[发明专利]2,7–二取代芴酮衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.2,7–二取代芴酮衍生物，其结构式为：

其中，R¹为CH₂CH₃，R²为或R¹为R²为或R¹和R²同时为

2.权利要求1所述化合物的中间体，其结构式为：

3.权利要求1所述化合物的中间体，其结构式为：

4.权利要求1所述2，7-二取代芴酮衍生物的制备方法，其特征是包括如下步骤：

(1)当R¹为CH₂CH₃，R²为时，

将2，7-二羟基芴酮溶于NaOH水溶液中，室温下滴加1.1-1.3摩尔量的硫酸二乙酯，反应3-5小时，收集沉淀并将之溶于DMSO，加入2倍摩尔量的氯乙醇，70°C反应过夜，得2-乙氧基-7-（2-羟基乙氧基）-芴酮；将2-乙氧基-7-（2-羟基乙氧基）-芴酮溶于氯化亚砜，反应得2-乙氧基-7-（2-氯乙氧基）-芴酮；2-乙氧基-7-（2-氯乙氧基）-芴酮与二甲胺水溶液反应，得到2-乙氧基-7-（2-二甲胺基乙氧基）-芴酮；

(2)当R¹=R²=时，

将2，7-二羟基芴酮溶于DMSO中，并与过量的环氧氯丙烷反应，得到2，7-二（2，3-环氧丙氧基）-芴酮；2，7-二（2，3-环氧丙氧基）-芴酮与相应胺一起在DMF中反应过夜，得2，7-二（2-羟基-3-二胺基丙氧基）-芴酮；

(3)当R¹=R²=时，

将2，7-二羟基芴酮溶于DMSO中，与2-氯乙醇反应得到2，7-二（2-羟基乙氧基）-芴酮；2，7-二（2-羟基乙氧基）-芴酮溶于氯化亚砜并反应得2，7-二（2-氯乙氧基）-芴酮；2，7-二（2-氯乙氧基）-芴酮与等摩尔量的二乙胺反应得2-（2-氯乙氧基）-7-（2-二乙胺基乙氧基）-芴酮；

(4)当R¹=R²=时，

将2，7-二羟基芴酮溶于DMSO中，与2-氯乙醇反应得到2，7-二（2-羟基乙氧基）-芴酮；2，7-二（2-羟基乙氧基）-芴酮溶于氯化亚砜并反应得2，7-二（2-氯乙氧基）-芴酮；2，7-二（2-氯乙氧基）-芴酮与过量唑，胺反应得相应产物。

5.权利要求1所述的2，7-二取代芴酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。