[发明专利]透明质酸组合物以及使用方法

权利要求书

1.一种包含透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物、以及游离透明质酸的组合物，其中所说的游离透明质酸和轭合物是以至少2的摩尔比存在的，所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所说的连接分子是天然的聚赖氨酸。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所说的透明质酸是天然的透明质酸。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所说的透明质酸是选自透明质酸可药用的盐、透明质酸酯、和硫酸化的透明质酸的透明质酸衍生物。

5.如权利要求1所述的组合物，其中所说的摩尔比选自至少2.0和至少4.0。

6.如权利要求1所述的组合物，其中所说的组合物是以选自滴眼剂、隐形眼镜溶液、眼用软膏、眼睛填塞物、和隐形眼镜的形式被提供的。

7.如权利要求1所述的组合物，其中该组合物是以选自舌下片、漱口剂、牙膏、糖果、和口部凝胶的形式被提供的。

8.如权利要求1所述的组合物，其中所说的透明质酸具有至少100,000的分子量。

9.如权利要求1所述的组合物，其中所说的轭合物具有高于1.0的负电荷∶正电荷比。

10.如权利要求1所述的组合物，其还包含可药用的载体。

11.如权利要求1所述的组合物，其还包含选自矫味剂、着色剂和香料的物质。

12.如权利要求1所述的组合物，其中所说的轭合物具有至少90％的重量比。

13.如权利要求1所述的组合物，其还包含精氨酸或氟化物。

14.如权利要求1所述的组合物，其中所说的连接分子是非络合的。

15.一种包含共价连接到是转谷氨酰胺酶的底物的连接分子上的透明质酸的药物组合物，其中所说的连接分子是非络合的，并且具有至少两个相连的赖氨酸。

16.一种在滴眼剂瓶中包含透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物的组合物，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

17.一种包含透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物、和选自矫味剂、着色剂和香料组成的组的物质的组合物，所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

18.一种在包含氟化物的载体中包含透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物的组合物，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

19.一种包含透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物的舌下片形式的组合物，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

20.权利要求1、15、16、17、18或19所述的组合物在制备治疗特征为干燥的病症的药物中的用途。

21.一种包含透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物、以及有效量的游离透明质酸的药物组合物，其中所说的游离透明质酸和轭合物是以至少2的摩尔比存在的，所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

22.透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物在制备治疗或预防干眼或干眼风险的药物中的用途，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

23.透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物在制备治疗或预防口腔干燥的药物中的用途，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

24.透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物在制备治疗或预防关节不适的药物中的用途，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

25.透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物在制备治疗或预防过度凝血的药物中的用途，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

26.透明质酸和是转谷氨酰胺酶底物的连接分子的轭合物在制备治疗或预防皱纹的药物中的用途，其中所说的连接分子具有至少两个相连的赖氨酸。

27.如权利求22、23、24、25或26所述的用途，其中所说的轭合物用量小于每天0.05μg/kg。