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[发明专利]靶向ATAD2抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202310892589.X在审
发明人：姚大红;游杰舒;吴炎 -专利权人：深圳技术大学
申请日： 2023-07-20 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明涉及靶向ATAD2抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于抗肿瘤药学技术领域。本发明提供了如下结构的ATAD2抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐、异构体。其中，R1、R2如权利要求和说明书所述。本发明的化合物或其药学上可接受的盐、异构体或其药物组合物具有抗肿瘤活性，可以作为HDAC抑制剂，用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#
靶向 atad2 抑制剂及其制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]新型二氢嘧啶类化合物、中间体或盐及其制备方法和用途-CN202210762092.1有效
发明人：曾燕群;周广林;朱绪成;付海霞;牟霞 -专利权人：成都施贝康生物医药科技有限公司
申请日： 2022-06-30 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、或式（Ⅰ）所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化合物、代谢产物、药学上可接受的盐及其中间体。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上所接受的盐在制备治疗和/或预防与TRPA1受体相关的疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗和/或预防咳嗽、哮喘、疼痛、睡眠呼吸暂停药物中的应用。#imgabs0#
新型嘧啶化合物中间体及其制备方法用途

[发明专利]新型茶碱类化合物、异构体或盐及其制备方法和用途-CN202210448131.0有效
发明人：曾燕群;周广林;朱绪成;付海霞;牟霞 -专利权人：成都施贝康生物医药科技有限公司
申请日： 2022-04-27 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、或式（Ⅰ）所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化合物、代谢产物或药学上可接受的盐。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与TRPA1受体相关的疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗和/或预防咳嗽、哮喘、疼痛、睡眠呼吸暂停药物中的应用。#imgabs0#
新型茶碱化合物异构体及其制备方法用途

[发明专利]黑茶茶碱衍生物及在制备药物中的应用-CN202310570718.3在审
发明人：彭立增;孙洲;刘晓斐;孙秀伟;姬松涛;占晓广;邓鹏;孙苏军 -专利权人：济南爱思医药科技有限公司
申请日： 2023-05-19 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种黑茶茶碱衍生物及在在制备药物中的应用，所述黑茶茶碱衍生物具有式(I)结构，其制备方法为茶碱乙酸与苯胺衍生物发生酰胺化反应得到。本发明黑茶茶碱衍生物具有更好的抗肿瘤疗效，体外细胞活性抑制测试表明，本发明的黑茶茶碱衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗，对抗肿瘤活性药物的研究具有重要意义。
茶碱衍生物制备药物中的应用

[发明专利]一种多索茶碱的制备方法-CN202110577124.6有效
发明人：李亚平;谢洪磊;徐淑周;侯玉乾;熊贵明;胡涛 -专利权人：湖北午时药业股份有限公司
申请日： 2021-05-26 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种多索茶碱的制备方法，通过先在第一溶剂、第一催化剂作用下将茶碱和氯代乙醛缩二醇进行反应生成中间体7‑(2,2‑二甲氧乙基)茶碱，再将中间体7‑(2,2‑二甲氧乙基)茶碱与乙二醇反应生成多索茶碱，其中第一溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺，第一催化剂采用四丁基氯化铵水合物和溴化钾的混合物或者四丁基氯化铵水合物和碘化钾的混合物，用于本发明反应体系中，能明显缩短反应时间，提高反应效率；采用硫酸作为第二催化剂，替代现有技术中的对甲苯磺酸(基因毒性疑似物质)或硫酸氢盐，有效降低了反应溶液的毒性，所得多索茶碱的纯度高、产率高、杂质可控。本发明所述多索茶碱的制备方法，成本低、产率高、操作简单、环保，有利于药品规模化生产。
一种茶碱制备方法

