[发明专利]新颖类姜黄素衍生物及其作为抗癌药剂的用途有效
申请号: | 201780034872.1 | 申请日: | 2017-06-02 |
公开(公告)号: | CN109689608B | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 郭盛助;李国雄;蔡长海;谢闵沧;张玲菊;洪欣仪;林慧怡;杨家欣 | 申请(专利权)人: | 台湾中国医药大学 |
主分类号: | C07C49/248 | 分类号: | C07C49/248 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 郭广迅 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 姜黄 衍生物 及其 作为 抗癌 药剂 用途 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,该化合物具有下式:
其中,Ra、Rb、Ra’及Rb’独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷氧基、氨基、氨基(C1-C6烷基)、硝基、杂芳基、OH、-OC(=O)Rd、-OC(=O)ORd、或-OC(=O)N(Rd)2,其中Rd为H、C1-C6烷基、或C1-C9烷醇基;Rc为H、C1-C6烷基、具有双键或三键的C3-C6不饱和烷基、C1-C9烷醇基、C7-C12芳基烷基、或-CH2-OC(=O)Rd;以及Re及Re’独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基;
其中,Ra、Rb、Ra’及Rb’中的至少一个为-OC(=O)Rd,其中Rd为C3-C9支链烷醇基;或Rc为-CH2-OC(=O)Rd,其中Rd为C1-C3烷基,或Rd为C3-C9支链烷醇基;
其中,当Rc为H时,该化合物于酮形式及烯醇形式之间为可互相转换。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Rc为H,Ra、Rb、Ra’及Rb’中的至少一个为-OC(=O)Rd,以及Rd为C3-C9支链烷醇基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Rd为-C(CH3)(CH2OH)2,-C(C2H5)(CH2OH)2、-C(CH2OH)3、或-C(CH2OH)2(CH2OC(=O)C(CH2OH)3)。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Ra、Rb、Ra’及Rb’中的一个或两个为-OC(=O)Rd,Rd为-C(CH3)(CH2OH)2,以及Ra、Rb、Ra’及Rb’的其余者为H、OH、CH3、C2H5、OCH3、OC2H5、OCF3;Re及Re’为H、CH3、C2H5、OCH3、或OC2H5。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Rc为甲基、乙基、苄基、炔丙基、烯丙基、CH2OH、CH2OC(=O)CH3、或CH2OC(=O)Rd,其中Rd为-C(CH3)(CH2OH)2、-C(C2H5)(CH2OH)2、-C(CH2OH)3、或-C(CH2OH)2(CH2OC(=O)C(CH2OH)3);Re及Re’为H;以及Ra、Rb、Ra’及Rb’独立地为H、OH、C1-C6烷氧基、或-OC(=O)Rd,其中,Rd为-C(CH3)(CH2OH)2、-C(C2H5)(CH2OH)2、-C(CH2OH)3、或-C(CH2OH)2(CH2OC(=O)C(CH2OH)3)。
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