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[发明专利]一种7,9-二氢嘌呤衍生物及其制药用途-CN202280015449.8在审
发明人：陈俐娟;杨壮;叶昊宇 -专利权人：成都赜灵生物医药科技有限公司
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种7,9‑二氢嘌呤衍生物及其制药用途。具体提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体。实验表明，本发明提供的化合物对DNA‑PK具有良好的抑制活性，特别是化合物CLJ1、4、8、15、22‑25、56、59，其抑制活性甚至优于已知的DNA‑PK抑制剂AZD‑7648。本发明提供的化合物在制备DNA‑PK抑制剂中具有广阔的应用前景。本发明为抗肿瘤药物增敏剂、放疗增敏剂和治疗肿瘤的药物提供了一种新的选择，同时为治疗肿瘤的方法提供了一种新的选择。
一种嘌呤衍生物及其制药用途

[发明专利]一种合成2-氨基嘌呤的方法-CN202310176738.2在审
发明人：赵成源;石海;杨思豪;王钫 -专利权人：上海瑞苷生物科技有限公司;新乡瑞诚科技股份有限公司
申请日： 2023-02-28 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成2‑氨基嘌呤的方法，包括以下步骤：鸟嘌呤在甲酰化试剂的作用下，经甲酰化反应得到中间体2‑甲酰胺基‑6‑氯鸟嘌呤，将所述中间体加入酸性溶液中升温至30‑80℃溶解，然后加入金属还原剂保温反应1‑12h，得到2‑甲酰胺基嘌呤，最后将所述2‑甲酰胺基嘌呤在碱的水溶液中充分水解，经分离纯化得到2‑氨基嘌呤。本发明以鸟嘌呤为原料，通过甲酰化反应获得甲酰胺基中间体，经还原、水解后连续两步即可完成反应。原料来源方便，价格低廉，需要的溶剂量比较小，总收率高，易于工业化生产，具有很好的应用前景。
一种合成氨基嘌呤方法

[发明专利]一种基于虚拟对接获得的嘌呤类化合物及其制备方法和应用-CN202010697999.5有效
发明人：曹爽;陈永收;任一鑫;陈思奥;谢欣蓉;秦佳欣 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2020-07-20 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于虚拟对接获得的嘌呤类化合物，采用虚拟筛选和药效团的方式筛选而来，通过虚拟对接设计与化合物的合成相互佐证验证的结果，也使的本申请提供的化合物具有非常高的活性的同时，具有较高的相对于PI3K的选择性，以及具有更好的生物耐受性和成药前景。进一步的，本发明还提供了上述化合物的制备方法和应用。
一种基于虚拟对接获得嘌呤化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种SNAP-tag探针及其制备方法与应用-CN202111128695.8有效
发明人：曾木圣;冯国开;叶嘉聪 -专利权人：中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
申请日： 2021-09-26 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及核医学技术领域，特别涉及一种SNAP‑tag探针及其制备方法与应用。该SNAP‑tag探针具有通式I所示结构，制备方法简单，对SNAP具有很好的亲和力，其在体内较为稳定，可以作为直接/间接靶向载体。SNAP靶向探针可以应用于SNAP过表达肿瘤分子成像中，在肿瘤分子成像中具有重要应用价值。将本发明的小分子化合物探针与其它分子成像探针偶联可以对多种肿瘤实现分子成像，可以很好的应用于肿瘤诊断。
一种 snap tag 探针及其制备方法应用

