[发明专利]喜树碱硅杂衍生物、含该衍生物的组合物及其用途

权利要求书

1.一种喜树碱硅杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，具有如下结构通式（Ⅰ）：

通式（Ⅰ）中，R₁，R₂各自独立地选自：氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、硝基、氨基、羧基、卤素、羟基、巯基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基、芳基、苄基、苄氧基，以及任选取代的C_1-10烷基、C_3-10环烷基、芳基或杂芳基；其中，在C_1-10烷基、C_3-10环烷基、芳基或杂芳基上取代的基团为卤素、羟基、硝基、氨基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的喜树碱硅杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述通式（Ⅰ）中，R₁，R₂各自独立地选自：氢、C_1-10烷基、硝基、氨基、羧基、卤素、羟基、巯基、甲硫基、甲氧基、芳基、苄基、苄氧基，以及任选取代的C_1-10烷基、C_3-10环烷基、芳基或杂芳基；其中，在C_1-10烷基、C_3-10环烷基、芳基或杂芳基上取代的基团为卤素、羟基、硝基、氨基、甲氧基、C_1-6烷基中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的喜树碱硅杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述的杂芳基选自如下基团：2-呋喃，3-呋喃，2-噻吩，3-噻吩，2-吡啶，3-吡啶，4-吡啶，2-吡咯或3-吡咯。

4.根据权利要求3所述的喜树碱硅杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述通式（Ⅰ）中，R₁为：卤素、羟基、甲氧基、苯基、C_1-10烷基，以及任选取代的C_1-10烷基和苯基；R₂为：苯基、C_1-10烷基，以及任选取代的苯基；其中，在C_1-10烷基、苯基上取代的基团为卤素、羟基、C_1-6烷基中的一种或几种。

5.根据权利要求4所述的喜树碱硅杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，卤素选自氟、氯或溴。

6.根据权利要求1~7任一项所述的喜树碱硅杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，选自如下化合物：

4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-二甲基硅杂哌啶基哌啶)羰氧基]-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14-（4H，12H）-二酮盐酸盐；

4,11-二乙基-4-羟基-9-[（4-甲基苯基硅杂哌啶基哌啶）羰氧基]-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14-（4H，12H）-二酮盐酸盐；

4,11-二乙基-4-羟基-9-[（4-二苯基硅杂哌啶基哌啶）羰氧基]-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14-（4H，12H）-二酮盐酸盐；

4,11-二乙基-4-羟基-9-[（4-二氯苯基硅杂哌啶基哌啶）羰氧基]-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14-（4H，12H）-二酮盐酸盐。