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[发明专利]一种1H-1,2,3-三氮唑的制备方法-CN202310823586.0在审
发明人：包建华 -专利权人：江西祥太生命科学有限公司;江西富祥药业股份有限公司
申请日： 2023-07-06 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明提供一种1H‑1,2,3‑三氮唑的制备方法，涉及精细化工制备技术领域，合成方法包括：以苯并三氮唑为原料，浓硫酸为溶剂，搅拌溶解升温至50℃‑90℃，滴加双氧水，进行液相氧化反应，得到反应液；将所述反应液降温至20℃‑40℃，滴加至冰水中析晶，经过过滤、水洗、离心分离得到1H‑1,2,3‑三氮唑‑4,5‑二羧酸湿品；将所述1H‑1,2,3‑三氮唑‑4,5‑二羧酸湿品加入至脱羧溶剂中，在催化剂的作用下进行脱羧反应，得到1H‑1，2，3‑三氮唑粗品；将所述1H‑1，2，3‑三氮唑粗品进行精馏塔提纯，得到1H‑1，2，3‑三氮唑成品，本发明能够解决现有技术中1H‑1,2,3‑三氮唑制备过程中物料危险性高，成本高，固废量大的技术问题。
一种三氮唑制备方法

[发明专利]一锅法制备多取代1,2,3-三唑类化合物-CN202310646674.8在审
发明人：包明;郭育瑞;张胜;冯秀娟;于晓强 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明属于生物医药中间体及相关化学技术领域，提供了一锅法制备多取代1,2,3‑三唑类化合物，以含苄基卤化物及其衍生物、丁炔二甲酸二甲酯和叠氮三甲基硅烷为原料，在金属催化剂、配体，添加剂的作用下，在无水有机溶剂条件下，在100℃下反应24小时，得到相应的多取代1,2,3‑三唑化合物。本发明的有益效果是该合成方法为一步法反应、操作简便，高收率；所得反应产物可以作为药物分子合成的中间体或应用于其他多功能材料。
一锅法制取代三唑类化合物

[发明专利]5-氨基-1-烷基-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺类化合物及其制备和应用-CN202310824851.7在审
发明人：崔孙良;黄言新;徐层林;陈忠 -专利权人：浙江大学;浙江中医药大学
申请日： 2023-07-06 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有式(1)所示结构通式的5‑氨基‑1‑烷基‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑甲酰胺类化合物，#imgabs0#其药学上可接受的盐，或其外消旋混合物、水合物、溶剂合物、前药、对映异构体、非对映异构体、互变异构体。本发明还公开了含有式(1)化合物的药物组合物，以及式(1)化合物、其药学上可接受的盐、或其外消旋混合物、水合物、溶剂合物、前药、对映异构体、非对映异构体、互变异构体，或所述的药物组合物在制备用于治疗对调节离子通道功能有响应的疾病的药剂中的应用。
氨基烷基三氮唑甲酰胺化合物及其制备应用

[发明专利]取代的1,2,3-三唑类化合物及其制备方法和在防治植物病害中的用途-CN202210252509.X在审
发明人：张振华;彭友良;冯冀尧;杨俊;唐柳;龙远香;计良朔 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2022-03-11 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所示的取代的1,2,3‑三唑类化合物及其制备方法、包含它们的农药组合物和它们在防治植物病害中的用途；尤其是涉及可抑制真菌和卵菌附着胞形成的取代的1,2,3‑三唑类化合物及其制备方法和在防治真菌和卵菌引起的植物病害中的用途。#imgabs0#
取代三唑类化合物及其制备方法防治植物病害中的用途

[发明专利]一种脲类化合物及其外泌体负载方法和应用-CN202310290208.0在审
发明人：梁高峰;刘高见;毛龙飞;杨如月;任玉霞;蒋溢涵;王澜;詹桉;吴紫源;王熙;安君岭;高社干 -专利权人：河南科技大学
申请日： 2023-03-23 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种脲类化合物及其外泌体负载方法和应用，属于药物递送材料的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该脲类化合物分子结构为：#imgabs0#其中R1为甲氧基或溴，R2为氢原子或卤素或甲氧基；R3为氢原子或卤素或甲氧基。本发明发现了一种可以高效的脲类链接三氮唑结构的制备方法；该化合物分子可以对IDO1靶点具有抑制作用，可提高机体免疫力；发现了一种与外泌体负载的方式，该方法简单、高效，可用于药物递送。
一种化合物及其外泌体负载方法应用