[发明专利]一种6-氯-2-二BOC胺基嘌呤合成工艺-CN202210853300.9在审
发明人：任伟;桑引弟 -专利权人：苏州信礼发医药技术有限公司
申请日： 2022-07-20 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑氯‑2‑二BOC胺基嘌呤的合成工艺，属于有机化合物合成技术领域，包括如下步骤：首先，以6‑氯‑2‑胺基嘌呤为原料，合成6‑氯‑2‑二BOC胺基BOC嘌呤；然后，以6‑氯‑2‑二BOC胺基BOC嘌呤为原料，合成6‑氯‑2‑二BOC胺基嘌呤。本发明通过选择恰当的原材料，并设置原材料的配比，得到了6‑氯‑2‑二BOC胺基嘌呤，使BOC基团选择性地接枝于设定好的位置上，克服了合成工艺的难点；且本发明的合成工艺操作简单、易于实现。
一种 boc 胺基嘌呤合成工艺

[发明专利]一种阿昔洛韦中间体N(2),9-二乙酰鸟嘌呤的制备方法-CN202010823838.6有效
发明人：晏金华;刘晓磊;张帅;魏海鹏;章纯斌 -专利权人：潍坊奥通药业有限公司
申请日： 2020-08-17 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦中间体N(2),9‑二乙酰鸟嘌呤的制备方法，包括：将2,4‑二氨基‑6‑羟基‑5‑甲酰胺基嘧啶溶于醋酸中，滴加醋酐醋酸溶液，进行选择性酰化反应，得到2‑乙酰氨基‑4‑氨基‑6‑羟基‑5‑甲酰胺基嘧啶；2‑乙酰氨基‑4‑氨基‑6‑羟基‑5‑甲酰胺基嘧啶在催化剂A作用下，进行环合反应，得到2‑乙酰氨基‑6羟基嘌呤；2‑乙酰氨基‑6羟基嘌呤在催化剂C作用下，于醋酐和醋酸混合溶剂中进行酰化反应，得到N(2),9‑二乙酰鸟嘌呤。与传统工艺相比，本发明合成工艺无大量水引入和大量的无机盐产生，所用溶剂均可实现回收利用，工艺过程简便已操作，产品收率略高于现有技术且质量符合相应的质量标准。
一种阿昔洛韦中间体乙酰嘌呤制备方法

[发明专利]一种芳胺基嘌呤衍生物的盐及其制备方法和应用-CN202180010630.5在审
发明人：纪德华;杨胜勇;郭小丰;张臣;李琳丽;马玉秀;孙晓伟;崔巧利;郭凤;张豪豪 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2021-01-22 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供一种式2所示的芳胺基嘌呤衍生物的盐及其制备方法和应用。本发明所得盐结晶性好，相对于游离形式的溶解度有显著改善，优选盐及晶型吸湿性小且能够稳定存在，因此相对于游离形式的芳胺基嘌呤衍生物或其他盐更易于成药。(2)。
一种胺基嘌呤衍生物及其制备方法应用

[发明专利]9-位含有丙烯酰氨基片段的-9H-嘌呤类化合物及其盐和应用-CN202110943740.9有效
发明人：张三奇;赵宏义;曹永孝;毛宇泽;雷浩;辛敏行 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2021-08-17 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明公开了9‑位含有丙烯酰氨基片段的‑9H‑嘌呤类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于EGFR单突变的细胞HCC827和EGFR双突变(L858R/T790M)的细胞H1975均具有显著的抑制活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
含有丙烯氨基片段嘌呤化合物及其应用

