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[发明专利]一种喹诺酮中间体的合成方法-CN202310923236.1在审
发明人：范钢;罗玉全;刘建红;赵琳;银瑞峰;盛力;陈龙;陈均尉 -专利权人：浙江医药股份有限公司新昌制药厂;浙江昌海制药有限公司
申请日： 2023-07-25 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种喹诺酮中间体的合成方法。该方法使化合物i与液氨进行酰胺化反应，得到化合物ii，酰胺化反应的压力大于标准大气压。本发明可以解决现有技术中喹诺酮中间体的合成路线反应速度慢、收率不高、选择性差、操作繁琐、成本高、不利于工业化的问题。
一种喹诺酮中间体合成方法

[发明专利]芳胺类化合物对位氰基化产物的制备方法-CN202211347673.5有效
发明人：赵应声;黄鹏程;张静宇 -专利权人：苏州大学
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明公开了芳胺类化合物对位氰基化产物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入芳胺衍生物、乙酸钯、(1R,4S)‑1,11,11‑三甲基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑甲基吩嗪、1‑金刚烷甲酸、乙酸锌、碳酸银与亚铁氰酸钾，以六氟异丙醇为溶剂，于60℃‑100℃下反应，获得芳胺对位氰基化产物。本发明使用异丁氧羰基保护的苯胺衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用该方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。
芳胺类化合物对位氰基化产物制备方法

[发明专利]一种制备O-甲基-N-苄氧羰基-L-高丝氨酸的方法-CN202310785218.1在审
发明人：马超辉;何兆仪;李楷;庄明晨;李显军;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备O‑甲基‑N‑苄氧羰基‑L‑高丝氨酸的方法，涉及有机合成领域。本发明制备方法包括如下步骤：(1)溶剂中，化合物1、碱和二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物2；(2)溶剂中，化合物2、碱和硫酸二甲酯反应，得到化合物3；(3)溶剂中，化合物3和氯化亚砜反应，得到化合物4；(4)溶剂中，化合物4和氯甲酸苄酯在碱性环境下反应，得化合物5；(5)溶剂中，化合物5和碱反应，即得。本发明使用的原料易得且价格低，反应条件温和，中间反应步骤无需纯化，且无需柱层析分离，步骤简单；并且本发明涉及的反应步骤安全无毒，绿色环保。本发明制备方法得到的产物纯度高，收率高，成本低，适合放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#
一种制备甲基羰基丝氨酸方法

[发明专利]一种氘代达卡他韦中间体的制备方法-CN202011346340.1有效
发明人：丰巍伟;任成;彭岩;严正磊;刘飞;张喜全;王善春;顾红梅 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2020-11-25 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本申请提供了一种氘代达卡他韦中间体的制备方法，具体涉及N‑(三氘代甲氧羰基)‑L‑缬氨酸的制备方法。该制备方法以CDI为活化试剂，2步合成得到该中间体，与现有技术的三光气路线相比，此路线可提高收率以及氘代甲醇的利用率，同时大大降低对环境的污染。
一种达卡中间体制备方法

[发明专利]一种芳香二胺单体及其制备方法、光敏聚酰亚胺及其制备方法和应用-CN202310725818.9在审
发明人：宫琛亮;张树江;裴琦;张向东 -专利权人：兰州大学
申请日： 2023-06-19 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种芳香二胺单体及其制备方法、光敏聚酰亚胺及其制备方法和应用，涉及高分子化合物技术领域。本发明提供的芳香二胺单体含有可光固化的甲基丙烯酸乙酯基团，将该单体与商用二胺单体和二酐单体进行共聚可得到光固化基团比例可控的光敏聚酰亚胺，本发明提供的光敏聚酰亚胺溶解性能良好便于加工，可用作光固化3D打印的基体。
一种芳香单体及其制备方法光敏聚酰亚胺应用