[发明专利]茶碱弹性晶型及其制备方法和用途-CN202310098507.4在审
发明人：曾爱国;杨琦;王嫦鹤;赵士威;王志飞;张继业 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2023-02-10 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明公开了茶碱弹性晶型及其制备方法和用途。本发明提供的晶型，其制备方法为：将茶碱原料药(茶碱无水晶型II)溶于水中，在室温下缓慢挥发结晶，过滤，得到白色、针状晶体。单晶X‑射线衍射结果显示：所制备晶型的单晶结构属于正交晶系，空间群是Cmc21，晶胞参数为α＝90°；β＝90°；γ＝90°，Z＝4。本发明提供的晶型具有较好的弹性，对茶碱晶型的优化和开发具有重要价值。
茶碱弹性及其制备方法用途

[发明专利]一种8-溴茶碱的制备方法-CN202310032272.9在审
发明人：何跃枫;郑玉春;陈荣民;文望岳;王端统;邓仕林;曾锐飞;梁峰 -专利权人：广东赛烽医药科技有限公司;广州绿十字制药股份有限公司
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种8‑溴茶碱的制备方法，属于化工合成技术领域。本发明所述8‑溴茶碱的制备方法不采用液溴而采用N‑溴代丁二酰亚胺作为溴代试剂，同时依靠特殊的分散环境使得反应中8‑氯茶碱这种杂质或者其他杂质的生成概率显著降低，产品纯度高；所述制备方法高效简便，收率可达到50％以上。
一种茶碱制备方法

[发明专利]伊曲茶碱类衍生物及其制备方法和应用-CN202011145270.3有效
发明人：王宜运;孟子晖;徐志斌;徐豪杰 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2020-10-23 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明提供了伊曲茶碱衍生物及其制备方法和应用，包含所述化合物的药理活性，为了满足多种剂型的要求，同时为了寻找药理活性相当或更优的候选化合物，以伊曲茶碱为先导化合物，在保持伊曲茶碱药效基团杂环中心不变的前提下，对其进行结构修饰，并对所得到的化合物进行药理活性筛选，以期获得药理活性更优、毒副作用更小的候选药物；本发明还涉及提供一种新型选择性腺苷A2A受体拮抗药的新化合物的生物活性研究方法。
茶碱衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种贝利司他茶碱共晶及其制备方法和应用-CN202211465525.3在审
发明人：龚俊波;欧阳瑞灵;李中华;匡雯婕;韩丹丹;吴送姑 -专利权人：天津大学
申请日： 2022-11-22 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种贝利司他茶碱共晶及其制备方法和应用，所述贝利司他茶碱共晶是由贝利司他药物和茶碱按照摩尔比1：1结合而成；所述贝利司他茶碱共晶为三斜晶系，空间群为晶胞参数为α＝95.198(1)°，β＝99.050(1)°，γ＝95.056(1)°；晶胞体积为Z＝2。本发明提供的贝利司他茶碱共晶在不改变贝利司他共价键情况下，改善了药物的稳定性和溶解度，提高药效和生物利用度，利于贝利司他口服制剂开发。本发明采用研磨法制备，工艺简单、条件温和、重复性好、绿色环保，适合大规模生产。
一种贝利茶碱及其制备方法应用

[发明专利]二羟丙茶碱新晶型固体物质及其制备方法、注射液及其制备方法-CN202211518974.X在审
发明人：张建昌;汪刘恒;刘文峰;覃桂顺;刘志强 -专利权人：广州合和医药有限公司
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本申请提供一种二羟丙茶碱新晶型固体物质及其制备方法、注射液及其制备方法。上述的二羟丙茶碱新晶型固体物质具有2θ为8.6°±0.2°、14.4°±0.2°、16.7°±0.2°、17.0°±0.2°、18.0°±0.2°、18.8°±0.2°、20.2°±0.2°、23.7°±0.2°和26.3°±0.2°的XRPD特征峰。上述的二羟丙茶碱新晶型固体物质能够在制备注射用浓溶液工艺中具备较高溶解度、溶解速度以及存储稳定性。
二羟丙茶碱新晶型固体物质及其制备方法注射液