[发明专利]一种双碘代1,2,3-三唑类化合物的合成方法-CN202310719300.4在审
发明人：吴禄勇;李冬英;邱闪光;陈昱学;赵艳梅;黎云婕 -专利权人：海南师范大学
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成及有机化工领域，涉及一种双碘代1,2,3‑三唑类化合物的合成方法，将叠氮化合物、添加剂和溶剂加入反应容器中，将反应容器内空气置换为氮气后，再在反应体系中通入乙炔气体，在0～50℃搅拌反应，待反应结束后，反应产物进行分离，得到双碘代1,2,3‑三唑化合物。本发明基于乙炔与叠氮化合物的环加成反应，以铜盐、碱和碘盐作为添加剂，通过含叠氮官能团有机分子的环加成反应得到预期产物，建立了双碘代1,2,3‑三唑化合物的合成体系，提高1,2,3‑三唑类化合物的合成效率，反应体系温和，反应转化率高、杂质少，易纯化，可操作性强。
一种双碘代三唑类化合物合成方法

[发明专利]一种胺类固化剂及其制备方法和应用-CN202210912104.4有效
发明人：韩心悦;李玉博 -专利权人：佳化化学科技发展（上海）有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及胺类固化剂技术领域，具体涉及一种胺类固化剂及其制备方法和应用。本发明提供的胺类固化剂具有如式1所示的结构：#imgabs0#本发明通过将萘环、联苯、三唑环结构点结合起来，可满足覆铜板对于耐热性、低吸水性、低介电常数、层压板与铜箔之间粘接力高等需求，且室温为液体，使用时操作方便。
一种固化剂及其制备方法应用

[发明专利]一种高能钝感熔铸载体炸药2-甲基-4,5-二硝基-1,2,3-三唑的合成方法及应用-CN202310051906.5在审
发明人：冯尚彪;张树海;苟瑞君;刘洋;朱双飞;陈亚红;杨文理 -专利权人：中北大学
申请日： 2023-02-02 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明涉及2‑甲基‑4,5‑二硝基‑1,2,3‑三唑的合成领域，具体是一种高能钝感熔铸载体炸药2‑甲基‑4,5‑二硝基‑1,2,3‑三唑的合成方法及应用，以盐酸乙脒为原料，在碱作用下与丙二酸二乙酯发生酯交换环化反应得到2‑甲基嘧啶‑4,6‑二酮，之后利用硝硫混酸体系硝化后再水解得到1,1‑二氨基‑2,2‑二硝基乙烯，随后与甲基肼在加热状态下发生环化反应得到2‑甲基‑4‑氨基‑5‑硝基‑1,2,3‑三唑，最后利用温和的硫酸亚硝酸钠体系将氨基转化为硝基，得到2‑甲基‑4,5‑二硝基‑1,2,3‑三唑。该方法原料易得，操作简便，将已报道13步合成路线缩短至4步反应，大大增加了实际应用价值。
一种高能熔铸载体炸药甲基硝基合成方法应用

[发明专利]多取代三唑甲酸酯类衍生物及其用途-CN201910965229.1有效
发明人：马海军;王昌华;解振彪 -专利权人：成都麻沸散医药科技有限公司
申请日： 2019-10-11 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物、或其氘代衍生物，该化合物是一种结构新颖的多取代三唑甲酸酯类衍生物，属于药物化学领域。本发明还公开了该多取代三唑甲酸酯类衍生物在制备具有镇静、催眠和/或麻醉作用的药物中的应用，以及在制备能够控制癫痫持续状态的药物中的应用，该化合物对中枢神经系统具有较好的抑制作用，为临床上筛选和/或制备具有镇静、催眠和/或麻醉作用及控制癫痫持续状态的药物提供了一种新的选择。
取代甲酸衍生物及其用途

[发明专利]一种具有光活性的氮宾类有机小分子光催化剂及其制备方法与应用-CN202210040653.7在审
发明人：陈祥雨;汪志祥;张超深 -专利权人：中国科学院大学
申请日： 2022-01-14 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有光活性的氮宾类有机小分子光催化剂及其制备方法与应用。本发明利用氮宾类化合物作为有机光催化剂在可见光的作用下实现烷基氯与有机硒醚类化合物的自由基加成反应，高选择性地合成了一系列具有潜在药物活性的有机硒化合物，该方法为有机硒类化物提供了一条简捷、高效、高选择性的合成途径；催化不饱和碳碳双键的Giese型(环)加成反应、Heck型偶联反应以及Minisci型芳环化反应，该方法无需过渡金属参与，利用简单易得的氮宾盐作为光催化剂，方法新颖。
一种有光活性氮宾类有机分子光催化剂及其制备方法应用

