[发明专利]一类9-{4′-[（1,1′-联苯）-2-羧酸]乙基}-取代茶碱化合物及其制备方法

权利要求书

1.一类9-{4′-[(1，1′-联苯)-2-羧酸]乙基}-取代茶碱化合物，其特征在于结构式如下：

R为-H、-Cl、-CH₃、-CH₂CH₃或-CH₂CH₂CH₃。

2.一种权利要求1所述的9-{4′-[(1，1′-联苯)-2-羧酸]乙基}-取代茶碱化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)酰化、闭环反应：

用二甲基-DAU与脂肪酸进行酰化反应生成8-R取代物，再进行闭环反应，制备出含有不同取代基R的茶碱类化合物；

(2)酰氯化、取代、水解反应：

将步骤(1)制得的含有不同取代基R的茶碱类化合物与卤化剂进行酰氯化反应，再与4′-[(1，1′-联苯)-2-羧酸]乙基溴进行取代反应，得到含有保护基的9-{4′-[(1，1′-联苯)-2-羧酸]乙基}-取代茶碱化合物，最后经水解反应即可制得；

R为-H、-Cl、-CH₃、-CH₂CH₃或-CH₂CH₂CH₃。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(1)所述的二甲基-DAU与脂肪酸的摩尔比1∶1.0～5.0，酰化反应温度50～100℃，酰化反应时间2～10小时。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(1)所述的闭环反应是在无机碱条件下进行的，无机碱为KOH、NaOH、Ba(OH)₂、Na₂CO₃、K₂CO₃或KHCO₃，闭环反应温度为20～100℃，闭环反应时间4～40小时。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)所述的酰氯化和取代反应是在无机碱条件下进行的，无机碱为KOH、NaOH、Ba(OH)₂、Na₂CO₃、K₂CO₃或KHCO₃。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)所述的卤化剂为亚硫酰氯、氯化磷或酰氯，不同取代基R的茶碱类化合物与卤化剂的摩尔比为1∶1～3。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)所述的酰氯化反应温度20～50℃，时间为30～60分钟。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)含有不同取代基R的茶碱类化合物与4′-[(1，1′-联苯)-2-羧酸]乙基溴的摩尔比1∶1.0～2.0，反应温度20～100℃，反应时间4～72小时。

9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)所述的水解反应是在无机碱条件下进行的，无机碱为KOH、NaOH、Ba(OH)₂、Na₂CO₃、K₂CO₃或KHCO₃。

10.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)所述的水解反应温度20～80℃，水解反应时间4～40小时。