[发明专利]一种美索巴莫降解衍生物的制备方法-CN202310790122.4在审
发明人：刘志平;黄栋;程斌斌;陈雨玮;宋学攀;董海莉 -专利权人：斯坦德药典标准物质研发（湖北）有限公司
申请日： 2023-06-30 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种全新的美索巴莫降解衍生物的制备方法，该方法包括如下步骤：1)愈创木酚甘油醚(化合物A)与三苯基氯甲烷反应选择性上伯羟基保护得到化合物B；2)化合物B与二羰基咪唑发生亲核取代反应生成稳定化合物C,再在同体系情况下与氨水一锅法生成化合物D；3)化合物D在酸性情况下脱保护即得到降解杂质E。本发明避免使用易爆和监管试剂，具有反应原料易得、步骤短、收率高、纯化简单、三废更少，可大规模化生产，短时间单次操作即可满足市场对该美索巴莫降解衍生物标准品的需求(该衍生物具有工艺杂质标准品和原料药及制剂降解衍生物标准品多重属性)。#imgabs0#
一种美索巴莫降解衍生物制备方法

[发明专利]肽的制造方法、保护基形成用试药及缩合多环化合物-CN202180086749.0在审
发明人：津山博昭 -专利权人：富士胶片株式会社
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供一种高纯度且高效的肽的制造方法、脱保护性优异的保护基形成用试药及新型的缩合多环化合物。根据本发明，提供一种包括使用式(1)所表示的多环化合物的工序的肽的制造方法、包含上述多环化合物的保护基形成用试药及上述多环化合物。R1～R8及R110中的至少1个具有RA，上述RA表示脂肪族烃基或具有脂肪族烃基的有机基团，至少1个上述脂肪族烃基的碳原子数为3以上。
制造方法保护形成试药缩合环化

[发明专利]沙库巴曲中间体的制备方法-CN202310592064.4在审
发明人：熊加伟;曹蒙;朱萍;李大伟;罗威;尹强 -专利权人：江苏福瑞康泰药业有限公司
申请日： 2023-05-24 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及沙库巴曲中间体的制备方法。本发明意外发现通过将化合物II分别与化合物III或与化合物IV发生缩合反应制备目标化合物Ⅰ，不仅反应条件温和，安全性高，制备工艺简单，而且更为重要的是目标化合物收率高，纯度高，能够大大提供原料利用率，降低合成成本，适合于工业化大规模生产。
沙库巴曲中间体制备方法

[发明专利]一种环合剂N-（甲氧基羰基）亚氨基碳酸二甲酯及利用该环合剂合成芬苯达唑的方法-CN202310767018.3有效
发明人：潘鹏;程贺;樊竹叶 -专利权人：山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
申请日： 2023-06-27 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种环合剂N‑（甲氧基羰基）亚氨基碳酸二甲酯及利用该环合剂合成芬苯达唑的方法，涉及芬苯达唑及其中间体的制备技术领域，亚氨基碳酸二甲酯在碱催化作用下失去质子，增加了N原子的亲核能力，与氯甲酸甲酯接触时，N原子进攻羰基碳，形成中间体，后氯原子在钠离子作用下从中间体中脱落，得到环合剂N‑（甲氧基羰基）亚氨基碳酸二甲酯，用环合剂N‑（甲氧基羰基）亚氨基碳酸二甲酯与4‑苯硫基邻苯二胺反应，得到的芬苯达唑，反应过程中避免使用过多的有机溶剂及有机碱，有效降低了生产成本，环合剂N‑（甲氧基羰基）亚氨基碳酸二甲酯生产过程中只产生钠盐，不产生铵盐，降低了后期的处理成本和处理难度，对环境友好。
一种环合甲氧基羰基氨基碳酸二甲利用合成芬苯达唑方法

[发明专利]一种沙库巴曲中间体的制备方法-CN202310592128.0在审
发明人：曹蒙;李锡伦;朱萍;王付全;李大伟;钱若灿 -专利权人：江苏福瑞康泰药业有限公司
申请日： 2023-05-24 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，通过将化合物II与化合物III在锌粉存在下进行反应得到化合物IV；然后再将化合物IV进行脱水反应，得到目标产物化合物Ⅰ。这一合成思路跳脱出现有技术中的惯用合成思路，并不直接通过witting反应由化合物II制备化合物I。通过这样的方式，本发明获得了一条反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高的制备工艺。该制备工艺合成条件简单，目标化合物收率高，纯度高，生产成本较低，适合于工业化大规模生产的需求。
一种沙库巴曲中间体制备方法

