[发明专利]一种2;4-二氨基丁酸衍生物及其制备方法

说明书

一种2,4‑二氨基丁酸衍生物及其制备方法，涉及药物合成领域，以天冬氨酸衍生物作为起始物，经过简单的还原、取代反应即可得到2,4‑二氨基丁酸衍生物。区别于现有技术，该方法采用的试剂毒性小，反应条件温和、对设备要求不高、合成步骤简单、能以较高的总收率得到2,4‑二氨基丁酸衍生物，便于实现大规模的工业化生产，能很好的应用于药物合成之中。

技术领域

本发明涉及药物合成领域，具体而言，涉及一种2,4-二氨基丁酸衍生物及其制备方法。

背景技术

2,4-二氨基丁酸，是一种次生非蛋白质氨基酸，属于碱性氨基酸。其广泛地存在于动植物以及微生物体内，具有独特的生理功能。2,4-二氨基丁酸本身具有一定的药用价值，其L构型的异构体，也即L-2,4-二氨基丁酸能引起高渗透压，对人体恶性神经胶质瘤细胞有溶解作用，能用于脑肿瘤的防治。同时，2,4-二氨基丁酸具有两个氨基和一个羧基，作为一个四碳化合物，拥有如此密集的官能团分布，让其具备丰富的衍生潜力，在药物开发和合成中，有着广阔的应用前景。

目前合成2,4-二氨基丁酸多采用霍夫曼降解反应，以谷氨酰胺作为起始物与溴素、次氯酸类的化合物或是醋酸碘苯进行反应，这些反应由于产物纯化比较困难，其总收率大致为30～40％。并且，这些反应物具备很强的毒性，会对实验人员的身体带来伤害。

发明内容

本发明的目的在于提供一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，其采用更加温和的试剂，路线合理，步骤简单，能以较高的产率得到2,4-二氨基丁酸衍生物。

本发明的另一目的在于提供一种2,4-二氨基丁酸衍生物，其由上述2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法制备得到。其具有丰富的官能团，可以进一步应用于药物的合成中。

本发明的实施例是这样实现的：

一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，包括：

以天冬氨酸衍生物为起始物，将天冬氨酸衍生物的羧基还原为羟基，得到第一中间体；

将第一中间体的羟基与磺基化试剂反应，得到第二中间体；

将第二中间体的磺酰氧基与二甲酰亚胺盐发生取代反应，得到第三中间体；

将第三中间体进行还原，得到2,4-二氨基丁酸衍生物；

其中，天冬氨酸衍生物的结构式为第一中间体的结构式为第二中间体的结构式为第三中间体的结构式包括2,4-二氨基丁酸衍生物的结构式为R¹为氨基保护基团，R²为羧基保护基团，R³为磺酰基，OR³为磺酰氧基。

一种2,4-二氨基丁酸衍生物，其由上述2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法制备得到。

本发明实施例的有益效果是：本发明所提供的一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，以天冬氨酸衍生物作为起始物，经过简单的还原、取代反应即可得到2,4-二氨基丁酸衍生物。区别于现有技术，该方法采用的试剂毒性小，反应条件温和、对设备要求不高、合成步骤简单、能以较高的总收率得到2,4-二氨基丁酸衍生物，便于实现大规模的工业化生产，能很好的应用于药物合成之中。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

下面对本发明实施例的一种2,4-二氨基丁酸衍生物及其制备方法进行具体说明。

一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法，包括：