[发明专利]茶碱衍生自燃离子盐及制备方法-CN202211560076.0在审
发明人：王密;张嘉恒;王振元;韩知璇;陈娴;张计传 -专利权人：哈尔滨工业大学（深圳）
申请日： 2022-12-05 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种茶碱衍生自燃离子盐及制备方法，由于茶碱属于稠环芳香烃，具体有一个咪唑五元环和一个氢化嘧啶六元环，且季铵氮原子位于咪唑五元环上，具有较好的热稳定性。此外，由于茶碱中有四个氮原子，氮含量较高，具有较高的能量密度，密度比冲也就较高。阴离子是选自点火性能优异的二氰胺根、硝基氰胺根、二氰基二氢硼酸根等，保持茶碱衍生自燃离子盐高稳定性的同时，进一步提高了茶碱衍生自燃离子盐的点火性能。
茶碱衍生自燃离子制备方法

[发明专利]一种甲基吡嗪衍生物茶碱二水合物-CN201910105412.4有效
发明人：张贵民;李玲;翟立海;郭立红 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-02-01 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体提供了一种甲基吡嗪衍生物茶碱二水合物、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明制备的甲基吡嗪衍生物茶碱二水合物使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在：8.0±0.2°，8.8±0.2°，17.7±0.2°处有特征峰。本发明制备的甲基吡嗪衍生物茶碱二水合物溶解性好，其在不同介质中的溶解度是现有晶型的3.5倍，且具有较高的生物利用度，具有较好的工业应用前景。
一种甲基衍生物茶碱水合物

[发明专利]一种茶碱的制备方法-CN202211331174.7在审
发明人：袁相富;张崇东;赵铭;袁晶伏;邱绍兵;龙中柱;晏贵刚;牟芃兴;滕大为;蔡畅;蔡水洪 -专利权人：上海万巷制药有限公司;启东东岳药业有限公司
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本申请涉及药物合成技术领域，更具体地说，它涉及一种茶碱的制备方法。一种茶碱的制备方法包括如下制备步骤：第一步：将乙醛酸、铵盐、氰化物和质子溶剂混合后，进行缩合反应得到中间体Ι；第二步：将中间体Ι和甲酰化试剂混合后，进行甲酰化反应，得到中间Ⅱ；第三步：将中间体Ⅱ和酸酐混合后，进行酰化反应，然后再加入N,N’‑二甲基脲混合进行缩合反应得到中间体Ⅲ；第四步：将中间体Ⅲ在碱性条件下进行缩合反应，得到茶碱。本申请的制备工艺，具有反应路线短、操作简便、原料成本低、环保和适合工业化生产的特点。
一种茶碱制备方法

[发明专利]Wnt通路调节剂-CN201880068576.8有效
发明人： S·E·布兰卡德 -专利权人：新加坡科技研究局
申请日： 2018-09-11 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本申请涉及2,6‑二氧‑嘌呤衍生物，2‑(1,3‑二甲基‑2,6‑二氧‑1,2,3,6‑四氢‑7H‑嘌呤‑7‑基)‑N‑(6‑(2‑羟基苯基)哒嗪‑3‑基)乙酰胺，以及该化合物在调节Wnt通路中的用途，和该化合物在治疗与Wnt通路活性相关的疾病或病症(例如癌症、纤维化疾病、退行性疾病或代谢疾病)中的用途。
wnt 通路调节剂

[发明专利]一种多索茶碱异构体杂质及从多索茶碱反应液中分离该异构体杂质的方法-CN202210447385.0在审
发明人：孙立杰;赵世雄;刘少倩;王静亚;魏赛丽;张伟丽;王志星;曹柳;陆晓兵;仝巧林;朱树杰 -专利权人：石家庄四药有限公司
申请日： 2022-04-26 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种多索茶碱异构体杂质及从多索茶碱反应液中分离该异构体杂质的方法。所述多索茶碱异构体杂质的结构如式(Ⅰ)所示。本发明从多索茶碱反应液中通过特定的分离方法得到了该杂质，且分离得到的杂质纯度较高，可达98.5％以上，可以作为杂质检测的对照品，以检测多索茶碱产品中该异构体杂质的含量，从而保证多索茶碱产品的安全性和有效性，对多索茶碱原料的质量控制以及提高合成工艺的可控性具有十分重要的意义，有利于进一步完善多索茶碱原料药或其制剂的质量标准。
一种茶碱异构体杂质反应分离方法

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