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[发明专利]一种2-氨基-6-氯嘌呤的制备方法-CN202210411770.X有效
发明人：吕民主;丁庆华;辜良英 -专利权人：杭州丰禾生物技术有限公司
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基‑6‑氯嘌呤的制备方法，涉及泛昔洛韦类抗病毒药中间体制备技术领域。本发明提供的一种2‑氨基‑6‑氯嘌呤的制备方法，合成路线和操作较为简单，同时降低了工艺难度，且产品收率达92％及以上，操作简单，工艺难度低，有利于工业化推广，使得工业化生产具有最大经济效益，从根本上解决了现有技术所造成的高浓度COD废水和含磷废水问题，且产物易纯化，对环境友好，可实现清洁化生产，经过两步精制能够得到纯度大于99％的产品。
一种氨基嘌呤制备方法

[发明专利]2,6-二氯嘌呤的合成方法-CN202111631430.X有效
发明人：张治国;沈博;颜吉笑;王佳豪;赵伟炳;李彪 -专利权人：杭州瑞思新材料有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,6‑二氯嘌呤的合成方法，包括在反应釜中，首先投入离子液体，搅拌，接着加入浓盐酸，搅拌下继续加入2‑氨基‑6‑氯嘌呤；继续搅拌，加入亚硝酸钠进行反应；反应结束后，用乙酸乙酯萃取得到粗品，甲醇重结晶后得到2,6‑二氯嘌呤白色晶体步骤，通过优选出的氯盐离子液体对于2‑氨基‑6‑氯嘌呤分子具有良好的活化性能，能选择性催化2‑氨基‑6‑氯嘌呤制备得到2,6‑二氯嘌呤，并且会显著抑制偶氮、水解、开环等副反应，从而提高反应选择性和收率，且采用了合理的后处理工艺，大幅度减少三废排放，降低成本。本发明以2‑氨基‑6‑氯嘌呤计的2,6‑二氯嘌呤的收率大于98％，含量大于99％。
嘌呤合成方法

[发明专利]3′-脱氧-3′,4′-二脱氢核糖核苷类似物及其制备方法-CN202210094968.X有效
发明人：刘丰五;杨景;赵一凡;孟瑶;皮特.赫德维恩 -专利权人：郑州大学
申请日： 2022-01-26 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了新型3΄‑脱氧‑3΄,4΄‑二脱氢核糖核苷类似物，具体涉及3΄‑脱氧‑3΄,4΄‑二脱氢核糖核苷类似物及其制备方法和用途，属于核苷化学及药物化学领域。其具有通式1所示结构：其中，B代表胞嘧啶、5‑甲基胞嘧啶、5‑氟胞嘧啶、尿嘧啶、5‑氯尿嘧啶、5‑氟尿嘧啶、腺嘌呤、胸腺嘧啶、2‑氯腺嘌呤、2‑氟腺嘌呤、鸟嘌呤，该类化合物具有抗病毒活性和良好的开发前景。
脱氧脱氢核糖核苷类似物及其制备方法

[发明专利]一种可见光诱导脱肼-碘代反应合成2/6-碘代嘌呤衍生物的方法-CN202210452794.X有效
发明人：孙莉萍;陈磊山;夏然 -专利权人：新乡学院
申请日： 2022-04-27 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种可见光诱导脱肼‑碘代反应合成2/6‑碘代嘌呤衍生物的方法，属于药物合成技术领域。在有机溶剂中，以2‑肼基嘌呤衍生物或6‑肼基嘌呤衍生物和二碘甲烷为原料，在光催化剂存在下，可见光照射下室温反应，得到2‑碘嘌呤衍生物或6‑碘嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为碘代物方法，不需要加热，仅采用可见光照射，避免了外加氧化剂使用，成本低，操作简单，安全系数高。
一种可见光诱导反应合成嘌呤衍生物方法

[发明专利]一种2,6-二氯嘌呤的制备方法-CN202111632336.6有效
发明人：颜吉笑;张治国;司锦程;施旭亮;沈博 -专利权人：杭州瑞思新材料有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-02-10 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,6‑二氯嘌呤的制备方法。包括在反应釜中，投入浓盐酸，搅拌，接着加入4‑二甲氨基吡啶，搅拌下继续加入2‑氨基‑6‑氯嘌呤，加入氯化锌，加入亚硝酸钠进行反应，反应结束后，用乙酸乙酯萃取得到粗品，甲醇重结晶后得到2,6‑二氯嘌呤白色晶体等步骤，本发明发明4‑二甲氨基吡啶对于2‑氨基‑6‑氯嘌呤分子具有良好的活化性能，能选择性催化2‑氨基‑6‑氯嘌呤制备得到2,6‑二氯嘌呤，并且会显著抑制偶氮、水解、开环等副反应，从而提高反应选择性和收率，本发明以2‑氨基‑6‑氯嘌呤计的2,6‑二氯嘌呤的收率大于97％，含量大于99％。
一种嘌呤制备方法

