[发明专利]一种2;4-二氨基丁酸衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201710115620.3 | 申请日： | 2017-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN106892845B | 公开（公告）日： | 2018-10-30 |
| 发明（设计）人： | 李德勇;杨元元;伍万兵;陈纹锐;白顺强 | 申请（专利权）人： | 四川同晟生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李佳 |
| 地址： | 618000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 丁酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括：
以天冬氨酸衍生物为起始物，将所述天冬氨酸衍生物的羧基还原为羟基，得到第一中间体；
将所述第一中间体的所述羟基与磺基化试剂反应，得到第二中间体；
将所述第二中间体的磺酰氧基与二甲酰亚胺盐发生取代反应，得到第三中间体；
将所述第三中间体进行还原，得到所述2,4-二氨基丁酸衍生物；
其中，所述天冬氨酸衍生物的结构式为所述第一中间体的结构式为所述第二中间体的结构式为所述第三中间体的结构式包括所述2,4-二氨基丁酸衍生物的结构式为R1为氨基保护基团，R2为羧基保护基团，R3为磺酰基，OR3为所述磺酰氧基。
2.根据权利要求1所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述天冬氨酸衍生物为L-天冬氨酸的衍生物，其结构式为得到的所述2,4-二氨基丁酸衍生物为L-2,4-二氨基丁酸衍生物，其结构式为
3.根据权利要求1或2所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述磺基化试剂为磺酰氯或磺酸酐。
4.根据权利要求3所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述磺基化试剂为磺酰氯。
5.根据权利要求3所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述磺基化试剂为对甲苯磺酰氯或甲磺酰氯，所述磺酰基为对甲苯磺酰基或甲磺酰基。
6.根据权利要求1所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述氨基保护基团为叔丁氧羰基、苄氧羰基和笏甲氧羰基中的任一种。
7.根据权利要求1所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述羧基保护基团为C1～C5烷基、苄基和二苯甲基中的任一种。
8.根据权利要求1所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述二甲酰亚胺盐包括邻苯二甲酰亚胺盐。
9.根据权利要求8所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述二甲酰亚胺盐为邻苯二甲酰亚胺碱金属盐。
10.根据权利要求9所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述二甲酰亚胺盐为邻苯二甲酰亚胺钾盐。
11.根据权利要求1所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，采用碱金属硼氢化物或硼烷作为将所述天冬氨酸衍生物的羧基还原为羟基的还原剂。
12.根据权利要求11所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述还原剂为碱金属硼氢化物。
13.根据权利要求12所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述还原剂为硼氢化钠。
14.根据权利要求1所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述第三中间体在Pd/C与氢气存在下进行还原，得到所述2,4-二氨基丁酸衍生物。
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