)一种无水替托司特A型晶体,其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱;(3)一种无水替托司特C型晶体,其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱;(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体,其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱;以及(5)一种混合物,其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定,并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此,优选将这些晶体用作药物组合物。
搜索关键词: 替托司特 多晶
【主权项】:
1.一种替托司特水合物晶体,该晶体具有与图2中所示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱。
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