[发明专利]一种2-氨基-6-氯嘌呤的合成方法-CN202110507218.6有效
发明人：陆茜;赵鑫;刘海港 -专利权人：上海凌凯医药科技有限公司
申请日： 2021-05-10 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑氨基‑6‑氯嘌呤的合成方法，属于有机合成领域。本发明提供的合成方法包括如下步骤：向反应容器中加入2‑乙酰氨基‑6羟基嘌呤、六氯丙酮、有机碱以及氯化亚砜，加热回流反应2h‑48h，蒸馏除去二氯亚砜，加入碱液A，反应1h‑12h，调节pH值至7.0‑7.5，分离纯化，即得目标产物2‑氨基‑6‑氯嘌呤。本发明大大减少了含氮含磷试剂的使用，相应地减少了含氮含磷废水的排放，有利于大规模工艺生产。
一种氨基嘌呤合成方法

[发明专利]一种邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用-CN202111568276.6在审
发明人：麦曦;冯丽华;朱财盛;刘书豪 -专利权人：南昌大学
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如通式(I)所示：其中，Y为烃基，R1为卤素或烃氨基，R2为氢、烷基、卤素、烷氧基、羟基、氰基或硝基，上述烷基或烷氧基可进一步被一个或多个卤素、羟基、氰基或硝基所取代。本发明的化合物不仅能有效抑制组蛋白去乙酰化酶活性还能抑制I类亚型HDAC的活性，因而可用于与HDAC酶有关的疾病的治疗，对相关癌症有明显治疗效果。
一种氨基嘌呤甲酰胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种2’3’-双脱氧核苷的一步合成方法-CN202210015362.2在审
发明人：解春松;吴松 -专利权人：杭州师范大学
申请日： 2022-01-07 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开一种2’3’‑双脱氧核苷的一步合成方法。将生物碱(I)和饱和醚R4OCH2R5在催化剂和氧化剂的作用下，置于一定温度下直接发生反应，一步合成2’3’‑双脱氧核苷；在本发明的合成方法中，醚在催化剂、配体和氧化剂的共同作用下可以转变为高亲电的羰基叶立德中间体，所述的生物碱(I)由于氮原子上具有孤电子对，因此具有较好的亲核反应活性，可以进攻反应中原位生成的亲电性羰基叶立德中间体，二者结合发生反应，生成最终的2’3’‑双脱氧核苷产物。反应副产物只有水和叔丁醇，对环境无污染。
一种脱氧核苷一步合成方法

[发明专利]2-氨基-6-氯嘌呤的合成方法-CN202110509107.9有效
发明人：陆茜;赵鑫;刘海港 -专利权人：上海凌凯医药科技有限公司
申请日： 2021-05-11 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑氨基‑6‑氯嘌呤的合成方法。本发明的方法未采用2,4,5‑三氨基‑6‑氯嘧啶中间体的路线，而是以4‑氯‑5,6‑二硝基嘧啶‑2‑胺作为中间体，在该中间体的基础上环合得到2‑氨基‑6‑氯嘌呤。本发明的合成方法步骤少，各个步骤均易于进行，产品收率高、纯度高，因此2‑氨基‑6‑氯嘌呤的总收率较高；所述方法适合于工业化生产2‑氨基‑6‑氯嘌呤，具有广阔的商业前景。
氨基嘌呤合成方法

[发明专利]新型雄激素受体抑制剂及其合成方法和应用-CN201810708632.1有效
发明人：余江;陈元伟 -专利权人：四川大学
申请日： 2018-07-02 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。本发明还公开了前述化合物的制备方法和用途。本发明式I所示的化合物是优良的AR抑制剂，为临床上筛选和/或制备治疗前列腺癌的药物提供了一种新的选择，具有良好的应用前景。
新型激素受体抑制剂及其合成方法应用