[发明专利]千金二萜烷分子拼合衍生物及其制备方法和用途-CN202111239445.1有效
发明人：陈丽霞;李华;王望;李雨桐;孙德娟;宋卓芮 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2021-10-25 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：一种千金二萜烷分子拼合衍生物及其制备方法和用途，属于医药技术领域，涉及一种通式(I)或通式(II)所示的千金二萜烷分子拼合衍生物、或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及含有该千金二萜烷分子拼合衍生物的药物组合物。还涉及该千金二萜烷分子拼合衍生物的制备方法以及在制备治疗和/或预防炎症药物中的应用。其中，通式(I)或通式(II)中的R如权利要求书和说明书所述。
千金二萜烷分子拼合衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种1,2,3-三唑离子盐、其制备方法及其用途-CN202310295533.6在审
发明人：杨军;黄海丰;赵品旭 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2023-03-23 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1，2，3‑三唑离子盐、其制备方法及其用途。本发明提供了如式III‑S‑1或III‑S‑2所示的三唑化合物离子盐。本发明提供的1，2，3‑三唑离子盐具有氮含量高、爆速高、能量高、撞击感度高和安全性高中的一种或多种优势，可应用于高能炸药、燃气发生器和固体推进剂，以及本发明提供的1，2，3‑三唑离子盐的制备方法的路线较短，收率较高。
一种离子制备方法及其用途

[发明专利]三氮唑-4-(N-取代甲酰胺)-5-三氮烯类化合物及其制备方法和应用-CN202111003569.X有效
发明人：崔孙良;周显晶;曾林伟;陈忠;汪仪;徐层林 -专利权人：浙江大学
申请日： 2021-08-30 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑取代‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑(N‑取代甲酰胺)‑5‑三氮烯类化合物及其制备方法和应用，该制备方法反应条件温和，手段简洁快速，收率较高。特别地，该类化合物与卢非酰胺结构类似，具有明显电生理活性，降低钠离子通道Nav1.1半数失活电压，从而缩短钠离子通道Nav1.1开放时间。部分化合物在动物癫痫模型上，如戊四唑急性癫痫发作模型(PTZ)、最大电休克癫痫发作模型(MES)，表现出较卢非酰胺更好的抗癫痫作用。
三氮唑取代甲酰胺三氮烯类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种4-酰基-1,2,3-三唑化合物的合成方法-CN202111375220.9有效
发明人：陈云峰;黄良凤;熊国威 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开一种4‑酰基‑1,2,3‑三唑化合物的合成方法，属于有机化学合成技术领域。该4‑酰基‑1,2,3‑三唑化合物的合成方法，包括以下步骤：将芳基酮、芳基醇、杂环酮和杂环醇中的一种或者多种、有机叠氮和溶剂混合得到混合物，向所述混合物中依次加入铜盐、2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物、配体2,2'‑bipyridine以及碱三乙胺在90‑100℃下搅拌反应得到4‑酰基‑1,2,3‑三唑化合物。该合成方法无需利用烯烃或者炔烃为原料，也不需要高温高压的反应条件，且制得4‑酰基‑1,2,3‑三唑化合物的收率高达95％。
一种酰基化合物合成方法

[发明专利]一种α,β-二羰基-1,2,3-三唑化合物的合成方法-CN202111375686.9有效
发明人：陈云峰;熊国威;黄良凤 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D249/04 文献下载
摘要：本发明公开一种α,β‑二羰基‑1,2,3‑三唑化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。该α,β‑二羰基‑1,2,3‑三唑化合物的合成方法，包括以下步骤：以芳基丁酮和芳基丁醇中的一种或者多种为原料与有机叠氮、铜盐、氧化剂、三苯基膦、四甲基氢氧化铵和溶剂混合在90‑100℃下反应制得所述α,β‑二羰基‑1,2,3‑三唑化合物。α,β‑二羰基‑1,2,3‑三唑化合物的产率可高达92％。
一种羰基化合物合成方法

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