[发明专利]一种阿洛西林钠的药物组合物及其抗衰老作用

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及阿洛西林钠的新用途，具体涉及一种阿洛西林钠的药物 组合物及其抗衰老作用。

背景技术

阿洛西林钠化学名称为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[[[[(2-氧代-1-咪唑烷基)羰基]氨基]苯基乙 酰基]氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸钠盐，是青霉素类抗生素，第三代广 谱半合成青霉素，对G+菌、G-菌及厌氧菌有效，能强烈地对抗绿脓杆菌。适用于G+菌、G- 菌及厌氧菌引起的感染，对铜绿假单胞菌感染有效。

迄今为止，尚未见阿洛西林钠及其药物组合物与抗衰老的相关性报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿洛西林钠的药物组合物，该药物组合物中含有阿洛西林钠 和一种从草本中分离得到的结构新颖的天然产物，阿洛西林钠和该天然产物可以协同抗衰老， 用于开发成抗衰老的药物。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，

一种阿洛西林钠的药物组合物，包括阿洛西林钠、如上所述的化合物(Ⅰ)和药学上可 以接受的载体。

如上所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，包含以下操作步骤：(a)将知母的干燥根粉碎， 用80％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的 正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中 正丁醇萃取物用D101型大孔树脂除杂，先用10％乙醇洗脱8个柱体积，再用70％乙醇洗脱 10个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b)中70％乙 醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为60:1、30:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯 度洗脱得到4个组分；(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为10:1、 5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷 键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为75％的甲醇水溶液等度洗脱，收集10～15个柱体积 洗脱液，洗脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)。

如上所述的化合物(Ⅰ)在制备抗衰老的药物中的应用。

如上所述的阿洛西林钠的药物组合物在制备抗衰老的药物中的应用。

本发明的优点：

本发明提供的阿洛西林钠的药物组合物中含有阿洛西林钠和一种从知母中分离得到的结 构新颖的天然产物，阿洛西林钠和该天然产物单独作用时，抗衰老效果一般；二者联合作用 时，抗衰老效果显著提高，可以开发成抗衰老的药物。本发明与现有技术相比具有突出的实 质性特点和显著的进步。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范围。尽 管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明 的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。

实施例1：化合物(Ⅰ)分离制备及结构确证

分离方法：(a)将知母的干燥根(2kg)粉碎，用80％乙醇热回流提取(15L×3次)， 合并提取液，浓缩至无醇味(3L)，依次用石油醚(3L×3次)、乙酸乙酯(3L×3次)和 水饱和的正丁醇(3L×3次)萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取 物；(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用D101型大孔树脂除杂，先用10％乙醇洗脱8个柱体 积，再用70％乙醇洗脱10个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物； (c)步骤(b)中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为60:1(10个柱体积)、 30:1(8个柱体积)、15:1(10个柱体积)和5:1(8个柱体积)的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得 到4个组分；(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为10:1(10个 柱体积)、5:1(8个柱体积)和2:1(6个柱体积)的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分； (e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为75％的甲 醇水溶液等度洗脱，收集10～15个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)(324mg， HPLC归一化纯度大于98％)。