[发明专利]一种高纯度2-氨基-6-氯鸟嘌呤生产方法-CN202111441741.X在审
发明人：宋鲜明;徐诚;杨明高;李晓晖 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度2‑氨基‑6‑氯鸟嘌呤生产方法，生产过程为氯代‑淬灭‑酸水解‑离心‑中间体，氯代与酸水解合并在同一体系内完成，简化了操作步骤从而减少了收率损失，同时也减少了分步反应产生的水量，使得全生产过程最终成品摩尔收率＞80％，整个生产流程产生的废水最低仅为15倍，更加环保。使用DMF精制提高了产品质量，且过滤出的鸟嘌呤可进行套用，进一步降低了成本。
一种纯度氨基嘌呤生产方法

[发明专利]外核苷酸酶抑制剂及其使用方法-CN202080045115.6在审
发明人：陈丽晶;R·J·比洛多;J·李;T·F·斯坦顿 -专利权人：卡利泰拉生物科技公司
申请日： 2020-06-18 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明涉及新杂环化合物及其药物制剂。本发明还涉及使用本发明的新杂环化合物治疗或预防癌症的方法。
核苷酸抑制剂及其使用方法

[发明专利]一种7-烃基-9-烷氧/硫基嘌呤-8-酮类化合物及其合成方法与在药物中的应用-CN201811537904.2有效
发明人：林东恩;江子炀;张逸伟 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2018-12-15 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种7‑烃基‑9‑烷氧/硫基嘌呤‑8‑酮类化合物及其合成方法与在药物中的应用。所述合成方法以嘌呤类化合物和醚类化合物或硫醚类化合物为原料，且醚类或硫醚类化合物过量，向原料中加入非金属催化剂，再加入氧化剂和无机碱得到反应混合液，加热所述反应混合液并连续搅拌进行反应，反应结束后冷却并除去溶剂得到所述7‑烃基‑9‑烷氧/硫基嘌呤‑8‑酮类化合物。本发明原料便宜易得、反应条件温和、反应步骤少、操作简单，解决了原料昂贵、过程复杂、反应条件苛刻、操作繁琐等问题，为非环核苷类药物的合成与应用提供了有效方法，为新抗焦虑、抗抑郁药物的研究提供原料，并具有广泛的工业应用前景。
一种烃基烷氧嘌呤酮类化合物及其合成方法药物中的应用

[发明专利]取代的氨基嘌呤化合物、其组合物及其治疗方法-CN201580065272.2有效
发明人：马修·亚历山大;索哥利·巴曼亚;约翰·弗雷德里克·博伊兰;约书亚·汉森;黄德华;罗伯特·哈伯德;布兰登·杰菲;吉姆·莱斯滕;迈赫兰·穆贾达姆;拉杰·K·拉赫加;希瑟·雷蒙;金佰利·施华兹;玛丽安·斯洛斯;艾杜亚度·托里斯;塔姆·明·特朗;徐水蟾;赵晶晶 -专利权人：西格诺药品有限公司
申请日： 2015-10-05 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本文提供具有下述结构的氨基嘌呤化合物∶其中R1、R2和R3为如本文定义的，包含有效量的氨基嘌呤化合物的组合物，及用于治疗或预防癌症例如黑素瘤的方法。本文提供了具有如下式(I)的化合物及其可药用盐、互变异构体、同位素体和立体异构体，其中R1、R2和R3为如本文定义的。
取代氨基嘌呤化合物组合及其治疗方法

[发明专利]一种氟达拉滨抗肿瘤药物中间体的制备方法-CN202011592740.0在审
发明人：张超;李静简;宋艳民 -专利权人：天津全和诚科技有限责任公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2021-04-16 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本申请涉及氟达拉滨抗肿瘤药物中间体制备领域，公开了一种氟达拉滨抗肿瘤药物中间体的制备方法。所述方法包括以下步骤：(1)将吡啶和三乙胺混合，加入化合物1和三氟乙酸酐，反应3～4小时，后处理得到化合物2；(2)将二氯甲烷、二氯乙烷和四氢呋喃混合，加入四丁基硝酸铵和三氟乙酸酐，加入化合物2，反应6～7小时，后处理得到化合物3；(3)将化合物3、NaF、KF、四丁基氟化铵和DMF混合，40～50℃反应3～3.5小时，后处理得到化合物4；(4)向KOH和LiOH的甲醇/水中加入化合物4，反应2～3小时，后处理得到化合物5，即2‑氟‑6‑氨基嘌呤。所述方法提高了氟达拉滨抗肿瘤药物中间体的总收率。
一种氟达拉滨抗肿瘤药物中间体制备方法

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