[发明专利]制备高纯度[4-(羟基氨基甲酰基)苯基]氨基甲酸{6-[(二乙基氨基)甲基]萘-2-基}甲酯的方法-CN202080018345.3有效
发明人： S·图尔凯塔;M·泽诺尼;E·乌卢奇;S·科乔洛;G·贝拉尔迪;N·毛卢奇 -专利权人：意大发马克股份公司
申请日： 2020-03-05 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：描述了一种获得高纯度[4‑(羟基氨基甲酰基)苯基]氨基甲酸{6‑[(二乙基氨基)甲基]萘‑2‑基}甲酯和/或其药学上可接受的盐的方法。该方法能够获得任何单一未知杂质的量等于或小于0.10％的产品，以及纯度大于99.5％，优选等于或大于99.6％的产品。还描述了一种用于测定产物的纯度及其可能的杂质的HPLC方法。
制备纯度羟基氨基甲酰基苯基甲酸乙基甲基方法

[发明专利]一种沙库比曲中间体的酶催化制备方法-CN202310417172.8在审
发明人：魏巍;张雷;何渊;李壮 -专利权人：重庆普佑生物医药有限公司
申请日： 2023-04-18 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种沙库比曲中间体的酶催化制备方法，以4‑卤代联苯与环氧卤代丙烷为原料对接，经氧化、酶水解、转氨、再次氧化后备用，以2‑卤代丙酸乙酯与硫叶立德试剂对接，经过氧化后与另一片段对接合成沙库比曲中间体，本发明的制备方法与已有方法比，工序更简单，反应更容易，更易构建手性中心，酶法对环境友好，并且降低了原料成本。
一种中间体催化制备方法

[发明专利]包含N-取代氨基酸残基的肽化合物的制造方法-CN202180079780.1在审
发明人：森田雄也;野村研一 -专利权人：中外制药株式会社
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供有效率地以高收率制造高纯度的肽化合物的方法。发现能够通过在固相法的最初延伸反应之前使肽加载于固相合成用树脂而解决上述课题。
包含取代氨基酸残基化合物制造方法

[发明专利]一种Boc-(R)-3-氨基-4-（2,4,5-三氟苯基)丁酸的制备方法-CN202310581564.8在审
发明人：刘言;苏建;赵益军;虞盛舟;陈恬 -专利权人：江苏八巨药业有限公司
申请日： 2023-05-23 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种Boc‑(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的环境污染大和收率低的问题，提供一种Boc‑(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸的制备方法，该方法包括将原料(R)‑3‑氨基‑5‑羟基戊酸叔丁酯与氢溴酸进行取代反应得1‑溴‑(R)‑3‑氨基‑4‑叔丁氧羰基溴酸盐；在钯催化剂和缚酸剂存在下，使1‑溴‑(R)‑3‑氨基‑4‑叔丁氧羰基溴酸盐和2，4，5‑三氟苄基氯化锌进行反应得到式Ⅳ化合物；以式Ⅳ化合物为中间体原料转化为最终产物。具有中间体手性纯度高的优点，具有可操作性强，产物的ee值达到99％以上。
一种 boc 氨基苯基丁酸制备方法

[发明专利](9H-芴-9-基)-癸基(2-氧代乙基)氨基甲酸甲酯及其合成方法-CN202210001472.3有效
发明人：陈鑫耀;周凌宇;黄惠龄;关永芳;王为民 -专利权人：丽珠集团福州福兴医药有限公司
申请日： 2022-01-04 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种(9H‑芴‑9‑基)‑癸基(2‑氧代乙基)氨基甲酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：将式(1‑1)所示的化合物A与式(1‑2)所示的化合物B进行脱卤化氢缩合反应，得到第一反应液；第一反应液经萃取后，加入芴甲氧羰酰氯，进行氨基上保护反应，得到第二反应液；第二反应液，经盐溶液洗涤处理后，进行缩醛酸水解，得到第三反应液；第三反应液经萃取、浓缩、结晶、过滤、烘干后得到目标产物(9H‑芴‑9‑基)‑癸基(2‑氧代乙基)氨基甲酸甲酯。本发明提供的(9H‑芴‑9‑基)‑癸基(2‑氧代乙基)氨基甲酸甲酯的合成工艺简单，原料价格便宜，更适合工业化大规模生产。
癸基乙基氨基甲酸及其合成方法

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