[发明专利]嘌呤胺衍生物类CDK2抑制剂及其制备方法和应用-CN202210359873.6在审
发明人：侯旭奔;赵致远;方浩;梁翰之;朱月;杜金童 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-04-06 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及嘌呤胺衍生物类CDK2抑制剂、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其溶剂化合物，其中R1和R2如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防与由CDK2介导的信号通路有关的疾病的药物中的应用。
嘌呤衍生物类 cdk2 抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]DNA-PK选择性抑制剂及其制备方法和用途-CN202011424931.6在审
发明人：陈曦;侯登;陈坤成;雷永珂;任仁;闵汪洋;刘志华;刘希杰;张凯;孙永亮;路畅;张苗;孙颖慧 -专利权人：首药控股（北京）股份有限公司
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本申请涉及式(I)所示的一类DNA‑PK选择性抑制剂及其制备方法和用途。所述用途包括式(I)化合物在制备治疗跟DNA‑PK相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、还原、成环、以及烷基化等一系列反应，得到本发明化合物。
dna pk 选择性抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]嘌呤类衍生物的制备工艺-CN202210030233.0在审
发明人：陈国建;黄美仙;朱丽君 -专利权人：甘肃欣睿泽医药科技有限公司
申请日： 2022-01-12 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明涉及化工领域，公开了一种嘌呤类衍生物的制备工艺，不同于现有技术中在氯化步骤后，使用碱对氯化物中间体进行水解碱化的复杂工艺，本申请在氯化步骤后，直接使用酸对上述氯化物中间体进行水解酸化，实现通过一步水解酸化即可得到2‑氨基‑6‑氯嘌呤粗品；能够有效降低原料三氯氧磷的用量，大大降低了废水排放量，大大缩减了碱化步骤，提高收率，降低成本。
嘌呤衍生物制备工艺

[发明专利]咪唑啉酮衍生物及其在医药上的应用-CN202110414362.5在审
发明人：魏用刚;许学珍;楚洪柱;何吕学;雷飞全;晏婕;何阳;王美微;苏桂转;刘兵;孙毅 -专利权人：成都百裕制药股份有限公司
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本申请涉及咪唑啉酮衍生物及其在医药上的应用，具体而言涉及如通式(I)所示的嘧啶衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或共晶，包含其的药物组合物以及本申请的化合物或组合物在制备用于治疗癌症的药物中的的用途。
咪唑衍生物及其医药应用

[发明专利]取代的氨基嘌呤化合物、其组合物及其治疗方法-CN202110381676.X在审
发明人：马修·亚历山大;索哥利·巴曼亚;约翰·弗雷德里克·博伊兰;约书亚·汉森;黄德华;罗伯特·哈伯德;布兰登·杰菲;吉姆·莱斯滕;迈赫兰·穆贾达姆;拉杰·K·拉赫加;希瑟·雷蒙;金佰利·施华兹;玛丽安·斯洛斯;艾杜亚度·托里斯;塔姆·明·特朗;徐水蟾;赵晶晶 -专利权人：西格诺药品有限公司
申请日： 2015-10-05 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本申请涉及取代的氨基嘌呤化合物、其组合物及其治疗方法。本文提供具有下述结构的氨基嘌呤化合物∶其中R1、R2和R3为如本文定义的，包含有效量的氨基嘌呤化合物的组合物，及用于治疗或预防癌症例如黑素瘤的方法。本文提供了具有如下式(I)的化合物及其可药用盐、互变异构体、同位素体和立体异构体，其中R1、R2和R3为如本文定义的。
取代氨基嘌呤化合物组合及其治疗方法

[发明专利]激酶抑制剂的制备及应用-CN201680021770.1有效
发明人：程鹏;曹文杰 -专利权人：常州隆赛医药科技有限公司
申请日： 2016-04-15 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：一种激酶抑制剂的制备方法及其应用，该激酶抑制剂为式I所示化合物，其中各基团的定义如说明书中所述，式I化合物具有激酶抑制活性，可以用于制备治疗与激酶活性相关的疾病的药物。
激酶抑制剂制备应用

[发明专利]呋喃衍生物及其在医药上的应用-CN202011615932.9在审
发明人：魏用刚;许学珍;楚洪柱;何吕学;孟详玉;王建成;晏婕;孙毅 -专利权人：成都百裕制药股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本申请公开了呋喃衍生物及其在医药上的应用，具体而言涉及如通式(I’)所示的嘧啶衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、氘代物、药学上可接受的盐或共晶，包含其的药物组合物以及本发明化合物或组合物在制备DNA‑PK抑制剂中的用途，其中，通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同
呋喃衍生物及其医药应用

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